Visų penicilino antibiotikų sąrašas ir daugybė duomenų apie juos.

Šiandieniniai įprastiniai antibakteriniai vaistiniai preparatai, negu prieš šimtmetį, padarė tikrą medicinos revoliuciją. Žmonija gavo galingus ginklus kovai su infekcijomis, anksčiau laikoma mirtiniomis.

Pirmieji buvo antibiotikai, penicilinai, išgelbėję daugybę tūkstančių gyvybių Antrojo pasaulinio karo metu ir aktuali šiuolaikinėje medicinos praktikoje. Antibiotikų terapija prasidėjo su jais ir dėl jų buvo gauti visi kiti antimikrobiniai vaistai.

Penicilino antibiotikai: vaistų sąrašas, trumpas aprašymas ir analogai

loading...

Šiame skyriuje pateikiamas išsamus šiuo metu svarbių antimikrobinių vaistų sąrašas. Be pagrindinių junginių savybių, pateikiami visi prekiniai pavadinimai ir analogai.

Pateikta informacija yra skirta tik informaciniams tikslams ir nėra veiksmų vadovas. Visi paskyrimus atlieka tik gydytojas, o gydymas yra jam priklausantis.

Nepaisant mažo penicilinų toksiškumo, jų nekontroliuojamas naudojimas sukelia rimtų pasekmių: atsparumo atsiradimą ligoninėje ir ligos perėjimą į lėtinę, sunkiai išgydomos formą. Būtent dėl ​​šios priežasties dauguma patogeninių bakterijų štamų yra atsparios pirmosios kartos ABP.

Naudoti antibakteriniam gydymui turėtų būti būtent tas vaistas, kurį paskyrė specialistas. Nepriklausomi bandymai rasti pigų analogą ir sutaupyti gali pablogėti.

Pavyzdžiui, veikliosios medžiagos dozė generiniame vaistiniame preparate gali būti skirtinga arba mažesnė, o tai neigiamai veikia gydymo eigą.

Jei reikia keisti vaistą dėl didelio finansavimo stygiaus, turite kreiptis į gydytoją, nes tik specialistas galės pasirinkti geriausią variantą.

Penicilinai: apibrėžimas ir savybės

loading...

Šis struktūrinis komponentas yra lemiamas veiksnys gydant bakterines infekcines ligas: jis neleidžia bakterijoms gaminti specialaus peptidoglikano biopolimero, kuris yra būtinas statant ląstelių sieneles. Dėl to membrana negali formuotis, o mikroorganizmas miršta. Žmogaus ir gyvūnų ląstelėms nėra jokio žalingo poveikio, nes jose nėra peptidoglikano.

Medicininiai preparatai, paremti pelėsių grybų atliekomis, plačiai naudojami visose medicinos srityse dėl šių savybių:

  • Didelis biologinis prieinamumas - vaistai greitai absorbuojami ir skleidžiami per audinius. Smegenų smegenų uždegimo susilpnėjimas smegenų odos uždegimo metu silpnėja ir į smegenų skilvelį.
  • Platus antimikrobinis spektras. Skirtingai nuo pirmosios kartos cheminių preparatų, šiuolaikiniai penicilinai veiksmingi prieš daugumą gramneigiamų ir teigiamų bakterijų. Jie taip pat atsparūs penicilinazei ir rūgštinėje skrandžio aplinkoje.
  • Mažiausias toksiškumas tarp visų ABP. Jiems leidžiama vartoti net nėštumo metu, o teisingas priėmimas (kaip nurodė gydytojas ir pagal instrukcijas) beveik visiškai pašalina šalutinio poveikio atsiradimą.

Mokslinių tyrimų ir eksperimentų metu buvo gauta daug medicininių preparatų su skirtingomis savybėmis. Pavyzdžiui, priklausomai nuo bendros serijos, penicilinas ir ampicilinas nėra vienodi. Visi penicilino ABP yra gerai suderinami su daugeliu kitų vaistų. Kalbant apie sudėtinę terapiją su kitų rūšių antibakteriniais vaistais, bendras naudojimas kartu su bakteriostatikais sumažina penicilinų veiksmingumą.

Klasifikacija

loading...

Kruopštus pirmojo antibiotiko savybių tyrimas parodė netobulumą. Nepaisant gana plataus spektro antimikrobinio poveikio ir mažo toksiškumo, buvo nustatyta, kad natūralus penicilinas yra jautrus specifiniam destrukciniam fermentui (penicilinazei), kurį gamina kai kurios bakterijos. Be to, ji visiškai prarado savo savybes rūgštinėje skrandžio aplinkoje, todėl ji buvo naudojama tik injekcijų forma. Siekiant efektyvesnių ir stabilesnių junginių, buvo sukurti įvairūs pusiau sintetiniai narkotikai.

Iki šiol penicilino antibiotikai, kurių visas sąrašas pateikiamas toliau, yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes.

Biosintetinis

Pagaminta pelėsių grybų Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum, benzilpenicilinas yra molekulinės struktūros rūgštis. Medicininiais tikslais jis chemiškai jungiasi su natriu ar kaliu, kad sudarytų druskas. Gauti junginiai yra naudojami injekciniams tirpalams, kurie greitai absorbuojami.

Terapinis poveikis stebimas per 10-15 minučių po vartojimo, tačiau jis trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, todėl dažnai reikia kartotinių injekcijų į raumenis (ypatingais atvejais natrio druska gali būti įvedama į veną).

Šie vaistai gerai patenka į plaučius ir gleivines, o smegenų ir sinovijų skysčiuose, miokardo ir kaulų - mažesniu mastu. Tačiau dėl vidurių uždegimų (meningitas) padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas, todėl galima sėkmingai išgydyti.

Norėdami pratęsti vaisto poveikį, natūralus benzilpenicilinas derinamas su naujokainu ir kitomis medžiagomis. Gauti druskos (novokainas, bitsilinas-1, 3 ir 5) po intramuskulinės injekcijos formuoja injekcijos vietoje narkotikų saugyklą, iš kur aktyvioji medžiaga nuolat kraunasi į mažą greitį. Ši savybė leidžia sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartus per dieną, išlaikant terapinį kalio ir natrio druskų poveikį.


Šie vaistai yra naudojami ilgalaikiam antibiotikams gydyti lėtinį reumatą, sifilį, židininę streptokokinę infekciją.
Fenoksimetilpenicilinas yra kita benzylpenicillin forma, skirta vidutinių užkrečiamųjų ligų gydymui. Jis skiriasi nuo pirmiau aprašyto atsparumo skrandžio sulčių druskos rūgščiai.

Ši kokybė leidžia išleisti vaistą peroraliniu būdu vartojamų tablečių pavidalu (4-6 kartus per dieną). Dauguma patogeniškų bakterijų, išskyrus spirochetas, yra atsparios biosintetiniams penicilinams.

Semisintetinis antistafilokokas

Gamtinių benzilpenicilinui santykinai neaktyvi aureus bakterijas, gaminančias penicilinazę (fermentas sunaikina beta-laktamo žiedą aktyviojo ingrediento).

Ilgą laiką penicilinas nebuvo skirtas stafilokokų infekcijai gydyti, o 1957 m. Jo oksazilinas nebuvo sintezuotas. Jis slopina uždegio agento beta-laktamazės aktyvumą, bet yra neveiksmingas nuo ligų, kurias sukelia benzilpenicilino jautrumo kamienai. Ši grupė taip pat apima kloksaciliną, dikloksaciliną, meticiliną ir kitus, kurie beveik nėra naudojami šiuolaikinėje medicinos praktikoje dėl padidėjusio toksiškumo.

Penicilino grupės antibiotikai plataus spektro tabletėse

Tai apima dvi Pogrupis antimikrobinių medžiagų peroralinės, ir turintys baktericidinį poveikį prieš daugelį patogeninių mikroorganizmų (tiek gram + ir Gram-).

Aminopenicilinai

Palyginus su ankstesnėmis grupėmis, šie junginiai turi du reikšmingus privalumus. Pirma, jie yra aktyvus prieš įvairesnių ligų sukėlėjų, ir, antra, galima tablečių forma, kuri labai palengvina naudojimą. Trūkumai apima jautrumą beta-laktamazės, ty aminopenicillin (ampicilino ir amoksicilino) yra netinkami stafilokokų infekcijų gydymui.

Tačiau kartu su oksacilinu (Ampioks) atsparus.

Narkotikai gerai absorbuojami ir veikiami ilgą laiką, todėl vartojimo dažnis sumažėja 2-3 kartus per 24 valandas.

Pagrindinės naudojimo nuorodos yra:

Dažnas šalutinis aminopenicilinų poveikis yra būdingas nealerginis išbėrimas, kuris išnyksta iškart po pašalinimo.

Antisexaky

Jie yra atskira antibiotikų penicilinų serija, kurios pavadinimas tampa aiškus. Antibakterinis aktyvumas yra panašus į aminopenicilinus (išskyrus pseudomonatus) ir yra išreikštas piocianine lazdele.

Pagal efektyvumo laipsnį yra suskirstyti į:

  • Karboksipenicilinai, kurių klinikinė reikšmė neseniai sumažėjo. Karbenicilinas, kuris tapo pirmąja šio pogrupio dalimi, taip pat veiksmingas prieš ampicilinui atsparų protezą. Šiuo metu beveik visos padermės yra atsparios karboksipenicilinams.
  • Ureidopenicilinai yra veiksmingesni, palyginti su Pseudomonas aeruginosa, jie taip pat gali būti skiriami dėl Klebsiella sukeltų uždegimų. Pats veiksmingiausias yra piperacilinas ir azlociilinas, iš kurių tik medicinos praktikoje yra svarbus tik vienas iš jų.

Iki šiol didžioji dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparios karboksipenicilinams ir ureidopenicilinams. Dėl šios priežasties jų klinikinė reikšmė yra mažesnė.

Su inhibitoriais apsaugotas derinys

Ampicilino antibiotikų grupė, labai aktyvi, palyginti su daugeliu ligų sukeliančių organizmų, yra sunaikinta peniciliną sudarančių bakterijų. Kadangi atsparus oksacilinui baktericidinis poveikis yra žymiai silpnesnis nei ampicilino ir amoksicilino, sintetiniai kombinuotieji vaistai.

Kartu su sulbaktamo, klavulanato ir tazobaktamo antibiotikai gauti antrą beta-laktamo žiedą ir, atitinkamai, atsparumą su beta-laktamazės. Be to, inhibitoriai turi savo antibakterinį poveikį, stiprinant pagrindinį veiklią ingredientą.

Sergantys inhibitoriais preparatai sėkmingai gydo sunkias nosocomines infekcijas, kurių štamos yra atsparios daugeliui vaistų.

Penicilinai medicinos praktikoje

loading...

Pacientai, atlikdami plataus spektro veiksmus ir gerą toleranciją, peniciliną geriausiai naudoja užkrečiamųjų ligų gydymui. Antimikrobinių vaistų eros pradžioje benzilpenicilinas ir jo druskos buvo pasirinktini vaistai, tačiau šiuo metu dauguma patogenų yra atsparūs jiems. Tačiau šiuolaikiniai pusiau sintetiniai penicilino antibiotikai tablečių, injekcijų ir kitose dozavimo formose užima vieną iš pirmaujančių antibiotikų terapijos vietų įvairiose medicinos srityse.

Pulmonologija ir otolaringologija

Daugiau atradėjas penicilino pažymėjo ypač efektyvus prieš patogenų kvėpavimo takų ligomis, todėl plačiausiai naudojamas vaistas šioje srityje. Beveik visi jie niokojantis poveikis bakterijų, kurios sukelia sinusitas, meningitas, bronchitas, pneumonija ir kitomis ligomis apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų.

Apsaugos nuo inhidacijos priemonės sukelia ypač pavojingas ir nuolatines hospitalines infekcijas.

Venerologija

Spirochetai yra vienas iš nedaugelio mikroorganizmų, kurie išlaikė jautrumą benzilpenicilinui ir jo dariniams. Benzilpenicilinai taip pat yra veiksmingi, palyginti su gonokokais, todėl galima sėkmingai gydyti sifilį ir gonoreją su minimaliu neigiamu poveikiu paciento kūnui.

Gastroenterologija

Patogeninės mikrofloros sukeltas žarnyno uždegimas yra tinkamas gydymui rūgštimi atsparių vaistų.

Ypač svarbūs yra aminopenicilinai, kurie yra kompleksinio Helicobacter likvidavimo dalis.

Ginekologija

Be akušerinės praktikos, daugelis preparatai penicilino iš sąrašo yra naudojami gydyti bakterinėms infekcijoms, moterų reprodukcinės sistemos, o naujagimių infekcijos profilaktikai.

Oftalmologija

Čia penicilino grupės antibiotikai taip pat užima garbingą vietą: akių lašai, tepalai ir injekcijoms yra traktuojami keratitas, opos, gonokokinė konjunktyvitas ir kitų akių ligų.

Urologija

Šlapimo sistemos ligos, turinčios bakterinę kilmę, gerai reaguoja į gydymą tik su inhibitoriais saugomais vaistais. Likę pogrupiai yra neveiksmingi, nes patogenų štamos yra labai atsparios jiems.

Penicilinai yra naudojami beveik visose medicinos srityse dėl patogeninių mikroorganizmų sukelto uždegimo, ir ne tik gydymui. Pavyzdžiui, chirurginėje praktikoje jie skiriami siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų.

Terapijos ypatumai

loading...

Gydymas antibakteriniais vaistais apskritai ir ypač penicilinai turėtų būti atliekami tik pagal gydytojo nurodymus.

Nepaisant to, kad pats narkotikas yra toksiškas, jo netinkamas naudojimas rimtai pažeidžia organizmą. Tam, kad antibiotikų terapija galėtų atsigauti, turėtumėte sekti medicinos patarimus ir žinoti narkotiko savybes.

Indikacijos

Penicilinas ir įvairūs preparatai, kurių pagrindą sudaro medicina, priklauso nuo medžiagos aktyvumo tam tikrų patogenų atžvilgiu. Bakteriostatinis ir baktericidinis poveikis pasireiškia:

  • Gramneigiamos bakterijos - gonokokai ir meningokokai;
  • Gram - įvairių stafilokokai, streptokokai ir pneumokokų, difterijos, Pseudomonas ir sibiroyazvennoy coli, Proteus;
  • Actinomicetes ir spirochetes.

Mažas toksiškumas ir plataus spektro veiksmų daro antibiotikų penicilino grupės optimalų gydymą gerklės, plaučių uždegimas (abu židinio ir Dalinės), skarlatina, difterija, meningito, kraujo užkrėtimas, kraujo užkrėtimo, pleuritas, Pijus, osteomielitas, esant ūminėms ir lėtinėms formų, bakteriniu endokarditu, įvairių pūlingos odos infekcija, gleivinės, ir minkštųjų audinių, rožę, juodligė, gonorėja, actinomycosis, sifilio, oftalmija, ir akių ligų ir ligų ENT.

Kontraindikacijos

Tarp griežtų kontraindikacijų yra tik atskira nepakantumas benzilpenicilinui ir kitiems šios grupės vaistams. Taip pat negalima vartoti endulumbalnoe (injekcijos į nugarkauliuką) pacientams, kuriems diagnozuota epilepsija.

Nėštumo į antibiotikų penicilino metu turėtų būti gydomi itin atsargiai. Nepaisant to, kad jie turi minimalų poveikį teratogeninio poveikio, nustatyti tabletes ir injekcijos yra tik tuo atveju, skubiai reikia, įvertinant rizikos laipsnį vaisiui ir pati nėštumo.

Kadangi penicilinas ir jo dariniai laisvai prasiskverbia iš kraujo į motinos pieną, gydymo metu patartina atsisakyti maitinimo krūtimi. Šis vaistas gali sukelti sunkią alerginę reakciją kūdikiams net ir pirmą kartą. Kad laktacija nesustotų, pieną reikia reguliariai dekantuoti.

Šalutinis poveikis

Tarp kitų antibakterinių preparatų penicilinai yra geriausiai išskirti dėl mažo toksiškumo.

Nepageidaujamas vartojimo poveikis yra toks:

  • Alerginės reakcijos. Dažniausiai pasireiškia odos bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, karščiavimas ir patinimas. Sunkiais atvejais labai retai pasitaiko galimo anafilaksinio šoko, todėl būtina nedelsiant skirti priešnuodį (adrenaliną).
  • Disbakteriozė. Disbalansas natūrali mikroflora sukelia virškinimo sutrikimų (pilvo pūtimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas), ir plėtros kandidozė. Pastaruoju atveju paveikta gleivinės burnos (vaikams), arba vaginą.
  • Neurotoksinės reakcijos. Neigiamą poveikį penicilino centrinę nervų sistemą pasireiškia padidėjusio refleksas jautrumą, pykinimas ir raugėjimas, traukuliai, kartais - koma.

Siekiant užkirsti kelią disbakteriozės vystymuisi ir išvengti alergijos, bus laiku teikiama medicinos pagalba kūnui. Pageidautina derinti antibiotikų terapiją su pre-and probiotics, taip pat desensibilizatoriais (jei padidėja jautrumas).

Penicilino antibiotikai vaikams: naudojimo požymiai

Atsižvelgiant į galimą neigiamą reakciją ir konkretaus vaisto pasirinkimą sąmoningai reikia atidžiai sekti vaikų tabletes ir injekcijas.

Pirmaisiais metais nuo penicilino G gyvenime yra taikomas nuo sepsio, plaučių uždegimas, meningitas, vidurinės ausies uždegimo atveju. Dėl kvėpavimo takų infekcijos, gerklės skausmas, bronchitas ir sinusitas pasirinko saugiausią antibiotikus iš sąrašo gydymo: amoksicilino, Augmentin, Amoxiclav.

Vaiko kūnas yra daug jautresnis narkotikams nei suaugusiam žmogui. Todėl reikia atidžiai stebėti kūdikio būklę (penicilinas yra lėtai pašalinamas ir kaupiasi, gali sukelti traukulių), taip pat imtis prevencinių priemonių. Pastarosios yra pre- ir probiotinių panaudojimas žarnyno mikroflorai, dietai ir visiškam imuninės sistemos stiprinimui apsaugoti.

Istorinė informacija

loading...

Atradimas, kuris sukūrė realią medicinos revoliuciją XX a. Pradžioje, buvo padaryta atsitiktinai. Reikia pasakyti, kad pelėsių grybų antibakterines savybes žmonės pastebėjo giliai senovėje.

Aleksandras Flemingas - penicilino atradėjas

Pavyzdžiui, netgi prieš 2500 metus egiptiečiai gydė uždegimines žaizdas su sausos duonos suspaudimais, tačiau mokslininkai 19-ojo amžiaus pradžioje klausė teorinės pusės. Europos ir rusų mokslininkai ir gydytojai, studijuodami antibiozę (kai kurių mikroorganizmų sugebėjimas sunaikinti kitus), bandė iš to gauti praktinės naudos.

Aleksandras Flemingas, britų mikrobiologas, kuris rugsėjo 28 d., Rugsėjo 28 d., Pavyko atrasti formą Petri patiekaluose su kolonijomis. Jos ginčai, kylantys dėl laboratorijos darbuotojų neatsargumo, sudygę ir sunaikino patogenines bakterijas. Suinteresuotas Flemingas atidžiai ištyrė šį reiškinį ir išskyrė baktericidinę medžiagą, vadinamą penicilinu. Daugelį metų atradėjas dirbo, kad gautų chemiškai gryną, tvarų junginį, tinkamą žmonių gydymui, bet kiti jį išrado.

1941 m. Ernstas Chain ir Howard Florey sugebėjo pašalinti penicilino priemaišas ir atliko Flemingo klinikinius tyrimus. Rezultatai buvo tokie sėkmingi, kad iki 43 metų JAV surengė masinę narkotikų gamybą, kuri net per karą išgelbėjo daugybę šimtų tūkstančių gyvybių. Flemingo, Cheyne ir Flory pranašumai prieš žmoniją buvo įvertinti 1945 metais: atradėjas ir kūrėjai tapo Nobelio laureatais.

Vėliau pradinis cheminis preparatas buvo nuolat tobulinamas. Taigi atsirado šiuolaikiniai penicilinai, atsparūs rūgščiai skrandžio aplinkai, atsparūs penicilinazei ir bendresni.

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią savo miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

Penicilinas Antibiotikai

loading...

Penicilinai yra pirmieji AMP, sukurti remiantis mikroorganizmų atliekomis. Jos priskiriamos ekstensyvios β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) grupei, kuri taip pat apima cefalosporinus, karbapenemus ir monobaktamus. Keturių narių β-laktaminis žiedas dažnas šių antibiotikų struktūroje. β-laktamai sudaro šiuolaikinės chemoterapijos pagrindą, nes jie užima pirmaujančią ar svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilino klasifikacija

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilinas Procainas (Penicilino Novocaino druska)

Penicilinų protėvis (ir apskritai visi beta-laktamai) yra benzilas penicilino (penicilino G, arba penicilino), kuris yra naudojamas klinikinėje praktikoje, nes pradžioje 40s. Šiuo metu penicilino grupėje yra daugybė vaistų, kurie, priklausomai nuo kilmės, cheminės struktūros ir antimikrobinio aktyvumo, yra suskirstyti į keletą pogrupių. Medicinos praktikoje naudojami natūralūs penicilinai, naudojami benzilpenicilinas ir fenoksimetilpenicilinas. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gauti cheminiu būdu modifikuojant įvairius natūralius AMP arba jų biosintezės tarpinius produktus.

Veikimo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) turi baktericidinį poveikį. Veikimo tikslas - penitsillinosvyazyvayuschie bakterinės baltymai, kurie veikia kaip fermentų galutinio etapo peptidoglikano sintezės - biopolimero, kuris yra pagrindinė sudedamoji dalis bakterinės ląstelės sienelės. Peptidoglikano sintezės blokavimas sukelia bakterijos mirtį.

Įveikti paplitęs tarp įgyto atsparumo, susijusios su specifinių fermentų gamybai mikroorganizmų - β-laktamazės sunaikinti beta laktaminiais antibiotikais, - junginiai buvo sukurtas, kad gali negrįžtamai slopina šių fermentų aktyvumą, vadinamuosius inhibitoriais beta laktamazių - klavulano rūgšties (klavulano rūgštis), sulbaktame ir tazobaktamas. Jie naudojami sukurti kombinuotus (inhibitorius apsaugotus) penicilinus.

Kadangi žinduoliuose nėra peptidoglikano ir peniciliną surišančių baltymų, specifinis toksiškumas β-laktamų mikroorganizmui nėra būdingas.

Veiklos spektras

Natūralus penicilinas

Apibūdinamas identiškas antimikrobinis spektras, tačiau šiek tiek skiriasi veiklos lygis. IPC fenoksimetilpenicilino kiekis, palyginti su dauguma mikroorganizmų, paprastai yra šiek tiek didesnis nei benzilpenicilinas.

Šie ILA aktyvus prieš gram-teigiamas bakterijas, pavyzdžiui, Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Bacillus spp, kiek mažesniu mastu -... prieš Enterococcus spp. Interspecifiniai jautrumo penicilinams skirtumai taip pat būdingi enterokokams: jei E.faecalis padermės paprastai yra jautrūs, E.faeciumas paprastai yra atsparus.

Fiziniai penicilinai yra labai Listeria (L.monocytogenes), erizipelotriks (E.rhusiopathiae), dauguma corynebacteria (įskaitant C.diphtheriae) ir susijusios mikroorganizmai. Svarbi išimtis - C.jeikeium pasipriešinimo dažnumas.

Iš gramneigiamų bakterijų Neisseria spp., P. multocida ir H.ducreyi jautrūs natūraliems penicilinams.

Dauguma anaerobinių bakterijų (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Yra jautrūs natūraliems penicilinams. Praktinė natūralių penicilinų veiklos spektro išimtis yra B. fragilis ir kitos bakteroidai.

Natūralūs penicilinai yra labai aktyvūs prieš spirochetes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Įgytas atsparumas natūraliems penicilinams yra labiausiai paplitęs tarp stafilokokų. Jis susijęs su β-laktamazės gamyba (60-80% pasiskirstymo dažniu) arba papildomo peniciliną surišančio baltymo. Pastaraisiais metais padidėjo gonokokų stabilumas.

Isoksazolilpenicilinai (penicilinui stabilūs, antistafilokokiniai penicilinai)

Rusijoje pagrindinis šios grupės AMP yra oksacilinas. Remiantis antimikrobiniu spektru, jis yra artimas natūraliems penicilinams, bet yra mažesnis už jų aktyvumą prieš daugumą mikroorganizmų. Pagrindinis skirtumas tarp oksacilino ir kitų penicilinų yra jo atsparumas daugeliui β-laktamazių hidrolizės.

Pagrindinė klinikinė reikšmė yra oksacilino atsparumas stafilokokinėms β-laktamazėms. Dėl to oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugumą stafilokokų štamų (įskaitant PRSA), kurie yra bendruomenės įgytų infekcijų sukėlėjai. Vaisto veikla nuo kitų mikroorganizmų neturi praktinės reikšmės. Oxacillin Nr stafilokokų, penicilinui atsparūs poveikis, kuris nėra susijęs su beta laktamazių gamybos, ir netipinio DPM atsiradimas - MRSA.

Aminopenicilinai ir apsaugoti nuo inhibitoriaus aminopenicilinai

Aminopenicilinų aktyvumo spektras plečiamas dėl kai kurių šeimos enterobakterijų šeimos narių - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, kurių būdingas mažas chromosomų β-laktamazės kiekis. Veikiant Shigella veiklai, ampicilinas šiek tiek viršija amoksiciliną.

Aminopenicilinų pranašumas dėl natūralių penicilinų yra pažymėtas Haemophilus spp. Amoksicilino poveikis H. pylori yra svarbus.

Veikimo spektras ir aktyvumo laipsnis nuo gramteigiamų bakterijų ir anaerobų aminopenicilinų, palyginti su natūraliais penicilinu. Tačiau Listeria yra labiau jautrus aminopenicilinams.

Aminopenicilinai yra jautrūs hidrolizei visų β-laktamazių.

Antimikrobinis spektro ingibitorozaschischennyh aminopenicillins (amoksicilino / klavulanato, ampicilino / sulbaktame) išplėtė gramneigiamų bakterijų, pavyzdžiui, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ir anaerobai grupė B.fragilis, kuris sintetina chromosomų β-laktamazės A klasei

Be to, ingibitorozaschischennye aminopenicillins aktyvus prieš mikrofloros su įgyto atsparumo, kurį sukelia β-laktamazės gamybos: stafilokokai, M.catarrhalis būna gonokokinė, Haemophilus, spp, E. coli, P.mirabilis..

Atsižvelgiant į mikroorganizmų, atsparumas penicilinų, kurie nėra susijęs su beta-laktamazės gamybos (pvz, MRSA, S.pneumoniae), ingibitorozaschischennye aminopenicillins bet privalumai ne eksponuoti.

Karboksipenicilinai ir inhibitoriai karboksipenicilinai

Karbenicilino ir tikarcilino * poveikis gramteigiamoms bakterijoms dažniausiai sutampa su kitų penicilinų, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

* Neužregistruota Rusijoje

Karboksipenitsilliny aktas nuo daugelio narių Enterobacteriaceae šeimos (su Klebsiella spp išimties., P.vulgaris, C.diversus), taip pat P.aeruginosa ir kitų fermentų nefermentinės bakterijos. Reikėtų nepamiršti, kad daugelis Pseudomonas aeruginosa padermių šiuo metu yra atsparūs.

Veiksmingumas karboksipenitsillinov ribotas gebėjimas daugelį bakterijų įvairių beta laktamazių plėtrai. Neigiamas poveikis kai kurie iš šių fermentų (A klasės) nepasireiškia atžvilgiu ingibitorozaschischennogo darinio Antimicrobials Antimikrobinės - Antimicrobials Antimikrobinės / klavulanato pavidalu, kuris turi platų antimikrobinio spektro dėl ant Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus ir B.fragilis efekto.. Retkarčiais pastebima kitų gramneigiamų bakterijų ir stafilokokų atsparumas. Tačiau, būtinas beta-laktamazės inhibitorių buvimas ne visada pateikia aktyvumu prieš kai kuriuos gramneigiamų bakterijų, gaminančių β-laktamazės chromosomų C klasės

Taip pat turėtume turėti omenyje, kad ticarcilinas / klavulanatas neturi jokio pranašumo prieš ticarciliną veikiant P.aeruginosa.

Ureidopenicilinas ir inhibitorius ureidopenicilinas

Azlocilinas ir piperacilinas turi panašų veiklos spektrą. Dėl gramteigiamų bakterijų poveikio jie žymiai viršija karboksipeniciliną ir artėja prie aminopenicilinų ir natūralių penicilinų.

Ureidopenitsilliny labai aktyvus prieš beveik visi pagrindinių gramneigiamų bakterijų: Enterobacteriaceae šeimos, P.aeruginosa, Pseudomonas ir kitos ne fermentacijos mikroorganizmai (S.maltophilia).

Tačiau nepriklausomi klinikinė reikšmė ureidopenitsillinov gana ribotas, nes jų labilumas su dauguma beta laktamazes, kaip stafilokokai ir gramneigiamų bakterijų veiksmų.

Šis trūkumas yra dažniausiai kompensuojama ingibitorozaschischennogo paruošimo piperacilino / tazobaktamo, turintis plačiausią spektrą (įskaitant anaerobų) ir aukšto lygio antibakterinis aktyvumas visiems penicilinams. Tačiau, kaip yra šiuo atveju su kitomis ingibitorozaschischennymi penicilino, atmainos, gaminančios beta laktamazes, C klasės, yra atsparūs piperacilino / tazobaktamo.

Farmakokinetika

Benzilpenicilinas, karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai daugiausia sunaikinami dėl skrandžio sulčių druskos rūgšties poveikio, todėl jie vartojami tik parenteraliai. Fenoksimetilpenicilinas, oksacilinas ir aminopenicilinai yra labiau atsparūs rūgščiai ir gali būti vartojami per burną. Amoksicilinas (75% ar daugiau) būdingas geriausiai absorbcijai virškinimo trakte. Didžiausias absorbcijos laipsnis (93%) turi specialių tirpių tablečių (Flemoxin Soljutab). Amoksicilino biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Fenoksimetilpenicilino absorbcija yra 40-60% (vartojant tuščią skrandį, koncentracija kraujyje yra šiek tiek didesnė). Ampicilinas (35-40%) ir oksacilinas (25-30%) yra blogiau absorbuojami, o maistas ženkliai sumažina jų biologinį prieinamumą. Inhibitoriaus β-laktamazės klavulanato absorbcija yra 75% ir gali būti šiek tiek padidinta veikiant maistui.

Benzilpenicilino prokainas ir benzatin benzilpenicilinas skiriami tik / m. Lėtai absorbuojamas iš injekcijos vietos, mažina serumo koncentraciją, palyginti su benzilpenicilino natrio ir kalio druskomis. Turi ilgo poveikio (kartu su pavadinimu "depo-penicilinai"). Benzilpenicilino prokaino terapinis kiekis kraujyje išlieka 18-24 valandas, o benzatiną - benzilpeniciliną - iki 2-4 savaičių.

Penicilinai yra platinami daugelyje organų, audinių ir biologinių skysčių. Jie sukelia didelę koncentraciją plaučiuose, inkstuose, žarnyno gleivinėse, reprodukcinių organų, kaulų, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Didžiausia koncentracija tulžyje būdinga ureidopenicilinams. Mažais kiekiais praeina per placentą ir įeina į motinos pieną. Jie blogai praeina per BBB ir hematoflastinę barjerą, taip pat į prostatos liauką. Smegenų membranų uždegimas padidina pralaidumą per BBB. Β-laktamazės inhibitorių pasiskirstymas žymiai nesiskiria nuo penicilinų.

Klinikoje reikšminga biotransformacija kepenyse gali būti oksacilino (iki 45%) ir ureidopenicilino (iki 30%). Kiti penicilinai praktiškai nepakankamai metabolizuojami ir išsiskiria iš organizmo. Tarp beta-laktamazės labiausiai metabolizuojamas derinio (apie 50%), mažesniu mastu inhibitorių - sulbaktamo (apie 25%), dar silpnesnis - tazobaktamo.

Daugelis penicilinų išsiskiria per inkstus. Jų pusinės eliminacijos laikas vidutiniškai yra apie 1 valanda (išskyrus "depo-peniciliną") ir žymiai padidėja inkstų nepakankamumu. Oksacilinas ir ureidopenicilinas turi dvigubą ekskrecijos būdą - inkstus ir per tulžies sistemą. Jų pusinės eliminacijos periodas yra mažiau paveiktas inkstų disfunkcijos.

Beveik visi penicilinai yra visiškai pašalinami hemodialize. Piperacilino / tazobaktamo koncentracija per hemodializę sumažėja 30-40%.

Nepageidaujamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimas, angioneurozinė edema, karščiavimas, eozinofilija, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas (dažnai naudojant benzilpenicilinatas). Pagalbinės priemonės anafilaksinio šoko atsiradimui: kvėpavimo takų užtikrinimas (prireikus intubacija), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

CNS: galvos skausmas, drebulys, traukuliai (dažniau vaikams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu karbenicilinu ar labai didelėmis benzilpenicilino dozėmis); psichiniai sutrikimai (su didelėmis dozėmis benzilpenicilino prokaino).

Virškinimo trakto sutrikimai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas (dažniau su ampicilinu ir penicilino inhibitoriaus inhibitoriumi). Jei įtariate pseudomembraninį kolitą (skysčio išmatos sumaišymą su krauju), turite atšaukti vaistą ir atlikti rektoromanoskopinį tyrimą. Pagalbos priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atkūrimas, jei būtina, antibiotikai, veikiantys C.difficile (metronidazolas ar vankomicinas), vartojami per burną. Nenaudokite loperamido.

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas: hiperkalemija (su didelių dozių kalio druskos benzilpenicilino naudoti inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams, taip pat jo kartu su kalį sulaikančių diuretikų, kalio agentų ar AKF inhibitorių); hipernatremiją (dažniau su carbenicillin, mažiausiai - ureidopenitsillinov ir didelės dozės penicilino natrio druskos), kuris gali būti pridėtas atsiradimo arba sustiprinimą edema (pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas), padidėjęs kraujo spaudimą.

Vietinės reakcijos: skausmas ir įsiskverbti kai / m (ypač jei jie benzilpenicilinatas kalio druskos), flebitas ne / į (paprastai naudojant carbenicillin).

Kepenų: padidėjusio aktyvumo transaminazių gali būti lydi karščiavimas, pykinimas, vėmimas (dažnai naudojant oksacilinui dozės didesnės nei 6 g / D arba ingibitorozaschischennyh peniciliną).

Hematologinės reakcijos: hemoglobino koncentracijos sumažėjimas, neutropenija (dažniau vartojant oksaciliną); trombocitų agregacijos sutrikimas, kartais trombocitopenija (mažiausiai karbenicilino, ureidopenicilinovų).

Inkstai: trumpalaikis hematurija vaikams (dažniau su oksacilinu); intersticinis nefritas (labai reti).

Kraujagyslių komplikacijų (sukelia benzilpenicilinatas prokainu ir benzatino benzilpenicilino): OSD sindromas - išemiją ir galūnės gangrena, kai vartojamas į arteriją; Nicolau sindromas - plaučių ir smegenų embolija, kai švirkščiama į veną. Prevencines priemones: griežtai / m viršutinės išorinės kvadrante sėdmenų valdymui, pacientas injekcijos metu turėtų būti į horizontalią padėtį.

Kiti: alerginis ("ampicilino") makulopapulinis bėrimas, kurio metu nėra niežėjimo ir gali išnykti, net nutraukus vaisto vartojimą (vartojant
aminopenicilinai).

Geriamoji kandidozė ir (arba) makšties kandidozė (naudojant amino, karboksi, ureido ir inhibitorius apsaugotus penicilinus).

Indikacijos

Natūralus penicilinas

Šiuo metu natūralūs penicilinai turėtų būti naudojami empiriniam gydymui tik žinomos etiologijos infekcijoms (patvirtinta laboratorija arba būdingas būdingas klinikinis vaizdas). Priklausomai nuo infekcijos charakteristikų ir sunkumo, galima naudoti parenteralines (reguliarias arba pailgintas) arba geriamasis natrio penicilinų dozes.

S.pyogenų infekcijos ir jų pasekmės:

tonzilofaringitas;
skarlatina;
erysipelas;
ištisus metus išvengti reumato.

S.pneumoniae sukeltos infekcijos:

Infekcijos, kurias sukelia kiti streptokokai:

Meningokokinės infekcijos (meningitas, meningokokemija).

Kadangi ilgalaikiai penicilinai nesukelia didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai nepraeina per BBB, jie nenaudojami sunkių infekcijų gydymui. Indikacijos jų vartojimui apsiriboja tik tonzilofaringitu ir sifiliu (išskyrus neurosyfilį), erysipelų, skarlatalo ir reumato profilaktikos gydymu. Phenoxymethylpenicillin vartojamas silpnoms ir vidutinio sunkumo streptokokinėms infekcijoms gydyti (tonsilofaringitas, erysipelas).

Atsižvelgiant į didėjantį gonokokų atsparumą penicilinui, jo empirinis vartojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas.

Oksacilinas

Patvirtinta arba įtariama įvairių lokalizacijos stafilokokų infekcija (patvirtinant jautrumą oksacilinui arba mažą pasipriešinimo meticilinui riziką).

Aminopenicilinai ir apsaugoti nuo inhibitoriaus aminopenicilinai

Pagrindiniai šių vaistų vartojimo požymiai yra vienodi. Reikšmingiau aminopenicilinų paskyrimas lengvomis ir nesunkias infekcijas bei jų inhibitoriais saugomais dariniais - sunkesnėmis ar pasikartojančiomis formomis, taip pat duomenimis apie didelį β-laktamazės gaminančių mikroorganizmų pasiskirstymo dažnumą.

Vartojimo būdas (parenterinis arba oralinis) pasirenkamas priklausomai nuo infekcijos sunkumo. Geriamojo vaistinio preparato vartojimui patartina naudoti amoksiciliną arba amoksiciliną / klavulanatą.

Infekcijos VDP ir NDP: CCA, sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta pneumonija.

Meningitas, kurį sukelia H.influenzae arba L.monocytogenes (ampicilinas).

Žarnyno infekcijos: šigeliozė, salmoneliozė (ampicilinas).

H. pylori išnaikinimas pepsinėje opa (amoksicilinas).

Papildomos indikacijos skiriant inhibitorius apsaugotus aminopenicilinus yra:

Karboksipenicilinai ir inhibitoriai karboksipenicilinai

Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Kaip jų naudojimo požymių gali būti atsižvelgiama į ligonių infekcijas, sukeltas jautrių P. aeruginosos padermių. Tokiu atveju karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, veikiančiais prieš piocianinę lazdele (II-III kartos aminoglikozidai, fluorokvinolonai).

Ticarcilino / klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkias, dažniausiai ligonines, įvairių lokalizacijos sukeltas daug rezistentiškumo ir mišrumo (aerobinės-anaerobinės) mikrofloros infekcijas:

Ureidopenicilinas ir inhibitorius ureidopenicilinas

Ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais naudojami Pseudomonas infekcijai (P. aeruginosa jautrumo atveju).

Piperacilinas / tazobaktamas skiriamas įvairios lokalizacijos sunkioms, dažniausiai hospitalinėms, mišrioms (aerobinėms-anaerobinėms) infekcijoms gydyti:

NDP (nosocomial pneumonija, įskaitant VAP, pleuros empirema, plaučių abscesas);

po gimdymo gleivinės-septinės komplikacijos;

GIT, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

MVP (sudėtingas, atsižvelgiant į nuolatinius kateterius);

infekcijos dėl neutropenijos ir kitų imunodeficito formų.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į penicilinus. Benzylpenicillin procain taip pat draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra alergija prokainui (novakainui).

Įspėjimai

Alergija. Tai kryžius į visas penicilino grupės ILA. Kai kurie pacientai, kurie yra alergiški cefalosporinams, gali būti alergiški penicilinams. Būtina atsižvelgti į alerginės istorijos duomenis, esant abejonėms, atlikti odos tyrimus. Pacientams, kurie yra alergiški procainui (Novocainui), neturėtų būti skiriamas benzilpenicilino prokainas. Jei po gydymo penicilinu metu atsiranda alerginės reakcijos požymių (bėrimas ir pan.), AMP reikia nedelsiant nutraukti.

Nėštumas Penicilinai, įskaitant apsaugotą nuo inhibitoriaus, vartojami nėščioms moterims be jokių apribojimų, nors nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų žmonių saugumo tyrimų.

Maitinimas krūtimi. Nepaisant to, kad penicilinai nesukuria didelės koncentracijos motinos piene, jų naudojimas žindančioms moterims gali sukelti naujagimių jautrumą, bėrimų atsiradimą, kandidozės ir viduriavimą.

Pediatrija Naujagimiams ir mažiems vaikams dėl penicilinų inkstų ekskrecijos sistemų nebrandumo jų kumuliacija yra įmanoma. Yra padidėjusi neurotoksinio poveikio rizika, atsiradusi dėl traukulių. Vartojant oksaciliną, gali pasireikšti trumpalaikis hematurija. Piperacilino / takobaktamo vartoti vaikams iki 12 metų amžiaus.

Geriatrija Senyvo amžiaus pacientams dėl inkstų funkcijos pokyčių su amžiumi gali prireikti koreguoti penicilino dozavimo režimą.

Sutrikusi inkstų funkcija. Kadangi penicilinai daugiausia išsiskiria inkstais nepakitusio pavidalo, inkstų nepakankamumo atveju būtina reguliuoti dozavimo režimą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant benzilpenicilino kalio druską padidėja hiperkalemijos rizika.

Kraujo krešėjimo patologija. Jei karbenicilinas vartojamas trukdyti trombocitų agregacijai, gali padidėti kraujavimo rizika. Mažiau tai būdinga ureidopenicilinams.

Sunkus širdies nepakankamumas. Didelės dozės benzilpenicilino natrio druska, karbenicilinas ir, mažesniu mastu, kiti penicilinai, veikiantys mėlyną pusą bacilus, gali sukelti edemos atsiradimą ar padidėjimą.

Hipertenzija. Didelės dozės benzilpenicilino natrio druska, karbenicilinas ir, mažesniu mastu, kiti penicilinai, veikiantys Pus Syngois, gali padidinti kraujospūdį ir sumažinti antihipertenzinių vaistų veiksmingumą (jei jie vartojami).

Infekcinė mononukleozė. Ampicilino bėrimu atsiranda 75-100% pacientų, kuriems yra mononukleozė.

Stomatologija. Dėl ilgalaikio penicilinų, ypač išplėsto spektro ir inhibitorių, naudojimo gali atsirasti burnos kandidozė.

Vaistų sąveika

Dėl to fizinio ir cheminio nesuderinamumo penicilinai negalima maišyti su tuo pačiu švirkštu arba toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais.

Kartu su ampicilinu alopurinolis padidina "ampicilino" bėrimo riziką.

Didelis dozių benzilpenicilino kalio druskos vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais lemia didesnę hiperkalemijos riziką.

Atsižvelgiant į galimą padidėjusio kraujavimo riziką, reikia deramai atsižvelgti į Pseudomonas aeruginosa veikiantį peniciliną, antikoaguliantus ir antitrombocitus. Negalima derėti su trombolikais.

Būtina vengti vartoti penicilinus kartu su sulfonamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį.

Cholestyraminas virškinimo trakte riboja penicilinus ir sumažina jų biologinį prieinamumą, kai jis vartojamas per burną.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą dėl estrogenų enterohepatinės kraujotakos pažeidimo.

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato pašalinimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Paciento informacija

Penicilinams reikia vartoti didelį kiekį vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 val. Po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną / klavulanatą, nepriklausomai nuo valgio.

Vaistinis preparatas pakuotėje ruošti ir vartoti pagal pridedamas instrukcijas.

Visą gydymo eigą griežtai laikykitės nustatyto režimo, nesulaukite dozės ir reguliariai ją paimkite. Jei praleidote dozę, gerkite kuo greičiau; Nevartokite, jei šalia yra kita dozė; dozę nedubliuokite. Atsparumas gydymo trukmei, ypač streptokokinėms infekcijoms.

Nenaudokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs ar išsiskyrė, nes jie gali turėti toksinį poveikį.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nustokite vartoti vaistą ir pasitarkite su gydytoju.

Penicilino antibiotikai

loading...

Penicilino antibiotikams būdingas mažas toksiškumas, išplėstas veikimo spektras. Penicilino antibiotikai turi baktericidinį poveikį daugumai gramteigiamų gramneigiamų bakterijų Pseudomonas bacillus štamų.

Penicilino serija

loading...

Narkotikų veiksmai iš penicilino antibiotikų sąrašo priklauso nuo jų gebėjimo sukelti patogeniškos mikrofloros mirtį. Penicilinai veikia baktericidiškai, sąveikauja su bakterijų fermentais, sutrikdydami bakterinės sienos sintezę.

Vaisingos bakterijos ląstelės yra penicilinų tikslai. Žmonėms penicilino antibiotikai yra saugūs, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterijų peptidoglikano.

Klasifikacija

loading...

Remiantis gamybos metodu ir savybėmis, yra dviejų pagrindinių penicilino antibiotikų grupių:

  • natūralus - atrado 1928 m. Flemmingas;
  • pusiau sintetinis - sukurtas pirmą kartą 1957 m., kai izoliuota aktyvioji 6-AIC antibiotiko šerdis.

Nemažai natūralių penicilinų, gautų iš Penicillum microgrib, nėra atsparūs bakterijų penicilinazių fermentams. Dėl to natūralaus penicilino serijos veiklos spektras yra susiaurėjęs, palyginti su pusiau sintetinių narkotikų grupe.

Penicilino klasifikacija:

  • natūralus;
    • fenoksimetilpenicilinas - Osp ir jo analogai;
    • benzatinas benzilpenicilinas - Retarpen;
    • benzilpenicilinas - prokainas penicilinas;
  • pusiau sintetinė;
    • aminopenicilinai - amoksicilinai, ampicilinai;
    • antistafilokokas;
    • anti-pseudomonas;
      • karboksipenicilinai;
      • ureidopenicilinai;
    • apsaugotas inhibitorius;
    • kartu.

Atsižvelgiant į plačiai vartojamų antibiotikų įtaką, bakterijos išmoko gaminti beta-laktamazės fermentus, kurie sunaikina penicilinus skrandyje.

Siekiant įveikti beta-laktamazę gaminančių bakterijų gebėjimą sunaikinti antibiotikus, jie sukūrė inhibitorių apsaugotų agentų derinį.

Veiklos spektras

loading...

Natūralūs penicilinai veikia prieš bakterijas:

  • gramteigiamieji - stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, listerijos, bacilai;
  • Gramneigiamieji - meningokokai, gonokokai, Haemophilus ducreyi - sukelia minkštą šankrą Pasteurella multocida - sukelia pastereliozę;
  • anaerobai - klostridijos, fosobacteria, actinomycetes;
  • spirochetas - leptospira, borrelija, blyškios spirochetes.

Pusiau sintetinių penicilinų spektras yra platesnis nei natūralių.

Penicilinų sąrašo pusiau sintetinės antibiotikų grupės yra klasifikuojamos pagal veikimo spektrą:

  • neveikia pseudomonas aeruginosa;
  • anti-pesticidiniai vaistai.

Indikacijos

loading...

Kaip pirmosios eilės vaistų, skirtų gydyti bakterines infekcijas, antibiotikai iš penicilino serijos yra naudojami gydant:

  • kvėpavimo sistemos ligos - plaučių uždegimas, bronchitas;
  • ENT ligos - ausys, tonzilitas, tonzilofaringitas, raudonoji karštinė;
  • šlapimo sistemos ligos - cistitas, pieloneforitas
  • gonorėja, sifilis;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • naujagimių naujagimiai;
  • bakterijų gleivinių pažeidimai, jungiamojo audinio;
  • leptospirozė, aktinomikozė;
  • meningitas.

Natūralus penicilinas

loading...

Natrieji benzilpenicilinai sunaikinami beta laktamazėmis ir skrandžio sultimis. Šios grupės preparatai gaminami kaip injekciniai vaistai:

  • ilgalaikis veikimas - analogai su pavadinimais "bicilinai" 1 ir 5, prokaino benzilpenicilino druska;
  • trumpojo veikimo natrio druskos, benzilpenicilino kalio druskos.

Jie nuolat išskiriami į kraują, paskyrus į raumenis į raumenis į raumenis į raumenis įšvirkštus į raumenis į raumenis įšvirkštus į raumenis į raumenis įleidžiamas į raumenis įterptas penimilines formas.

  • Bicellins 1 ir 5 - skiriamos 1 kartą per dieną;
  • Benzilpenicilino naujokaino druska - 2 - 3 p. / Dieną.

Aminopenicilinai

loading...

Antibiotikai iš aminopenicilinų sąrašo yra veiksmingi daugeliui bakterijų Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemofilinių bacilų ir kitų pavadinimų, dažniausiai gramneigiamų bakterijų, sukeliamų infekcijų.

Antibiotikų aminopenicilinų penicilinų grupės sąrašas apima vaistus:

  • ampicilino serija;
    • Ampicilino trihidratas;
    • Ampicilinas;
  • amoksicilinas;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamox;
    • Amozinas;
    • Ecobol.

Antibiotikų aktyvumas iš ampicilinų ir amoksicilinų sąrašo, šių penicilinų grupių vaistų veiklos spektras yra panašus.

Ampicilino antibiotikai turi silpnesnį poveikį pneumokokams, tačiau ampicilino ir jo analogų, pavadintų ampicilinu Akos, aktyvumas ampicilino trihidratas yra didesnis nei šigelio.

Nurodyti grupės antibiotikai:

  • ampicilinai - tablečių viduje ir injekcijos in / m, in / in;
  • Amoksicilinai - geriamam vartojimui.

Amoksicilinas veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau kai kurie grupės nariai sunaikinami bakterijų penicilinazėmis. Penicilinai iš ampicilino antibiotikų grupės yra atsparūs penicilinazių fermentams.

Antistafilokokiniai penicilinai

Anti-stafilokokinė penicilino grupė apima antibiotikus pavadinimams:

Šie vaistai yra atsparūs stafilokokinėms penicilinazėms, kurios sunaikina kitus penicilino tipo antibiotikus. Garsiausia šios grupės antistafilokokų vaistas yra oksacilinas.

Antisexaggeous penicilinai

Šios grupės antibiotikai turi didelį spektrą veikimo, negu aminopenicilinai, ir yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), sukeliančius sunkų cistitą, žarnų tonzilitą ir odos infekcijas.

Antispanicilių penicilinų grupė apima:

  • karboksipenicilinai - vaistai;
    • Karbecinas;
    • Pyopen;
    • Dinatrio karbenicilinas;
    • Timentinas;
  • ureidopenicilinų grupė;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacilino picilinas.

Karbenicilinas yra tik kaip milteliai injekcijoms į / injekciją. Šios grupės antibiotikai skirti suaugusiesiems.

Timentinas skiriamas sunkioms urogenitalinės sistemos, kvėpavimo sistemos infekcijoms. Azlocilinas ir jo analogai skirti švirkščiamomis gleivinėse injekcijomis:

  • peritonitas;
  • septinis endokarditas;
  • sepsis;
  • plaučių abscesas;
  • sunkios šlapimo takų infekcijos.

Piperacilinas skirtas daugiausia Klebsiella infekcijoms.

Inhibitorių apsauginės, kombinuotos priemonės

Apsaugoti nuo inhibitoriaus penicilinai yra kombinuoti vaistai, kuriuose yra antibiotikas ir medžiaga, blokuojanti bakterinės beta-laktamazės aktyvumą.

Kaip beta-laktamazės inhibitoriai, iš kurių yra apie 500 rūšių, yra:

  • klavulano rūgštis;
  • tazobaktamas;
  • sulbaktamas.

Kvėpavimo takų, šlapimo takų infekcijų gydymui naudojami daugiausia penicilinui saugomi antibiotikai, kurių pavadinimai yra tokie:

  • amoksicilinas + klavunatas;
    • Augmentin;
    • Amoksiklavas;
    • Amoksilas;
  • ampicilinas + sulbaktamas - Unazinas.

Nuo infekcijų, atsirandančių silpnėjančio imuniteto fone, nustatyta:

  • Ticarcilinas + Klavunatas - Timentinas;
  • piperacilinas + tazobaktamas - tazotsinas.

Kombinuotieji vaistai yra antibakterinis agentas Ampioks ir jo analoginis natrio Ampioksas, įskaitant ampiciliną + oksaciliną.

Ampioks yra tabletėse ir miltelių injekcijoms. Ampioks skiriamas vaikams ir suaugusiems nuo sunkaus sepsio, septinio endokardito, po gimdymo infekcijos gydymui.

Penicilinai suaugusiesiems

loading...

Pusiau sintetinių penicilinų, plačiai vartojamų gerklės skausmuose, otitas, faringitas, sinusitas, plaučių uždegimas, sąrašas apima vaistų tabletes ir injekcijas:

  • Hikontsil;
  • Ospamox;
  • Amoksiklavas;
  • Amoksikaras;
  • Ampicilinas;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Amoksiklavas;
  • Piperacilinas;
  • Tikarcilinas;

Prieš grynąjį, lėtinį pyelonefritą, bakterinį cistitą, uretritą, endometritą, salpingitą moterims, penicilinus yra skiriama:

  • Augmentin;
  • Amoksiklavas;
  • Ampicilinas + sulbaktamas;
  • Medoklavas;
  • Piperacilinas + tazobaktamas;
  • Ticarcilinas su klavulanatu.

Penicilinai nėra naudojami prieš prostatą, nes jie neprasiskverbia į prostatos audinius.

Jei pacientui yra alergija penicilinams, gydymo cefalosporinu atveju gali būti dilgėlinė ir anafilaksinis šokas.

Siekiant išvengti alerginės reakcijos, antibiotikais skiriami alergiški beta-laktaminiai antibiotikai, kurie yra penicilinai ir cefalosporinai.

Lėtinio pielonefrito paūmėjimas nėščioms moterims gydomas:

  • Ampicilinas;
  • Amoksicilinas + klavulanatas;
  • Tikarcilinas + klavulanatas;
  • Oksacilinas - dėl stafinės infekcijos.

Nepanicilinų antibiotikų sąrašas, kurį gydytojas gali skirti nuo gerklės skausmo, bronchito ar pneumonijos nėštumo metu, apima:

Penicilinai vaistų gydymui

loading...

Penicilinai yra mažai toksiški antibiotikai, todėl dažnai jie skiriami infekcinių ligų vaikams.

Gydant vaikus, pirmenybė teikiama apsaugoti nuo inhibitorių penicilinams, skirtiems nuryti.

Penicilino antibiotikai vaistams gydyti apima amoksiciliną ir jo analogus, Augmentiną, Amoksiklavą, Flemoxiną ir Flemoklavą Solyubatą.

Naudojamas vaikų ir antibiotikų Solutab formų gydymui ne iš penicilinų serijos, sąraše pateikiami analogai su pavadinimais:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Vaistiniai preparatai, kurie yra disperguojamųjų Solutab tablečių pavidalu, veikia ne mažiau efektyviai, negu injekcijos, ir gydymo proceso metu sukelia mažiau vaikišką sielvartą ir ašarų. Skaitykite apie antibiotikus disperguojamųjų putojančių tablečių pavidalu galite rasti puslapyje "Antibiotikas Solyutus".

Nuo gimimo vaistas gydomas vaistu Ospamox ir kai kuriais jo analogais, kurie yra pagaminti tirpių tablečių, granulių ir miltelių suspensijos. Vaisto dozavimas skiriamas atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį.

Vaikams penicilinai gali kauptis organizme dėl šlapimo sistemos nebrandumo ar inkstų ligos. Padidėjusi antibiotiko koncentracija kraujyje daro toksinį poveikį nervinėms ląstelėms, o tai pasireiškia traukuliais.

Pasireiškus šiems simptomams, gydymas nutraukiamas, o penicilino serijos antibiotiką pakeičia kitos grupės vaikas.

Kontraindikacijos, šalutinis penicilinų poveikis

loading...

Kontraindikacijos penicilino vartojimui apima alergiją penicilinų ir cefalosporinų analogais. Jei gydymo metu atsiranda bėrimas, niežėjimas, jūs turite nutraukti vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Dėl alergijos penicilinams gali pasireikšti angioneurozinė edema, anafilaksija.

Panašus šalutinis poveikis penicilinams yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas pasireiškimas yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.

Viduriavimas, kandidozė, odos bėrimas yra pagrindinis penicilino vartojimo šalutinis poveikis. Retais atvejais pasireiškia šios serijos narkotikų šalutinis poveikis:

  • pykinimas, vėmimas;
  • galvos skausmas;
  • pseudomembraninis kolitas;
  • patinimas.

Tam tikrų penicilino grupių - benzilpenicilinų, karbenicilinų vartojimas gali sukelti elektrolitų pusiausvyrą, kai prasideda hiperkalemija arba hipernatremija, o tai padidina širdies priepuolio, padidėjusio kraujo spaudimo riziką.

Plačiau sąrašas nepageidaujamų reakcijų oksacilino ir analogų:

  • leukocitų pažeidimas - mažas hemoglobinas, sumažėję neutrofilai;
  • iš inkstų vaikams - kraujo atsiradimas šlapime;
  • karščiavimas, vėmimas, pykinimas.

Norint išvengti nepageidaujamo poveikio atsiradimo, būtina laikytis vartojimo instrukcijų, vartoti vaistą dozėje, kurią nustato gydytojas.

Daugiau informacijos apie kiekvieną penicilino antibiotikų grupę skaitykite skyriuje "Preparatai".

Daugiau Straipsnių Apie Peršalimo