Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija

Antibiotikas - medžiaga "prieš gyvybę" - vaistas, vartojamas ligoms, kurias sukelia gyvi agentai, paprastai yra įvairių patogenų.

Dėl įvairių priežasčių antibiotikai skirstomi į daugelį rūšių ir grupių. Antibiotikų klasifikacija leidžia jums efektyviausiai nustatyti kiekvieno tipo narkotikų apimtį.

Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija

loading...

1. Priklausomai nuo kilmės.

  • Natūralus (natūralus).
  • Pusiau sintetinis - pradiniame gamybos etape medžiaga gaminama iš natūralių žaliavų, o tada toliau dirbtinai sintetinamas vaistas.
  • Sintetinis.

Griežtai kalbant, tik vaistai, gauti iš natūralių žaliavų, yra antibiotikai. Visi kiti vaistai vadinami antibakteriniais vaistais. Šiuolaikiniame pasaulyje sąvoka "antibiotikas" reiškia bet kokius vaistus, kurie gali kovoti su gyvomis ligomis sukėlėjus.

Ką gamina natūralūs antibiotikai?

  • iš pelėsių grybų;
  • iš acinomycetų;
  • iš bakterijų;
  • iš augalų (phytoncides);
  • iš žuvų ir gyvūnų audinių.

2. Priklausomai nuo poveikio.

  • Antibakterinis.
  • Antineoplastika.
  • Priešgrybeliniai.

3. Atsižvelgiant į poveikį tam tikrų skirtingų mikroorganizmų skaičiui.

  • Antibiotikai su siauru spektru veikimo.
    Šie vaistai yra tinkamiausi gydymui, nes jie nukreipia specifinį mikroorganizmų tipą (ar grupę) ir nepanaikina sveikos paciento mikrofloros.
  • Antibiotikai su įvairiais poveikiais.

4. Dėl poveikio ląstelių bakterijoms pobūdžio.

  • Baktericidiniai vaistai - sunaikinti patogenus.
  • Bakteriostatikai - sustabdyti ląstelių augimą ir dauginimąsi. Vėliau kūno imuninė sistema turi savarankiškai susidoroti su likusiomis bakterijomis viduje.

5. Pagal cheminę struktūrą.
Tiems, kurie studijuoja antibiotikus, cheminė struktūra yra lemiama, nes vaisto struktūra lemia jos vaidmenį gydant įvairias ligas.

1. Beta-laktaminiai vaistai

1. Penicilinas yra medžiaga, pagaminta Penicilino tipo pelėsių grybų kolonijose. Natūralūs ir dirbtiniai penicilino dariniai turi baktericidinį poveikį. Medžiaga naikina bakterijų ląstelių sienas, todėl jų mirtis.

Patogeninės bakterijos prisitaiko prie narkotikų ir tampa atsparios jiems. Naujoji penicilinų karta papildyta tazobaktamu, sulbaktamu ir klavulano rūgštimi, apsaugančiais vaistą nuo sunaikinimo bakterijų ląstelėse.

Deja, penicilinai dažnai suvokia kūną kaip alergeną.

Penicilino antibiotikų grupės:

  • Natūraliai atsirandantys penicilinai nėra apsaugoti nuo penicilinazės, fermento, kuris gamina modifikuotas bakterijas ir naikina antibiotiką.
  • Semisyntetika - atspari bakterijų fermentų poveikiui:
    penicilino biosintetinis G - benzilpenicilinas;
    aminopenicilinas (amoksicilinas, ampicilinas, bekampicelinas);
    pusiau sintetinis penicilinas (vaistai meticilinas, oksacilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas).

Naudojamas ligoms, kurias sukelia penicilinams atsparios bakterijos, gydyti.

Šiandien žinomos keturios cefalosporinų kartos.

  1. Cefaleksinas, cefadroksilas, grandinė.
  2. Cefamzinas, cefuroksimas (acetilas), cefazolinas, cefakloras.
  3. Cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftizadimas, ceftibutenas, cefoperazonas.
  4. Cefepiras, cefepimas.

Cefalosporinai taip pat sukelia alergines reakcijas.

Cefalosporinai naudojami chirurginėse intervencijose, siekiant išvengti komplikacijų gydant ENT ligas, gonorėją ir pielonfritą.

2 Makrolidai
Jie turi bakteriostatinį poveikį - jie neleidžia augti ir suskaidyti bakterijų. Makrolidai veikia tiesiogiai uždegimo vietoje.
Tarp šiuolaikinių antibiotikų makrolidai laikomi mažiausiai toksiškais ir sukelia mažiausiai alergines reakcijas.

Makrolidai kaupiasi kūne ir vartojami trumpuose kursuose po 1-3 dienas. Naudojamas vidinių ENT organų, plaučių ir bronchų uždegimų gydymui, dubens organų infekcijoms gydyti.

Eritromicinas, roksitromicinas, klaritromicinas, azitromicinas, azalidai ir ketolidai.

Natūralios ir dirbtinės kilmės narkotinių medžiagų grupė. Turi bakteriostatinį poveikį.

Tetracicinai naudojami sunkių infekcijų gydymui: bruceliozei, juodliavei, jutiklijai, kvėpavimo organams ir šlapimo takams. Pagrindinis narkotiko trūkumas - bakterijos labai greitai prisitaiko prie jo. Tetraciklinas yra labiausiai efektyvus, kai jis vartojamas lokaliai kaip tepalas.

  • Natūralūs tetraciklinai: tetraciklinas, oksitetraciklinas.
  • Semisenthito tetraciklinai: chlorotetrinas, doksiciklinas, metaciklinas.

Aminoglikozidai yra baktericidiniai, labai toksiški vaistai, kurie veikia prieš gramneigiamas aerobines bakterijas.
Aminoglikozidai greitai ir efektyviai sunaikina patogenines bakterijas, net ir susilpnėję imunitetai. Kad būtų pradėtas bakterijų sunaikinimo mechanizmas, reikalingos aerobinės sąlygos, ty šios grupės antibiotikai "neveikia" negyvuose audiniuose ir organuose su bloga kraujotaka (ertmės, abscesai).

Aminoglikozidai gydomi tokiomis sąlygomis: sepsis, peritonitas, furunkulozė, endokarditas, pneumonija, bakterinių inkstų pažeidimas, šlapimo takų infekcijos, vidinės ausies uždegimas.

Aminoglikozidų preparatai: streptomicinas, kanamicinas, amikacinas, gentamicinas, neomicinas.

Vaistinis preparatas, turintis bakteriostatinį bakterijų patogenų veikimo mechanizmą. Jis vartojamas rimtų žarnų infekcijų gydymui.

Nepageidaujamas šalutinis poveikis gydant chloramfenikolą yra kaulų čiulpų pažeidimas, kuriame yra kraujo ląstelių gamybos proceso pažeidimas.

Preparatai, turintys platų poveikį ir stiprų baktericidinį poveikį. Bakterijų veikimo mechanizmas yra DNR sintezės pažeidimas, dėl kurio jų mirtis.

Fluorchinolonai naudojami vietiniam akių ir ausų gydymui dėl stipraus šalutinio poveikio. Vaistiniai preparatai turi įtakos sąnarių ir kaulų sistemai, draudžiama gydyti vaikus ir nėščias moteris.

Fluorchinolonai naudojami šiems patogenams: gonokokams, šigelėms, salmonelėms, choleros, mikoplazmoms, chlamidijoms, mėlynoms pusbacilėms, legionelėms, meningokokams, tuberkuliozei mycobacterium.

Preparatai: levofloksacinas, hemifloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas.

Antibiotikų mišrus poveikis bakterijoms. Jis turi baktericidinį poveikį daugeliui rūšių ir bakteriostatinį poveikį streptokokams, enterokokams ir stafilokokams.

Glikopeptidų preparatai: teploplaninas (targocidas), daptomicinas, vankomicinas (vancacinas, diatracinas).

8 Tuberkuliozė antibiotikai
Preparatai: ftivazidas, metazidas, saliuzidas, etionamidas, protionamidas, izoniazidas.

9 Antibiotikai su priešgrybeliniu poveikiu
Sunaikink grybelinių ląstelių membraninę struktūrą, sukeldami jų mirtį.

10 Antipireniniai vaistai
Naudojamas raupsui gydyti: solusulfonas, diutcifonas, diafenilsulfonas.

11 Antinavikiniai vaistai - antraciklinas
Doksorubicinas, rubomicinas, karminomicinas, aklarubicinas.

12 Linkosamidai
Kalbant apie vaistinių savybių, jie labai arti makrolidų, nors jų cheminė sudėtis yra visiškai skirtinga antibiotikų grupė.
Narkotikai: kazeinas S.

13 Antibiotikai, naudojami medicinos praktikoje, tačiau nepriklausantys nė vienai žinomai klasifikacijai.
Fosfomicinas, fusidinas, rifampicinas.

Lentelė narkotikų - antibiotikai

loading...

Klasifikuojant antibiotikus į grupes, lentelė paskirsto tam tikrus antibakterinių vaistų tipus, priklausomai nuo cheminės struktūros.

Antibiotikų klasifikavimas pagal grupes - sąrašas pagal veikimo mechanizmą, sudėtį ar kartą

loading...

Kiekvieną dieną žmogaus kūnas atakuoja daugybė mikrobų, kurie bando gyventi ir vystytis kūno vidinių resursų sąskaita. Paprastai imunitetas susidoroja su jais, bet kartais mikroorganizmų pasipriešinimas yra didelis, todėl kovoti su jomis reikia vartoti narkotikus. Yra skirtingos antibiotikų grupės, turinčios tam tikrą poveikį, priklausančios skirtingoms kartoms, tačiau visos šio vaisto rūšys veiksmingai naikina patologinius mikroorganizmus. Kaip ir visi galingi vaistai, ši priemonė turi šalutinį poveikį.

Kas yra antibiotikas

loading...

Ši grupė vaistų, kurie turi galimybę blokuoti baltymų sintezę ir taip slopina ląstelių reprodukciją, augimą. Visų tipų antibiotikai yra naudojami infekcinių procesų, kuriuos sukelia skirtingos bakterijų štamos, gydymui: stafilokokams, streptokokams, meningokokams. Pirmą kartą vaistą sukūrė Aleksandras Flemingas 1928 m. Kai kurių grupių antibiotikai yra skirti gydant onkologinę patologiją, kaip sudėtinės chemoterapijos dalį. Šiuolaikinėje terminijoje šis vaistų tipas dažnai vadinamas antibakteriniais vaistais.

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą

loading...

Pirmieji tokio tipo vaistai buvo penicilinu pagrįsti vaistai. Yra antibiotikų klasifikacija pagal grupes ir veikimo mechanizmas. Kai kurie narkotikai yra siauri, o kiti turi platų veiksmų spektrą. Šis parametras nustato, kiek vaistas turės įtakos žmogaus sveikatai (tiek teigiamai, tiek neigiamai). Vaistiniai preparatai padeda įveikti arba sumažinti tokių sunkių ligų mirtį:

Baktericidinis

Tai yra viena iš antimikrobinių vaistų klasifikavimo pagal farmakologinį poveikį būdų. Baktericidiniai antibiotikai yra vaistas, kuris sukelia lizę, mikroorganizmų mirtį. Vaistas slopina membranos sintezę, slopina DNR komponentų gamybą. Šios savybės yra šios antibiotikų grupės:

  • karbapenemai;
  • penicilinai;
  • fluorokvinolonai;
  • glikopeptidai;
  • monobaktamas;
  • fosfomicinas.

Bakteriostatika

Šios narkotikų grupės veiksmai yra skirti inhibuoti mikroorganizmų ląstelių sintezę baltymų, kurie neleidžia jiems toliau daugintis ir vystytis. Šio vaisto veikimo rezultatas yra apriboti tolesnį patologinio proceso vystymąsi. Šis poveikis būdingas šioms antibiotikų grupėms:

Antibiotikų klasifikavimas pagal cheminę sudėtį

loading...

Pagrindinis narkotikų atskyrimas atliekamas pagal cheminę struktūrą. Kiekvienas iš jų yra pagrįstas kita veiklioji medžiaga. Toks padalinys padeda tiksliai kovoti su tam tikros rūšies mikrobų ar imtis daugybės veiksmų daugeliui rūšių. Tas pats neleidžia bakterijoms atsparumo (atsparumo, imuniteto) atsirasti tam tikram vaisto tipui. Pagrindiniai antibiotikų tipai aprašyti žemiau.

Penicilinai

Tai yra pirmoji grupė, kurią sukūrė žmogus. Penicilino grupės antibiotikai (peniciliumas) turi daug įtakos mikroorganizmams. Grupėje yra papildomas padalijimas į:

  • natūralus penicilinas - gaminamas grybais normaliomis sąlygomis (fenoksimetilpenicilinas, benzilpenicilinas);
  • pusiau sintetiniai penicilinai turi didesnį atsparumą penicilinazėms, o tai žymiai išplečia antibiotiko (meticiilino, oksacilino preparatų) veikimo spektrą;
  • išplėsta veikla - ampicilinas, amoksicilinas;
  • narkotikai su plačiu spektru veiksmų - vaistas azlocilinas, mezlotsilina.

Siekiant sumažinti bakterijų atsparumą šiems antibiotikams, pridedami penicilinazės inhibitoriai: sulbaktamas, tazobaktamas, klavulano rūgštis. Ryškūs tokių vaistų pavyzdžiai: Tazotsinas, Augmentinas, Tazrobida. Priskirkite lėšas šioms patologijoms:

  • kvėpavimo sistemos infekcijos: pneumonija, sinusitas, bronchitas, laringitas, faringitas;
  • urogenitalinė: uretritas, cistitas, gonorėja, prostatitas;
  • virškinimas: dizenterija, cholecistitas;
  • sifilis

Cefalosporinai

Šios grupės baktericidinė savybė turi platų veiksmų spektrą. Išskiriamos šios ceflafosporinų kartos:

  • I, cefradino preparatai, cefaleksinas, cefazolinas;
  • II-asis agentai su cefakloru, cefuroksimu, cefoksitinu, cefotimu;
  • III, ceftazidimas, cefotaksimas, cefoperazonas, ceftriaksonas, cefodizimas;
  • IV, lėšos su cefpiromu, cefepimu;
  • V-e, vaistai fetobiprolui, ceftarolinas, fetolozanas.

Didžioji šios grupės antibakterinių vaistų dalis yra tik injekcijų forma, todėl jie dažnai naudojami klinikose. Cefalosporinai yra populiariausias antibiotikų tipas stacionarei gydyti. Ši antibakterinių preparatų klasė skirta:

  • Pielonefritas;
  • infekcijos apibendrinimas;
  • minkštųjų audinių uždegimas, kaulai;
  • meningitas;
  • plaučių uždegimas;
  • limfangitas.

Makrolidai

Ši antibakterinių vaistų grupė turi makroskichinį laktono žiedą kaip bazę. Makrolidų antibiotikai turi bakteriostatinį atsiskyrimą nuo gramteigiamų bakterijų, membranų ir ląstelių parazitų. Audiniuose yra daug daugiau makrolidų nei pacientų kraujo plazmoje. Šio tipo priemonės turi mažą toksiškumą, prireikus jos gali būti skiriamos vaikui, nėščiajai mergaitei. Makrolitikai yra suskirstyti į šias rūšis:

  1. Natūralus. Jie pirmą kartą buvo sintezuoti XX a. 60-aisiais, tarp jų yra ir spiramicino, eritromicino, midekamicino, josamicino.
  2. Vaistiniai preparatai, aktyvioji forma imama po metabolizmo, pavyzdžiui, troleandomicinas.
  3. Pusiau sintetinis. Tai reiškia klaritromiciną, telitromiciną, azitromiciną, diritromiciną.

Tetraciklinai

Ši rūšis buvo sukurta antroje XX a. Pusėje. Antibiotikai tetraciklino grupei turi antimikrobinį poveikį daugybei mikrobų floros štamų. Esant didelėms koncentracijoms, pasireiškia baktericidinis poveikis. Tetraciklinų ypatybė yra gebėjimas kauptis danties emaliu, kaulų audiniu. Tai padeda gydyti lėtinį osteomielitą, bet taip pat sutrikdo skeleto vystymąsi mažiems vaikams. Ši grupė draudžiama nėščioms moterims, vaikams iki 12 metų amžiaus. Šie antibakteriniai vaistai yra tokie:

  • Oksitetraciklinas;
  • Tigeciklinas;
  • Doksiciklinas;
  • Minociklinas

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas komponentams, lėtinė kepenų liga, porfirija. Naudojimo indikacijos yra šios patologijos:

  • Laimo ligos;
  • žarnyno patologijos;
  • leptospirozė;
  • bruceliozė;
  • gonokokinės infekcijos;
  • Rickettsiosis;
  • Trachoma;
  • aktinomikozė;
  • tularemija.

Aminoglikozidai

Aktyvus šios serijos vaistų vartojimas yra gydant infekcijas, kurios sukėlė gramneigiamą florą. Antibiotikai turi baktericidinį poveikį. Šie vaistai rodo didelį efektyvumą, kuris nėra susijęs su paciento imuniteto aktyvumo rodikliu, todėl šie vaistai yra būtini jo silpnėjimui ir neutropenijai. Yra šių kartų šių antibakterinių agentų:

  1. Preparatai kanamicino, neomicino, chloramfenikolio, streptomicino priklauso pirmosios kartos.
  2. Antrasis apima vaistus su gentamicinu, tobramicinu.
  3. Trečiame yra narkotikų amikacinas.
  4. Ketvirtajai kartai atstovauja izepamicinas.

Toliau nurodytos patologijos tampa šios vaistų grupės naudojimo požymiais:

  • sepsis;
  • kvėpavimo takų infekcijos;
  • cistitas;
  • peritonitas;
  • endokarditas;
  • meningitas;
  • osteomielitas.

Fluorokvinolonai

Viena iš didžiausių antibakterinių preparatų grupių turi platų baktericidinį poveikį patogeniniams mikroorganizmams. Visi vaistai yra nalidikso rūgštis. Fluorchinolonai pradėjo aktyviai naudotis septintaisiais metais, yra kartų kartų klasifikacija:

  • oksolino, nalidikso rūgšties vaistai;
  • agentai su ciprofloksacinu, ofloksacinu, pefloksacinu, norfloksacinu;
  • levofloksacino preparatai;
  • narkotikai su moksifloksacinu, gatifloksacinu, hemifloksacinu.

Pastarasis tipas yra vadinamas "kvėpavimo", kuris yra susijęs su veikla prieš mikroflorą, paprastai tarnaujanti plaučių uždegimo priežastimi. Šioje grupėje vartokite vaistų:

  • bronchitas;
  • sinusitas;
  • gonorėja;
  • žarnyno infekcijos;
  • tuberkuliozė;
  • sepsis;
  • meningitas;
  • prostatitas.

Vaizdo įrašas

loading...

Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Gaminio medžiagos nereikalauja savaiminio gydymo. Tik kvalifikuotas gydytojas gali diagnozuoti ir konsultuoti gydymą, remdamasis konkretaus paciento individualiomis savybėmis.

Antibiotikų klasifikacija pagal grupes lentelę

loading...

Dažnas šalutinis antibiotikų poveikis

loading...

Antibiotikai - atliekų produktai (arba jų sintetinių analogų ir homologų,) gyvų ląstelių (bakterinės, grybelinės, augalinės ar gyvūninės kilmės) selektyviai slopina kitų kletok- mikroorganizmų veikimą, naviko ląstelės naudojamas infekcinių ir neoplastinių ligų gydymui.

Racionalios antibiotikų terapijos principai

1. Veislės identifikavimas ir jo antibiogramos tyrimas. Visi biologiniai mėginiai turi būti gaunami laboratorijoje prieš apdorojimą.

2. Optimalaus vaisto pasirinkimas atsižvelgiant į:

a) vaisto farmakokinetika ir farmakodinamika:

b) mikroorganizmo savybes

Farmakokinetikos aspektas: vaisto gebėjimas pasiekti infekcijos šaltinį ir sukurti veiksmingą koncentracijos lygį. Būtina žinoti, kad vaistas gali prasiskverbti per audinių barjerus, išeiti į pilvo ertmę ir pleuros ertmę, kauptis raumenų ar kaulų audiniuose, po oda riebalų. Jei norite pasirinkti vaistą farmakodinamikos požiūriu, būtina žinoti antibiotiko veikimo spektrą ir pasirinkti vaistą atsižvelgiant į įtariamą patogeną.

3. Optimalaus vaisto dozių įvedimas optimaliu dažnumu. Paprastai vidutinė terapinė koncentracija (STK) turėtų būti 2-5 kartus didesnė už minimalią inhibicinę koncentraciją (KMT). KMT yra antibiotiko koncentracija, kuri in vitro slopina izolioto patogeno genomo augimą.

Vartojimo būdą lemia antibiotiko biologinis prieinamumas, ligos sunkumas, patologinio proceso lokalizacija.

Daugumai antibakterinių vaistų poveikis priklauso nuo koncentracijos lygio ir laiko palaikyti stabilią koncentraciją kraujyje. Vaisto koncentracija kraujyje per dieną neturi svyruoti.

4. Šalinti priežastis, trukdančias efektyviai gydyti antibiotikus (vietinio infekcijos susikaupimo, svetimkūnio pašalinimas).

Gydymo trukmė, kol pastebimas regeneravimas, ir dar 3 dienos, siekiant išvengti infekcijos pasikartojimo.

Mikrobiologinis gydymo stebėjimas (ankstyva kontrolė - 3-4 dienas antibiotikų terapija, vėlyvoji stebėsena - antibiotikų terapijos 3-7 dienomis).

Mikrobų atsparumas antibiotikams

Disbakteriozė ir dėl to: - kandidozė

- superinfekcija (endogeniniai - saprofitai ir egzogeniniai patogenai)

- vitaminų apykaitos sutrikimas

Toksinis poveikis (neuro, nefro, hepato, hemato, ototoksiškumas ir kt.)

Embriotoksiškumas ir teratogeninis poveikis.

Antibiotikų klasifikacija

β-laktaminiai antibiotikai: beta-laktamų molekulinė struktūra pagrįsta keturių narių beta-laktaminiu žiedu, kuris yra susijęs su jų antimikrobiniu aktyvumu. Beta-laktaminis žiedas yra suskaidomas beta laktamazėmis (fermentais, kuriuos gamina mikroorganizmai), kad susidarytų neaktyvi penicilano rūgštis. Beta-laktamai turi tam tikrą panašumą cheminės struktūros, veikimo mechanizmo, farmakologinio, klinikinio ir imunologinio poveikio požiūriu. Tai apima šias grupes: penicilinus, cefalosporinus, monobaktamus, karbapenemus.

Penicilinai: A) biologinės sintezės metu gautų penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai)

benzilpenicilino natrio druska

fenoksimetilpenicilinas (raupas, kliatsilas)

- plačiai veikiantys ir nepatirti penicilinazės (aminopenicilinų)

B) Kombinuoti vaistai, atsparūs penicilinazei:

su 2 penicilinu:

Klonokamas (ampicilinas + kloksacilinas)

- penicilinai su beta laktamazės inhibitoriais

• amoksicilino / klavulano rūgšties ("Augmentin", "Amoksiklavas", "Klovacinas", "Moksiklav", "Kuramas")

• Ticarcilinas / klavulano rūgštis (Timentinas)

piperacilinas / tazobaktamas (tazotsinas)

Cefalosporinai

(Kefzolas, reflinas, cefamizinas)

• Cefuroksimas + (Ketocefas, Zinacefas)

Cefuroksimo aksetilas (zinnat) 0

Cefiksimas (ceforalis) 0

Ceftibuten (cedex) 0

+ - parenterinis vartojimas: 0 - geriamasis vaistinis preparatas

Preparatai, kurių sudėtyje yra cefalosporinų ir β-laktamazės inhibitorių:

Karbapenemai

Antibiotikų peptidų struktūra

Polimeksinas: polimiksinas M, B, E

Glikopeptidai: vankomicinas (Editsinas), takoplaninas (targotsidas), ristomicino sulfatas

Lincosamidai: linkomicinas (Neloren), klindamicinas (Dalacinas C, Klimitsinas)

Fuzidinas: fuzidinas, fuzafunginas (bioparoksas)

Skirtingų grupių antibiotikai:

Rifamicino preparatai: rifamicinas

Rifampicinas (benemicinas, tubocinas)

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą

I. Baktericidiniai vaistai

(paveikianti ląstelių sienelę ir citoplazminę membraną)

Ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai: penicilinai, cefalosporinai, kiti β-laktaminiai antibiotikai, ristomicinas, cikloserinas, bacitrinas, vankomicinas, rifamicinas.

Šie vaistai slopina fermentų, dalyvaujančių petpidoglikano sintezėje, aktyvumą, atimdami pagrindinės struktūros ląstelę. Tik įtakos dalijančioms ląstelėms.

Vaistiniai preparatai, pažeidžianti citoplazminės membranos pralaidumą: polimeksinai, polieno antibiotikai. Jie veikia dalindami ir ramindami ląsteles.

Preparatai, kurie pažeidžia citoplazminės membranos pralaidumą ir nukleino rūgščių ir baltymų sintezės inhibitorius:

aminoglikozidai, gramicidinas, chloramfenikolis.

Vaistiniai preparatai turi baktericidinį ir bakteriostazinį poveikį. Taikymo poveikis yra dalijant ir raminant ląsteles.

Vaikų gydytojas

loading...
    Ar esate medicinos studentas? Internas? Vaikų daktaras? Pridėti mūsų svetainę į socialinius tinklus!

Antimikrobiniai vaistai priklauso labiausiai paplitusiai vaistų grupei, tiek suaugusiems, tiek vaikams. Taip yra dėl didelės infekcinių ligų paplitimo, jų klinikinių požymių įvairovės ir skirtingo jautrumo antibakteriniams vaistams pobūdžio.

Greitas mikroorganizmų dauginimas lemia vaistų atsparumo antibakteriniams vaistams pasirinkimą. Netirtinis infekcijų gydymas sustiprina šį procesą, dėl kurio mikroorganizmai atsiranda į labiausiai paplitusių antibiotikų ir antibakterinių preparatų klases.

Visi šiuolaikiniai antimikrobiniai preparatai padalijami į chemoterapinius, antiseptinius ir dezinfekuojančius preparatus.

Didžioji chemoterapinių antimikrobinių medžiagų grupė apima antibiotikus ir sintetinius antibakterinius vaistus.

Antibiotikai ir sintetiniai antibakteriniai vaistai yra medžiagos, kurios selektyviai slopina mikroorganizmų - bakterijų - gyvybinę veiklą. Pagal selektyvų šių vaistų veikimą veikla susijusi tik su tam tikromis mikroorganizmų rūšimis ir rūšimis, išlaikant žmogaus ląstelių normalų funkcionavimą.

Dabar antibiotikai apima visus natūralius ir pusiau sintetinius narkotikus, sukurtus iš mikrobų, augalinės ir gyvūninės kilmės medžiagų. Atitinkamai atskirti antibiotikų, kurie yra gamybos atliekos pelėsių grybelių (penicilinų, cefalosporinų), spindulių grybai (streptomicino, tetraciklino, chloramfenikolio), bakterijos (gramicidino), augalai (Umckalor, bioparoks, novoimanin) ir kt.

Semisintetiniai antibiotikai yra natūralių molekulių modifikavimo produktai (amoksicilinas, cefazolinas ir tt).

Sintetiniai antibakteriniai vaistai mūsų laikais užima svarbią vietą klinikinėje medicinoje. Ši grupė apima šias klases antimikrobinių medžiagų: chinolonai (fluorochinolonų) nitromidazoly, nitrofuranai, sulfonamidams ir trimetoprimui-sulfametoksazolas, nitroksolin, dioxidine.

Pagal cheminę struktūrą išskiriamos šios antibakterinių preparatų klasės:

  • penicilinai, įskaitant apsaugą nuo inhibitoriaus;
  • cefalosporinai;
  • karbapenemai;
  • monobaktamas;
  • beta laktamazės inhibitoriai (naudojami tik kartu su beta-laktamais).

2. Makrolidai (įskaitant azalidus).

11. Sulfonamidai ir ko-trimoksazolas.

12. Kitų grupių, turinčių skirtingas chemines struktūras, preparatai (rifamicinas, spektinomicinas, fosfomicinas, fuzidino rūgštis, dioksidinas, nitroksolinas).

13. Anti-TB narkotikų grupė.

Remiantis veikimo mechanizmu, antibakteriniai preparatai skirstomi į 4 pagrindines grupes:

1. Mikroorganizmų ląstelių sienelių inhibitoriai:

  • penicilinai;
  • cefalosporinai;
  • glikopeptidai;
  • fosfomicinas;
  • karbapenemai;
  • bacitracinas

2. Preparatai, kurie sunaikina citoplazminių membranų molekulinę organizaciją ir funkciją:

  • polikocosinai;
  • kai kurie priešgrybeliniai vaistai.

3. Antibiotikai, kurie slopina baltymų sintezę:

  • aminoglikozidai;
  • makrolidai;
  • tetraciklinai;
  • levomicetino grupė (chloramfenikolis);
  • linkosamidai (linkosaminai).

4. Narkotikai, kurie pažeidžia nukleino rūgščių sintezę:

  • ansamakrolidai (rifamicinai);
  • fluorokvinolonai;
  • sulfatai, trimetoprimas, nitromidazoliai.

Atsižvelgiant į antibiotikų sąveiką su mikroorganizmu, baktericidiniai ir bakteriostatiniai antibiotikai yra izoliuoti. Žr. 1 lentelę.

Lentelė Baktericidiniai ir bakteriostatiniai antibiotikai (Mikhailov IB, Markova IV, 2002).

Kaip matyti iš lentelės, antibiotikai, kurie pažeidžia mikrobinės sienelės sintezę ir funkciją, veikia daugiausia baktericidiškai, visiškai sunaikindami ligos sukėlėją. Labai svarbu gydyti sunkias infekcijas, ypač vaikams su susilpnėjusia imunine sistema.

Priskirdamos bakteriostatinėmis priešbakterinius slopinimo įvyksta tik pasiskirstymą mikroorganizmų, ir imuninės sistemos vaikams po to, kai šios grupės narkotikų gali atnaujinti atgaminti mikroorganizmų, ir tai sukels recidyvo ir lėtinio proceso. Praktikui taip pat svarbu žinoti antibiotikų antimikrobinio poveikio spektrą, nes vaisto pasirinkimas (dažniausiai empirinis) yra atliekamas atsižvelgiant į tai.

Veikimo spektras išskiria šias antibiotikų grupes:

  1. Vaistai, kurie veikia, labiausiai nuo gram-teigiamas ir Gram-neigiamas kokų (stafilokokai, streptokokai, meningokokuose, Gonococcus), kai Gram-teigiami mikroorganizmai (korinobakterii, Clostridium). Šie vaistai apima: penicilino G, bitsilin, stomatologai, penitsillinazostoykie penicilinų (Oxacillin ir jo analogai), cefalosporinų 1 kartos makrolidai, atsparumas vankomicinui, Lincomycin'as.
  2. Plataus spektro antibiotikas, aktyvus gramteigiamas ir gramneigiamų lazdelių: chloramfenikolio, tetraciklino, aminoglikozidais, penicilinams, pusiau sintetinis plataus veikimo spektro klasės 3 (ampicilinas, amoksicilinas, amoksicilino / klavulanato), cefalosporinams 2 kartos.
  3. Antibiotikai, kurių vyraujanti veikla priklauso nuo gramneigiamų lazdelių: polimiksinas, cefalosporinai 3 kartos.
  4. Antituberculous antibiotikas izoniazido, metazid, p-aminosalicilo rūgšties (PAS) pirazinamido, rifabutinas, rifampicinas, streptomicino, ftivazid, cikloserino, etambutolio, etionamido.
  5. Priešgrybeliniai antibiotikai: nistatinas, levorinas, griseofulvinas, amfotercikinas B, itrakonazolas, ketokonazolas, klotrimazolas, mikonazolas, flukonazolas, flucytosinas.

Aukščiau išvardyti antibakterinių preparatų klasifikatoriai padeda gydytojui kiekvienu konkrečiu infekcijos atveju pasirinkti antibiotiką ir kitus antibakterinius preparatus. Tai būtinai atsižvelgia į vaisto farmakodinamiką ir farmakokinetiką, taip pat į sergančio vaiko individualias charakteristikas (amžius, ligos būklės, imuniteto būklė, sutrikusios ligos ir kt.).

    Ar esate medicinos studentas? Internas? Vaikų daktaras? Pridėti mūsų svetainę į socialinius tinklus!

Antibiotikų kūrimo istorija.klasifikacija

loading...

Antibiotikai. Kūrimo istorija. Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą, kilmę, veiklos spektrą, veiksmo tipą mikrobų ląstelėje.

Antibiotikai- (grybai, anti-+ biologinis gyvenimas) -him. biocheminės kilmės junginiai. Tai metaboliniai produktai spinduliavimo (actinomycetes) ir pelėsio grybai, taip pat kai kurios bakterijos, kurios veikia bakteriostatiką ar baktericidą dėl kitų rūšių mikroorganizmų.

Ši narkotikų grupė taip pat apima pusiau sintetinius ir sintetinius antibiotikų analogus.

Antibiotikų mokslas pradėjo vystytis po to, kai 1929 m. Angių tyrėjas Flemingas (A. Flemingas) atrado granito grybelio Penicillium antimikrobinį poveikį. Veiklioji medžiaga, kurią sudaro šis grybas, A. Flemingas vadina penicilinu; jis taip pat apibūdino savo in vitro antimikrobinį poveikį ir nustatė galimas praktinio taikymo perspektyvas. SSSR pirmasis penicilinas buvo gautas 3. V. Ermolyjeva ir T. I. Balesina 1942 m. Metodo kūrimas biol. didelio masto penicilino sintezė, jo išskyrimas ir valymas, cheminių medžiagų skaidymas. gamta, vaistų gamyba sukūrė medaus sąlygas. antibiotikų vartojimas. 40-50 m. nustatyta penicilino masinė gamyba, buvo plačiai paplitęs pleištas, praktika, nukreipta ieškoti ir atrasti kitas antibiotikų grupes (aminoglikozidus, tetraciklinus, makrolidus ir tt). Šiuolaikinis antibiotikų istorijos laikotarpis yra susijęs su naujų genčių natūralių antibiotikų ir pusiau sintetinių antibiotikų, veikiančių patogeninius mikrobus ir kai kuriuos piktybinius navikus, paieška ir gamyba.

1) su beta-laktamo antibiotikai: natūrali (benzilpenicilinui, fenoksimetil penicilino), pusiau sintetiniams penicilinai (veikiantys stafilokokai - oksacilinui, taip pat plataus spektro narkotikų - ampicilino, carbenicillin, azlocillin, paperatsillin tt), cefalosporinų - (cefaleksiną, cefalotino., cefotaksimas ir kt.);

2) aminoglikozidai - natūralūs ir pusiau sintetiniai narkotikai (streptomicinas, kanamicinas, gentamicinas, sizomicinas, tobramicinas, netilmicinas, amikacinas ir tt);

3) natūralūs ir pusiau sintetiniai tetraciklinai (tetraciklinas, oksitetraciklinas, metaciklinas, doksiciklinas); 4) makrolidai (eritromicinas, oleandomikinas - pagrindiniai grupės antibiotikai ir jų dariniai);

5) ansamitsinai (rifampicinas - pusiau sintetinis antibiotikas);

6) polipeptidai (gramicidinas C, polimiksinai, bacitracinas ir tt);

7) glikopeptidai (vankomicinas, teikoplaninas ir tt);

8) antraciklinai - viena iš pagrindinių priešvėžinių antibiotikų grupių: doksorubicinas (adriamicinas) ir jo dariniai, aklarubicinas, daunorubicinas (rubomicinas) ir tt

1) Natūralus (benzilpenicilinatas, fenoksimetil penicilino, polimiksino, bacitracino, gramicidino, ekteritsid, chlortetraciklino, oksitetraciklino ir tetratsiklin.ekmolin, erythrite, ramunėlės, šalavijas, medetkos, ir kt.)

ampicilino, carbenicillin, azlocillin, paperatsillin, cefaleksinas, cefalotinas, cefotaksimas, rifampicinas methacycline (rondomitsin) ir doksiciklino (vibramitsin), ir kt.)

3) sintetiniai chinolonai ir fluorhinolonai (pavyzdžiui, ciprofloksacinas), sulfonamidai (sulfadimetikinas), imidazolai (metronidazolas), nitrofuranai (furadoninas, furazinas)

Pagal veiklos spektrą:

1) daugiausiai veikiantys prieš gramteigiamus mikroorganizmus, daugiausia antistafilokokai, natūralūs ir pusiau sintetiniai penicilinai, makrolidai, fuzidinas, linkomicinas, fosfomicinas;

2) aktyvus tiek gramteigiams, tiek gramneigiams mikroorganizmams (plačiam spektrui) - tetraciklinams, aminoglikozidams, chloramfenikolams, chloramfenikolams, pusiau sintetiniams penicilinams ir cefalosporinams;

3) anti-tuberkuliozė - streptomicinas, kanamicinas, rifampicinas, biomicinas (florimicinas), cikloserinas ir tt;

4) priešgrybeliniai - nistatinas, amfotericinas B, griseofulvinas ir kiti;

5) veikiantis protozoa - eritromicinas, parmicinas (monomicinas), tetraciklinai;

6) veikia helmintas - higromicinas B, ivermektinas;

7) vaistas nuo vėžio - aktinomicinas, antraciklinai, bleomicinai ir tt; 8) imunomoduliatoriai - ciklosporino antibiotikas.

Pagal veikimo tipą mikrobų ląstelėje:

1) baktericidinis (greitai sukeliantis ląstelių mirtį) (penicilinai, cefalosporinai, aminoglikozidai, rifampicinas, polimiksinai ir tt);

2) bakteriostatikai (slopina augimą ir ląstelių suskaidymą) (makrolidai, tetraciklinai, linkomicinas, chloramfenikolis ir tt).

Atsižvelgiant į veiksmų mechanizmą:

1) mikrobų ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai (penicilinai, cefalosporinai, vankomicinas, teikoplaninas ir kt.);

2) antibiotikai, kurie pažeidžia molekulinę organizaciją, ląstelės membranas (polimiksinas, nistatinas, levorinas, amfotericinas ir kt.);

3) antibiotikams, kurie slopina baltymų sintezę ir nukleino rūgščių, ypač, inhibitoriai baltymų sintezę ribosomų lygio (chloramfenikolio, tetraciklinų, makrolidų, linkomicinas, aminoglikozidai) ir RNR polimerazės inhibitorių (rifampicinas) ir kt.

Antibiotikų lentelės

loading...

ANTIBIOTINIAI ANTIBAKTERINIAI VEIKSMAI

I. ŠIRDIES SISTEMOS SINTEZĖS INHIBITORIAI

1. PHOSFOMICINAS 2. CIKLOSERINAS Z. BACITRACINAS 4. VANKOMICINAS 5. BETA LAKTAMINIS ANTIBIOTIKOS

5.1 PENICILLIN GRUPĖ:

5.1.1. Natūralus: BENZILPENICILLIN, FENOXYMETHYLPENICILLIN

5.1.2. Pusiau sintetiniai penicilinų dariniai:

5.1.2.1. Penicilinai, apsaugoti nuo stafilokokų penicilinazių veiksmų:

METICILINAS, OXACILLINAS, NAFTSILINAS 5.1.2.2. Išplėstinis spektro penicilinas

a Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas

b. Karboksipenicilinai: CARBENICILLIN, TICARCILLIN

in Pusiau sintetinių penicilinų esteriai:

Ampicilino esteriai: TALAMPICILLIN, PIVAMPICILLIN

Karbenicilino esteriai: KARFENITSILLIN, INDANILKARBENICILLIN

Ampricilino (ureidopenicilinų) ureido dariniai: MEZLOCILLIN, AZLOCILLIN,

D. 6-amidinopenicilinas: METSILINAMAS, PIVMECILLINAMAS.

5.2. CEFALOSPORINO GRUPĖ

Generacija CEFALEXIN

a Oxacefem grupė: MOKSALAKTAM

b. Cefamicino grupė: CEFOXIM,

5.3. NEKALSKALINIAI BETA LAKTAMS

a Grupė KARBAPENEMOV:

IMIPENEM, TIENAM (imipenem + cilindras), MEROPENEM.

b. MONOBAKTAMOVO GRUPĖ: AZTREONAM

in NOCARDICIN GROUP

BLOCKERS BETA LACTAMAZ:

Potencioto beta laktamai: AMOXICLAV (amoksicilinas + klavulano rūgštis),

TIMENTINAS (ticarcilinas + klavulano rūgštis)

Ii. REPLICATION IR TRANSCRIPTION INHIBITORS

A. VAISTINIAI PREPARATAI. VEIKANT DNR 1. DAUNOMICINAS 2. AKTINOMYCIN-D 3. MYTOMICIN C 4. BLEOMICINAS

NITROFURANAS: FURACILINAS, FURADONINAS, FURAZOLIDONAS, FURAGINAS.

NITROIMIDAZOLAI: METRONIDAZOLAS. TINIDAZOL.

B. PARUOŠIMAI. FERMENTINIŲ REPLICATIONS IR TRANSCRIPTIONS BLOKINGO DARBAS 1. RIFAMICINAS: RIFAMPICINAS, ANZAMICINAS

NOVOBIOCINAI: NOVOBIOCINAS, KUMERMITSINAS

I kartos - NALIDIX RŪGŠTIS, OXOLIC ACID,

II kartos - CINOXACIN, FLUMENVIL, MILOXACIN.

III kartos (fluorines chinolonai) - NORFLOKACINAS, CYPROFLOXACINAS, OFLOXACINAS, AMIFLOKACINAS, PEFLOXACINAS, ENOKACINAS. in Išvestas kinoksalinas - DIOKSIDINAS.

Iv. PROTEINO SINTEZĖS INHIBITORIAI

1. AMINOGLICOSIDAI: STREPTOMICINAS. HENTAMICINAS, KANAMICINAS, NEOMICINAS,

MONOMICINAS, TOBRAMICINAS, SIZOMIKINAS Semisintetiniai dariniai: AMIKACINAS, NITILMICINAS, YZEPAMICINAS

3.1. Pusiau sintetiniai dariniai: METACIKLINAS, DOKSITISLINIS

4. MAKROBIDAI antibakterinis poveikis: ERYTHROMYCIN, ROXITROMYCIN. 4.1. AZALIDAI: AZITROMIKINAS

5. LINKOMYCINAI (LINCOSAMINAI): LINCOMYCINAS, KLINDAMICINAS 6 STREPTOGRAMINAI: VIRGINOMICINAS, MIEDKEMICINAS.

7. CHLORAMFENIKOLO 8 FUZIDINĖS RŪGŠTIES

9. LINEZOLIDO SULFASALIDINONAI

V. INTENSINIŲ FUNKCIJŲ LYGIO INHIBITORIAI

GRAMICIDINAI: Gramicidinai A, B, C; ALAMETICIN

TYROCYDINE 3. POLYMIXINS: POLYMIXIN B

A. FOLIO RŪGŠTIES ANTAGONISTAI

1 SULFANILAMIDAS: SULFADIMESINAS, NORSULFAZOLAS, ETASOLAS,

SULFAMETOXAZOLAS, SULFALENAS, FTALAZOLAS, SULFACYL natris

2 DIAMINOPIRIMIDINAI: TRIMETOPREAM.

Kombinuotieji vaistai: BISEPTOL (sulfametoksazolas + trimetoprimas) B. SIDEROMYCINAI

VII. PARUOŠIAI, KURIOS ĮVYKIA energijos apykaitai

8-hidroksiiloidų dariniai: ENTEROSEPTOL.

Mexases: INTESTOPAN, MEXAFORM.

Viii. ANTITUBERKULINIAI PREPARATAI

1. HYDR AZIDINIS ISOTONOKOTINIS RŪGŠTIS (GINK).

GINK išvestinės priemonės: TUBAZID, FTIVAZID, METASID, SALYUSID, LARUSANAS.

Tioamido izonikotino rūgšties dariniai: etionamidas, protionamidas,

PARAMAMINOSALICILO RŪGŠTIES NUORODOS (PACS): NATRIO PARAMAINOSALICILATAS, BEPASKAS, DAPSONAS

4. ETAMBUTOLAS 5. PIRAZINAMIDAS 6. KOSEFIMINAS

1 POLIENŲ ANTIBIOTIKAI (priešgrybeliniai makrolidai) NISTATINAS, LEVORINAS, AMFOTERICINAS V.

2. IMIDAZOLIJA: MIKONAZOLAS, KETOKONAZOLAS, FLUKONAZOLAS,

ALYLAMINAI: TERBINAFINAS, NAFTIFINAS

ECHINOKANDINAI: CYLOFUNGINAS, KASKOFUUNGINAS

3. GRIZEOFULVINAS 4,5-FTUGZOTOZINAS 5. POLIKOKSINAI

I. VIRULICIDO preparatai: oksolinas, tobromas, florenalis

Ii. PREPARATAI, KURIOS PAKEISTI viruso viruso atsinaujinimą ląstelėje

GYDYMO BLOKAI: AMANTADINAS, ARELDONAS

VIRALŲ NUKLEINO RŪGŠČIŲ REPLICACIJOS BLOKAI

A. Nenormalūs nukleotidai: RIBAVIRINAS, ACYCLOVIRAS, GANCIKLOVIRAS, AZIDOTHIMIDINAS,

B. Ne nukleotidų virusinių nukleino rūgšties sintezės fermentų inhibitoriai:

Fosfono dariniai: PHOSCARNET

VIRALINIO B PROTOINO SINTESIO INTERFERONŲ BLOKATORIAI - donoro interferonas, genas-interferonas. INTERFERONOGENAI: NEOVIRAS, KAMEDONAS

VIRALINIŲ BALTYMŲ BLOODLETRAI:

Virusinės proteazės inhibitoriai: RITONAVIR, INDINAVIR ir AMPRENAVIR.

6. MORFOGENEZĖS BLOKATORIAI: AMANTADINAS

Antibiotikai - Peptidoglikano biosintezės inhibitoriai

Viskas apie antibiotikų vartojimą

loading...

Antibiotikai yra cheminiai junginiai, naudojami patogeninių bakterijų augimui nužudyti arba slopinti.

Antibiotikai yra organinių antibakterinių medžiagų, gautų iš bakterijų ar pelėsių, kurie yra toksiški kitoms bakterijoms, grupė.

Tačiau šis terminas dabar vartojamas plačiau ir apima antibakterinius preparatus, pagamintus iš sintetinių ir pusiau sintetinių junginių.

Antibiotikų istorija

loading...

Penicilinas buvo pirmasis antibiotikas, sėkmingai naudojamas gydant bakterines infekcijas. Aleksandras Flemingas pirmą kartą atrado jį 1928 m., Tačiau jo galimybės gydyti infekcijas tuo metu nebuvo pripažintos.

Po dešimties metų Britanijos biochemikas Ernstas Chainas ir Australijos patologas Flory išvalė rafinuotą peniciliną ir parodė vaisto veiksmingumą daugeliui rimtų bakterinių infekcijų. Tai buvo antibiotikų gamybos pradžia, o nuo 1940 m. Preparatai buvo aktyviai naudojami gydymui.

1950-ųjų pabaigoje mokslininkai pradėjo eksperimentuoti į penicilino molekulės branduolį su kitomis cheminėmis grupėmis, kad gautų pusiau sintetines vaisto versijas. Taigi, penicilino preparatai tapo prieinami įvairių bakterijų potipių, tokių kaip stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, gonokokai ir spirochetai, sukeltų infekcijų gydymui.

Tik tuberkuliozės (Mycobacterium tuberculosis) neatsakė į penicilino preparatų poveikį. Šis organizmas buvo labai jautrus streptomicinui - antibiotikui, kuris buvo izoliuotas 1943 m. Be to, streptomicinas parodė aktyvumą daugelyje kitų rūšių bakterijų, įskaitant vidurių šiltinės.

Kiti du svarbūs atradimai buvo gramicidinas ir tirakidinas, kuriuos gamina Bacillus genties bakterijos. 1939 m. Atrado amerikietiškas mikrobiologas Prancūzijos kilmės Rene Dubot, kuris buvo vertingas paviršinių infekcijų gydymui, bet per daug toksiškas vidiniam naudojimui.

1950 m. Mokslininkai atrado cefalosporinus, kurie buvo susieti su penicilinu, tačiau buvo izoliuoti nuo Cephalosporium Acremonium.

Kitame dešimtmetyje žmonėms buvo atidaryta klasė antibiotikų, žinomų kaip chinolonai. Kinolono grupės sutrikdo DNR replikaciją - tai svarbus bakterijų dauginimo etapas. Tai leido pasiekti šlapimo takų infekcijų, infekcinės viduriavimo ir kitų kūno bakterijų pažeidimų, įskaitant kaulus ir baltųjų kraujo kūnelių, gydymą.

Antibakterinių vaistų klasifikavimas

loading...

Antibiotikus galima klasifikuoti keliais būdais.

Dažniausiai naudojamas antibiotikų klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą ir cheminę struktūrą.

Pagal cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą

Paprastai antibiotikų grupės, turinčios tą pačią ar panašią cheminę struktūrą, rodo panašius antibakterinio aktyvumo, veiksmingumo, toksiškumo ir alergijos potencialo modelius (1 lentelė).

1 lentelė. Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą (įskaitant tarptautinius pavadinimus).

  • Penicilinas;
  • Amoksicilinas;
  • Flukloksacilinas.
    • Eritromicinas;
    • Azitromicinas;
    • Klaritromicinas.
    • Tetraciklinas;
    • Minociklinas;
    • Doksiciklinas;
    • Limeciklinas.
    • Norfloksacinas;
    • Ciprofloksacinas;
    • Enoksacinas;
    • Ofloksacinas.
    • Co-trimoksazolas;
    • Trimetoprimas.
    • Gentamicinas;
    • Amikacinas.
    • Klindamicinas;
    • Linkomicinas.
    • Fuzidievuyu rūgštis;
    • Mupirocinas.

    Antibiotikai veikia per įvairius jų poveikio mechanizmus. Kai kurie iš jų pasižymi antibakterinėmis savybėmis slopindami bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Šie atstovai vadinami β-laktaminiais antibiotikais. Jie konkrečiai veikia tam tikrų tipų bakterijų sieneles, slopindami jų ląstelės sienelių peptidų šoninių grandinių rišančią mechanizmą. Dėl to pasikeičia ląstelių siena ir bakterijų forma, dėl kurios jų mirtis.

    Kiti antimikrobiniai vaistai, tokie kaip aminoglikozidai, chloramfenikolis, eritromicinas, klindamicinas ir jų veislės, slopina baltymų sintezę bakterijose. Pagrindinis baltymų sintezės procesas gyvų būtybių bakterijose ir ląstelėse yra panašus, tačiau procese dalyvaujantys baltymai yra skirtingi. Antibiotikai, naudojant šiuos skirtumus, rišasi ir slopina bakterijų baltymus, taip užkertant kelią naujų baltymų ir naujų bakterijų ląstelių sintezei.

    Antibiotikai, tokie kaip polimiksinas B ir polimiksinas E (kolistinas), jungiasi prie fosfolipidų bakterijos ląstelių membranoje ir trukdo jų pagrindinėms funkcijoms atlikti, veikdamos kaip selektyvaus barjero. Bakterijų ląstelės miršta. Kadangi kitos ląstelės, įskaitant žmogaus ląsteles, turi panašių arba identiškų fosfolipidų, šie vaistai yra gana toksiški.

    Kai kurios antibiotikų grupės, tokios kaip sulfonamidai, yra konkurencingi folio rūgšties sintezės inhibitoriai (folatai), kurie yra svarbus preliminarus nukleino rūgščių sintezės etapas.

    Sulfonamidai gali slopinti folio rūgšties sintezę, nes jie yra panašūs į tarpinį junginį - paraaminobenzenkarboksirūgštį, kurią vėliau fermentas paverčia folio rūgštimi.

    Šių junginių struktūros panašumas sąlygoja konkurenciją tarp paramaminobenzenkarboksirūgšties ir sulfonamido fermentui, kuris yra atsakingas už tarpinio produkto pavertimą folio rūgštimi. Ši reakcija yra grįžtama pašalinus cheminę medžiagą, kuri veda prie slopinimo ir nesukelia mikroorganizmų mirties.

    Toks antibiotikas, kaip antai rifampicinas, apsaugo nuo bakterijų sintezės, susiejant bakterijų fermentą, atsakingą už RNR dubliavimą. Žmonių ląstelės ir bakterijos naudoja panašius, bet ne identiškus fermentus, todėl terapinių dozių vartojimas neturi įtakos žmogaus ląstelėms.

    Pagal veiklos spektrą

    Antibiotikus galima klasifikuoti pagal jų spektrą:

    • siaurų spektro veiksmų vaistai;
    • plataus spektro vaistai.

    Siaurieji intervalai (pvz., Penicilinas) daugiausia veikia gramteigiamus mikroorganizmus. Plačiojo spektro antibiotikai, tokie kaip doksiciklinas ir chloramfenikolis, veikia tiek gramteigiamus, tiek kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus.

    Gram-teigiami ir gramneigiami terminai naudojami atskirti bakterijas, kurių sienelių ląsteles sudaro storas, retikuliuotas peptidoglicanas (peptidų-cukraus polimeras) ir bakterijos, kurių ląstelių sienelės yra tik iš plonų peptidoglykano sluoksnių.

    Pagal kilmę

    Antibiotikai pagal savo kilmę gali būti klasifikuojami natūraliais antibiotikais ir pusiau sintetiniais antibiotikais (chemoterapiniais vaistais).

    Natūralių antibiotikų kategorijai priklauso šios grupės:

    1. Beta-laktaminiai vaistai.
    2. Tetraciklino serija.
    3. Aminoglikozidai ir aminoglikozidai.
    4. Makrolidai.
    5. Levomicetinas.
    6. Rifampicinas
    7. Polietileniniai preparatai.

    Šiuo metu yra 14 grupių pusiau sintetinių antibiotikų. Tai apima:

    1. Sulfonamidai
    2. Fluorchinolio / chinolono grupė.
    3. Imidazolo preparatai.
    4. Oksichinolinas ir jo dariniai.
    5. Nitrofurano dariniai.
    į turinį ↑

    Naudoti ir naudoti antibiotikus

    loading...

    Pagrindinis antimikrobinio naudojimo principas yra pagrįstas garantija, kad pacientas gauna gydymo priemonę, kurios tikslinis mikroorganizmas yra jautrus, esant pakankamai aukštai koncentracijai, kad būtų veiksmingas, bet nebūtų sukeltas šalutinis poveikis, ir pakankamai ilgai, kad būtų visiškai pašalinta infekcija..

    Antibiotikai skiriasi savo laikino ekspozicijos spektru. Kai kurie iš jų yra labai specifiniai. Kiti, tokie kaip tetraciklinas, veikia prieš daugybę įvairių bakterijų.

    Jie ypač naudingi kovojant su mišriomis infekcijomis ir gydant infekcijas, kai nėra laiko atlikti jautrumo tyrimus. Nors kai kurie antibiotikai, tokie kaip pusiau sintetiniai penicilinai ir chinolonai, gali būti vartojami per burną, kiti turėtų būti švirkščiami į raumenis arba į veną.

    Antimikrobinių vaistų vartojimo būdai pateikti 1 paveiksle.

    Antibiotikų vartojimo būdai

    Problema, kurią lydi antibiotikų terapija nuo pirmųjų dienų nuo antibiotikų atradimo, yra bakterijų atsparumas antimikrobiniams vaistams.

    Šis vaistas gali sunaikinti beveik visas bakterijas, kurios sukelia ligą pacientui, tačiau gali išlikti keletas bakterijų, kurios yra mažiau genetiškai pažeidžiamos šio vaisto. Jie toliau reprodukuoja ir perneša savo atsparumą kitoms bakterijoms per genų mainų procesus.

    Nenuoseklus ir netikslus antibiotikų naudojimas prisideda prie bakterijų atsparumo sklidimo.

    Santykinė antibiotikų grupė

    loading...

    Antibiotikai yra grupė vaistų, kurie gali slopinti gyvų ląstelių augimą ir vystymąsi. Dažniausiai jie naudojami infekcinių procesų, kuriuos sukelia įvairios bakterijų štangos, gydymui. Pirmąjį vaistą 1928 m. Atrado britų bakteriologas Aleksandras Flemingas. Tačiau kai kurie antibiotikai taip pat yra skirti vėžio patologijoms, kaip sudėtinės chemoterapijos sudedamoji dalis. Ši narkotikų grupė praktiškai neturi jokio poveikio virusams, išskyrus kai kuriuos tetraciklinus. Šiuolaikinėje farmakologijoje sąvoka "antibiotikai" vis dažniau pakeičiama "antibakteriniais vaistais".

    Pirmieji sintetiniai vaistai iš penicilinų grupės. Jie padėjo žymiai sumažinti ligų, tokių kaip pneumonija, sepsis, meningitas, gangrenas ir sifilis, mirtingumo lygis. Laikui bėgant, dėl aktyvios antibiotikų vartojimo daugelis mikroorganizmų pradėjo vystytis atsparumui. Todėl svarbi užduotis buvo ieškoti naujų antibakterinių vaistų grupių.

    Pamažu farmacijos įmonės sintezė ir pradėjo gaminti cefalosporinus, makrolidus, fluorchinolonus, tetraciklinus, levomicetiną, nitrofuranus, aminoglikozidus, karbapenemus ir kitus antibiotikus.

    Antibiotikai ir jų klasifikacija

    loading...

    Pagrindinė antibakterinių vaistų farmakologinė klasifikacija yra atskyrimas veikiant mikroorganizmams. Šiai savybei atsiranda dvi antibiotikų grupės:

    • baktericidai - vaistai sukelia mirtį ir mikroorganizmų išsiskyrimą. Šis veiksmas yra susijęs su antibiotikų gebėjimu slopinti membranos sintezę arba slopinti DNR komponentų gamybą. Ši savybė turi penicilinus, cefalosporinus, fluorhinolonus, karbapenemus, monobaktamus, glikopeptitus ir fosfomiciną.
    • bakteriostatikai - antibiotikai gali slopinti baltymų sintezę mikrobų ląstelėse, todėl jų dauginimas neįmanomas. Todėl tolesnis patologinio proceso vystymasis yra ribotas. Šis veiksmas būdingas tetraciklinams, makrolidams, aminoglikozidams, linkosaminams ir aminoglikozidams.

    Už veikimo spektrą yra dvi antibiotikų grupės:

    • plačiai - vaistas gali būti naudojamas daugybei mikroorganizmų sukeltų patologijų gydymui;
    • su siauromis - vaistas veikia atskirus štamus ir bakterijų tipus.

    Vis dar klasifikuojama antibakterinių vaistų pagal jų kilmę:

    • natūralus - gaunamas iš gyvų organizmų;
    • pusiau sintetiniai antibiotikai yra modifikuotos natūralios analoginės molekulės;
    • sintetiniai - jie gaminami visiškai dirbtinai specializuotose laboratorijose.

    Įvairių antibiotikų grupių aprašymas

    Beta laktamai

    Penicilinai

    Istoriškai buvo pirmoji antibakterinių vaistų grupė. Jis turi baktericidinį poveikį daugeliui mikroorganizmų. Penicilinai išskiria šias grupes:

    • natūralūs penicilinai (sintezuoti normaliomis sąlygomis grybų) - benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas;
    • pusiau sintetiniai penicilinai, kurie turi didesnį pasipriešinimą penicilinazėms, o tai žymiai išplečia jų veikimo sritį - vaistai oksacilinas, meticilinas;
    • su išplėstais veiksmais - vaistai amoksicilinas, ampicilinas;
    • penicilinai, plačiai veikiantys mikroorganizmus, - vaistai mezlocilinas, azlocilinas.

    Siekiant sumažinti bakterijų atsparumą ir padidinti antibiotikų terapijos veiksmingumą, penicilinazės inhibitoriai - klavulano rūgštis, tazobaktamas ir sulbaktamas - aktyviai pridedami prie penicilinų. Taigi buvo narkotikų "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobid" ir kt.

    Šie vaistai yra naudojami kvėpavimo takų (bronchito, sinusito, pneumonijos, faringito, laringito), šlapimo (cistitas, uretritas, prostatitas, gonorėja), virškinimo (cholecistito, dizenterijos), sifilio ir odos pažeidimų infekcijoms. Iš šalutinio poveikio dažniausiai pasireiškia alerginės reakcijos (dilgėlinė, anafilaksinis šokas, angioedema).

    Penicilinai taip pat yra saugiausi produktai nėščioms moterims ir kūdikiams.

    Cefalosporinai

    Ši antibiotikų grupė turi baktericidinį poveikį daugeliui mikroorganizmų. Šiandien skiriamos šios cefalosporinų kartos:

    • I - vaistų cefazolinas, cefaleksinas, cefradinas;
    • II - vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra cefuroksimo, cefakloro, cefotiamo, cefoksitino;
    • III - vaistiniai preparatai cefotaksimas, ceftazidimas, ceftriaksonas, cefoperazonas, cefodizimas;
    • IV - vaistiniai preparatai su cefepimu, cefpiromu;
    • V - vaistų ceftorolina, ceftobiprolio, ceftoolozano.

    Didžioji dauguma šių vaistų egzistuoja tik injekcijos forma, todėl jie dažniausiai naudojami klinikose. Cefalosporinai yra populiariausi antibakteriniai vaistai, skirti naudoti ligoninėse.

    Šie vaistai vartojami gydyti daugybę ligų: pneumonija, meningitas, infekcijų apibendrinimas, pyelonefritas, cistitas, kaulų uždegimas, minkštųjų audinių, limfangitas ir kitos patologijos. Naudojant cefalosporinus, dažnai nustatomas padidėjęs jautrumas. Kartais yra trumpalaikis kreatinino klirensas, raumenų skausmas, kosulys, padidėjęs kraujavimas (dėl vitamino K sumažėjimo).

    Karbapenemai

    Tai gana nauja antibiotikų grupė. Kaip ir kiti beta-laktamai, karbapenemai turi baktericidinį poveikį. Daugybė skirtingų bakterijų štamų lieka jautrūs šiai vaistų grupei. Karbapenemai taip pat yra atsparūs fermentams, kurie sintezuoja mikroorganizmus. Šios savybės paskatino tai, kad jos laikomos gelbėjimo vaistiniais preparatais, kai kiti antibakteriniai vaistai išlieka neveiksmingi. Tačiau jų naudojimas griežtai ribojamas dėl susirūpinimo dėl bakterijų atsparumo išsivystymo. Ši narkotikų grupė apima meropenemą, doripenemą, ertapenemą, imipenemą.

    Karbapenemai gydomi sepsiu, pneumonija, peritonitu, ūminėmis pilvo chirurginėmis patologijomis, meningitu, endometritu. Be to, šie vaistai skirti pacientams, sergantiems imunodeficitu arba neutropenija.

    Tarp šalutinių poveikių reikėtų atkreipti dėmesį į dispepsinius sutrikimus, galvos skausmą, tromboflebitą, pseudomembraninį kolitą, konvulsijas ir hipokalemiją.

    Monobaktamas

    Monobaktamai daugiausia veikia tik gramneigiamą florą. Klinikoje naudojama tik viena šios grupės veiklioji medžiaga - aztreonamas. Su savo pranašumais pabrėžiamas atsparumas daugeliui bakterijų fermentų, todėl jis yra parinktas vaistas gydymo nesėkmėms su penicilinu, cefalosporinu ir aminoglikozidais. Klinikinėse rekomendacijose aztreonamas rekomenduojamas Enterobacter infekcijai. Jis vartojamas tik į veną arba į raumenis.

    Reikia nustatyti sepsį, plaučių uždegimą, peritonitą, dubens organų infekcijas, odos ir raumenų sistemos kaulus. Aztreonamo vartojimas kartais sukelia dispepsinius simptomus, gelta, toksinį hepatitą, galvos skausmą, galvos svaigimą ir alerginį bėrimą.

    Makrolidai

    Makrolidai yra antibakterinių vaistų grupė, kurios pagrindą sudaro makrociklinis laktono žiedas. Šie vaistai turi bakteriostatinį poveikį gramteigiamoms bakterijoms, ląstelėms ir membraniniams parazitams. Ypatinga makrolidų ypatybė yra tai, kad jų kiekis audiniuose yra daug didesnis nei paciento kraujo plazmoje.

    Vaistiniai preparatai taip pat pažymėti mažu toksiškumu, todėl juos galima vartoti nėštumo metu ir vaiko ankstyvame amžiuje. Jie skirstomi į šias grupes:

    • natūralūs, kurie buvo sintezuoti praėjusio amžiaus 50-60 m. - eritromicino, spiramicino, josamicino, midekamicino preparatai;
    • vaistiniai preparatai (paverčiami aktyvia forma po metabolizmo) - troleandomicinas;
    • pusiau sintetiniai vaistai - azitromicinas, klaritromicinas, diritromicinas, telitromicinas.

    Makrolidai yra naudojami daugelyje bakterijų patologijų: pepsinė opa, bronchitas, plaučių uždegimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, dermatozė, laimo liga, uretritas, cervicitas, erysipelas, impentigo. Šią grupę negalima vartoti dėl aritmijų, inkstų nepakankamumo.

    Tetraciklinai

    Tetraciklinai pirmą kartą buvo sintezuoti per pusę šimtmečio. Ši grupė turi bakteriostatinį poveikį daugeliui mikrobų floros štamų. Esant didelėms koncentracijoms, jie turi baktericidinį poveikį. Tetraciklinų savybė yra jų sugebėjimas kauptis kaulų audinyje ir danties emaliu.

    Viena vertus, tai leidžia gydytojams aktyviai juos naudoti lėtiniu osteomielitu, kita vertus, jis pažeidžia skeleto vystymąsi vaikams. Todėl jie visiškai negali būti naudojami nėštumo, žindymo laikotarpiu ir 12 metų amžiaus. Tetraciklinams, be to paties pavadinimo vaisto, yra doksiciklino, oksitetraciklino, minociklino ir tigeciklino.

    Jie naudojami įvairiems žarnyno patologijoms, bruceliozei, leptospiroze, tularemijai, aktinomikozei, trachomai, laimo ligai, gonokokinei infekcijai ir racketiozei. Tarp kontraindikacijų išsiskiria ir porfirija, lėtinė kepenų liga ir individuali netolerancija.

    Fluorokvinolonai

    Fluorchinolonai yra didelė antibakterinių preparatų grupė, turinti platų baktericidinį poveikį patogeninei mikroflorai. Visi vaistai yra nalidikso rūgštis. Aktyvus fluorokvinolonų naudojimas prasidėjo praėjusio amžiaus 70-ųjų. Šiandien jie yra klasifikuojami kartoms:

    • I - nalidikso ir oksolino rūgšties preparatai;
    • II - vaistai, kuriuose yra ofloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas, pefloksacinas;
    • III - levofloksacino preparatai;
    • IV - vaistai su gatifloksacinu, moksifloksacinu, hemifloksacinu.

    Naujausios fluorokvinolonų generacijos vadinamos kvėpavimo takais dėl jų veiklos prieš mikroflorą, kuri dažniausiai sukelia plaučių uždegimą. Jie taip pat naudojami sinusitui, bronchitui, žarnyno infekcijoms, prostatitui, gonorejai, sepsiui, tuberkuliozei ir meningitui gydyti.

    Tarp trūkumų reikia pabrėžti tai, kad fluorochinolonai gali turėti įtakos raumenų ir kaulų sistemos formavimui, todėl vaikystėje, nėštumo ir žindymo laikotarpiu juos galima skirti tik dėl sveikatos priežasčių. Pirmosios kartos narkotikai taip pat turi didelį hepato ir nefrotoksiškumą.

    Aminoglikozidai

    Aminoglikozidai aktyviai naudojami gydant bakterines infekcijas, kurias sukelia gramneigiama flora. Jie turi baktericidinį poveikį. Jų didelis efektyvumas, kuris nepriklauso nuo paciento imuniteto funkcinio aktyvumo, tapo jiems būtinomis priemonėmis jo sutrikimams ir neutropenijai. Išskiriamos šios aminoglikozidų kartos:

    • I - neomicino, kanamicino, streptomicino preparatai;
    • II - vaistai su tobramicinu, gentamicinu;
    • III - amikacino preparatai;
    • IV - isepamicino vaistas.

    Aminoglikozidai skirti kvėpavimo sistemos, sepsio, infekcinio endokardito, peritonito, meningito, cistito, pielonefrito, osteomielito ir kitų patologijų infekcijai. Labai svarbus šalutinis poveikis yra toksinis poveikis inkstams ir klausos praradimas.

    Todėl gydymo metu būtina reguliariai atlikti kraujo (kreatinino, SCF, karbamido) ir audiometrijos biocheminę analizę. Nėščioms moterims laktacijos metu pacientams, sergantiems lėtinės inkstų ligos ar hemodializės būdu, yra skiriami aminoglikozidai tik dėl gyvenimo priežasčių.

    Glikopeptidai

    Glikopeptidų antibiotikai turi didelį baktericidinį poveikį. Geriausiai žinomi iš jų yra bleomicinas ir vankomicinas. Klinikinėje praktikoje glikopeptidai yra rezerviniai vaistiniai preparatai, kurie skirti kitiems antibakteriniams vaistams neefektyviai arba jiems būdingas specifinis infekcinio agento jautrumas.

    Jie dažnai yra derinami su aminoglikozidais, todėl galima didinti kaupiamąjį poveikį Staphylococcus aureus, enterokokui ir streptokokui. Glikopeptido antibiotikai neturi įtakos mikobakterijoms ir grybams.

    Priskirti šį antibakterinių preparatų grupę endokardito, sepsio, osteomielito, celiulitas, pneumonija (įskaitant komplikacijų), pūlinio ir pseudomembraninio kolito. Gliopeptidų antibiotikų negalima vartoti dėl inkstų funkcijos nepakankamumo, padidėjusio jautrumo vaistams, žindymo laikotarpiu, garsinio nervo neurito, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

    Linkosamidai

    Linkosyamidai apima linkomiciną ir klindamiciną. Šie vaistai rodo bakteriostatinį poveikį gramteigiamoms bakterijoms. Aš naudoju juos daugiausia kartu su aminoglikozidais, kaip antrą eilę vaistų sunkiesiems pacientams.

    Lincosamidai skirti aspiracinei pneumonijai, osteomielitui, diabetinei pasei, nekroziniam fascitui ir kitoms patologijoms.

    Gana dažnai jų priėmimo metu išsivysto kandido infekcija, galvos skausmas, alerginės reakcijos ir kraujo priespauda.

    Vaizdo įrašas

    loading...

    Vaizdo įraše nurodoma, kaip greitai išgydyti šaltuosius, gripą ar ARVI. Nuomone patyręs gydytojas.

  • Daugiau Straipsnių Apie Peršalimo