Kas yra cefalosporinai, vaistų gamyba, vartojimas vaikams ir suaugusiems

Cefalosporinų tabletės yra viena iš plačiausių antibakterinių preparatų grupių, plačiai naudojamų suaugusiems ir vaikams gydyti. Šios grupės narkotikai yra labai populiarūs dėl jų veiksmingumo, mažo toksiškumo ir patogios vartojimo formos.

Bendrosios cefalosporinų charakteristikos

loading...

Cefalosporinai turi šias savybes:

  • prisidėti prie baktericidinio poveikio;
  • turėti platų terapinių efektų spektrą;
  • maždaug 7-11% sukelia kryžminę alergiją. Pacientai, serganti penicilino netolerancija, yra pavojuje;
  • narkotikai neveikia poveikio enterokokams ir listerijoms.

Šios grupės narkotikų priėmimas gali būti atliekamas tik gydytojo tikslais ir prižiūrint. Antibiotikai nėra skirti savarankiškai vartoti.

Cefalosporinų vaistų vartojimas gali sukelti šias nepageidaujamas šalutines reakcijas:

  • alerginės reakcijos;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • flebitas;
  • hematologinės reakcijos.

Narkotikų klasifikacija

loading...

Cefalosporinai paprastai klasifikuojami kartoms. Vaistų sąrašas pagal kartas ir dozavimo formas:

Pagrindiniai kartų skirtumai: antibakterinis poveikis ir atsparumo beta-laktamazei laipsnis (bakterijų fermentai, kurių veikla nukreipta prieš beta-laktaminius antibiotikus).

1-os kartos vaistai

loading...

Šių vaistų vartojimas prisideda prie siauro antibakterinio poveikio spektro teikimo.

Cefazolinas yra vienas iš populiariausių vaistų, skatinančių poveikį streptokokams, stafilokokams, gonokokams. Po parenteralinio įsiskverbimo patenka į sužalojimo vietą. Stabili veikliosios medžiagos koncentracija yra pasiekiama, jei per 24 valandas švirkškite narkotiką tris kartus.

Narkotiką vartojantys indikatoriai yra: streptokokų, stafilokokų poveikis minkštuosiuose audiniuose, sąnariuose, kauluose, odoje.

Reikėtų atsižvelgti į tai: anksčiau cefazolinas buvo plačiai naudojamas daugybei infekcinių patologijų gydymo. Tačiau po to, kai pasirodė šiuolaikiški 3-4 kartų vaistai, cefazolinas nebevartoja pilvo infekcijų gydymo.

Antros kartos vaistai

loading...

Antrosios kartos preparatai pasižymi padidėjusia aktyvumu prieš gramneigiamus patogenus. 2 kartos cefalosporinų, skirtų parenteraliniam vartojimui, kurių sudėtyje yra cefuroksimo (kimateso, zinacefo), aktyvios prieš:

  • gramneigiamieji patogenai, Proteus, Klebsiella;
  • infekcijos, kurias sukelia streptokokai ir stafilokokai.

Iš antrosios cefalosporinų grupės medžiaga cefuroksimas yra neaktyvus prieš pyocyanic lazdelę, morganelą, apvaizdą ir daugumą anaerobinių mikroorganizmų.

Po parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į daugelį organų ir audinių, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Tai leidžia naudoti vaistą smegenų odos uždegiminės patologijos gydymui.

Nurodymai, kaip naudoti šią lėšų grupę, yra:

  • sinusito ir vidurinės ausies uždegimo paūmėjimas;
  • lėtinis bronchitas ūminėje fazėje, bendruomenėje įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • pooperacinių sąlygų gydymas;
  • odos infekcija, sąnariai, kaulai.

Vaikams ir suaugusiesiems dozė parenkama atskirai, priklausomai nuo vartojimo indikacijų.

Šios grupės vaistiniai preparatai nerekomenduojami skirti meningito gydymui, nes vaistai, kurių sudėtyje yra trečiosios kartos, yra veiksmingesni.

Preparatai 2 kartoms vidiniam naudojimui

Vaistai, skirti vidaus vartojimui, yra:

  • tabletės ir granulės Zinnat suspensijos ruošimui;
  • Ceclare suspensija - toks vaistas gali būti paimtas vaiku, suspensija turi malonią skonio savybes. Nerekomenduojama vartoti Ceclare ūmios vidurinės ausies uždegimo gydymo metu. Šis vaistas taip pat pateikiamas tabletėmis, kapsulėmis ir sausuoju sirupu.

Geriamieji cefalosporinai gali būti vartojami neatsižvelgiant į valgį, inkstai išskiria veikliąją sudedamąją dalį.

Paruošimai 3 kartoms

loading...

Trečias cefalosporinų tipas iš pradžių buvo susijęs su stacionariomis ligomis gydant sunkias infekcines patologijas. Iki šiol šie vaistai gali būti naudojami ambulatorinėje klinikoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. Trečios kartos vaistai turi savo savybes:

  • parenteralinės formos yra naudojamos sunkiems infekciniams pažeidimams, taip pat mišrioms infekcijoms aptikti. Siekiant sėkmingesnės terapijos, cefalosporinai sujungia 2-3 kartų aminoglikozidus su antibiotikais iš grupės;
  • vaistiniai preparatai, skirti vidaus vartojimui, yra naudojami vidutinei ligonio infekcijai pašalinti.

Trečios kartos produktai, skirti vidiniam priėmimui (Cefixime, Ceftibuten)

3 kartos cefalosporinai, skirti vartoti per burną, turi šias naudojimo nuorodas:

  • sudėtinga lėtinio bronchito paūmėjimų terapija;
  • gonorėjos, šygiliozės vystymasis;
  • laipsniškas gydymas, jei reikia, vidinis tablečių vartojimas po parenterinio gydymo.

Palyginti su antrosios kartos vaistiniais preparatais, 3-osios kartos cefalosporinai tabletėse rodo didesnį efektyvumą prieš gramneigiamus patogenus ir enterobakterijas.

Tuo pačiu metu, 2-osios kartos cefuroksimo veikla pneumokokų ir stafilokokų infekcijų gydymui yra didesnė nei Cefiximo.

Cefatoksimo vartojimas

Parenteralių cefalosporinų formų (cefatoksimo) vartojimo indikacijos yra:

  • ūminio ir lėtinio sinusito vystymasis;
  • intraabdominalinės ir dubens infekcijos vystymas;
  • žarnyno infekcijos (šigelio, salmonelių) poveikis;
  • sunkios sąlygos, kuriomis pažeista oda, minkštieji audiniai, sąnariai, kaulai;
  • aptikti bakterinį meningitą;
  • kompleksinė gonorėjos terapija;
  • sepsio vystymasis.

Preparatai išsiskiria dideliu skverbimu į audinius ir organus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti pasirinktas vaistas gydant naujagimius. Gydant naujagimio meningitą, Cefotaxim yra derinamas su ampicilinais.

Ceftriaksono naudojimo savybės

Ceftriaksonas yra panašus į cefatoksimą jo spektro veikloje. Pagrindiniai skirtumai yra šie:

  • galimybė vartoti ceftriaksono 1 kartą per dieną. Meningito gydymas - 1-2 kartus per 24 valandas;
  • todėl dvigubos ekskrecijos pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia;
  • Papildomos indikacijos vartoti yra: kompleksinis bakterinio endokardito gydymas, laimo ligos gydymas.

Gydant naujagimius ceftriaksono negalima vartoti

4 kartos vaistai

loading...

Ketvirtos kartos cefalosporinai pasižymi didesniu pasipriešinimo laipsniu ir parodo didesnį veiksmingumą nuo šių patogenų: gramteigiamų kokų, enterokokų, enterobakterijų, mėlynojo liežuvio bakterijų (įskaitant štamas, atsparias ceftazidimui). Parenteralių formų vartojimo indikacijos yra:

  • nosokominė pneumonija;
  • intraabdominalinės ir dubens infekcijos - galimas derinys su metronidazolu;
  • odos, minkštųjų audinių, sąnarių, kaulų infekcijos;
  • sepsis;
  • neutropeninis karščiavimas.

Naudodamiesi Imipenem, kuris priklauso ketvirtajai kartai, svarbu atsižvelgti į tai, kad mėlynos pusinės bacilos greitai išsivysto atsparumą šiai medžiagai. Prieš vartojant vaistą su tokia veikliąja medžiaga, reikia atlikti tyrimą dėl kaukolės jautrumo imipenemui. Vaistas skiriamas į veną ir į raumenis.

Meronem yra panašus į imipenemą. Naudojimo instrukcijos nurodo, kad skiriasi nuo savybių:

  • didesnis aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus;
  • mažiau aktyvumo prieš stafilokokus ir streptokokines infekcijas;
  • vaistas nesukuria prieštraukulinio poveikio, taigi jis gali būti naudojamas kompleksiškai gydant meningitą;
  • tinkamas į veną lašinamam ar purškiamam infuziniam tirpalui, turėtų susilaikyti nuo injekcijos į raumenis.

4-osios kartos cefalosporino grupės Azaqtam antibakterinis preparatas padeda užtikrinti mažesnį spektrą veikimo. Šis vaistas turi baktericidinį poveikį, įskaitant ir piocianinę lazdelę. Azaktam vartojimas gali prisidėti prie tokių nepageidaujamų šalutinių reakcijų atsiradimo:

  • vietinės flubito ir tromboflebito formos;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • hepatitas, gelta;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

Pagrindinis šios priemonės kliniškai reikšmingas uždavinys yra įtakoti aerobinių gramneigiamų patogenų gyvybinę veiklą. Šiuo atveju Azaqtam yra aminoglikozidų preparatų alternatyva.

5 kartos vaistai

loading...

Priemonės, priklausančios 5-ajai kartai, prisideda prie baktericidinio poveikio, sunaikindamos patogenų sienas. Aktyvus prieš mikroorganizmus, kurie pasireiškia atsparumu antros kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistais.

Farmacijos rinkoje 5-osios kartos cefalosporinai yra preparatai, kurių pagrindą sudaro šios medžiagos:

  • Ceftobiprol medokaril - vaistas pagal prekės pavadinimą Zinforo. Naudojamas bendruomenės įgimtai pneumonijai gydyti, taip pat sudėtingoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms. Dažniausiai pacientas skundėsi dėl nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip viduriavimas, galvos skausmas, pykinimas, niežėjimas. Nepageidaujamos reakcijos yra lengvos, apie jų vystymąsi reikia pranešti savo gydytojui. Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, kuriems yra konvulsinis sindromas;
  • Ceftobiprolas yra Sefter prekės pavadinimas. Pateikiama miltelių pavidalu infuziniam tirpalui. Naudojimo indikacijos yra sudėtingos odos ir jo priedų infekcijos, taip pat diabetinės pėdos infekcija be kartu skirto osteomielito. Prieš vartojimą milteliai ištirpinami gliukozės tirpale, injekciniu vandeniu arba fiziologiniu tirpalu. Ši priemonė negali būti naudojama gydant pacientus iki 18 metų amžiaus.

Priemonė 5 kartoms yra aktyvi prieš Staphylococcus aureus, parodanti platų farmakologinio aktyvumo spektrą nei ankstesnės cefalosporinų kartos.

Antibiotikų grupės cefalosporinų apžvalga su vaistų pavadinimais

loading...

Viena iš dažniausiai klasifikuojamų antibakterinių vaistų yra cefalosporinai. Pagal jų veikimo mechanizmą jie yra ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai ir stiprus baktericidinis poveikis. Kartu su penicilinais, karbapenemai ir monobaktamai sudaro beta-laktaminių antibiotikų grupę.

Cefalosporino antibiotikų klasifikacija ir pavadinimai

loading...

Patogių narkotikų sąrašas pateikiamas penkių kartų grupių.

Pirmoji karta

Parenteralinis arba intramuskulinis (toliau in / m):

  • Cefazolinas (kefzolas, cefazolino natrio druska, cefamezinas, lizolinas, orozolinas, natsefas, totafas).

Žodžiu, t. Y. formos oraliniam vartojimui, tabletės arba suspensijos forma (toliau trans.):

  • Cefaleksinas (cefalexinas, cefalexinas-AKOS)
  • Cefadroksilas (biodroksilas, durocefas)

Antrasis

  • Cefuroksimas (zinacefas, axetinas, ketocefas, cefuras, cefuroksimo natris).
  • Cefoxitinas (Cefoxitino natris, Anaerotsefas, Mefoxinas).
  • Cefotetanas (Cefotetanas).

Trečia

  • Cefotaksimas.
  • Ceftriaksonas (Rofetsinas, Ceftriaxonas-AKOS, Lendatsinas).
  • Cefoperazonas (Medocefas, Cefobitas).
  • Ceftazidimas (Fortum, viceprezidentas, kefadimas, ceftazidimas).
  • Cefoperazonas / sulbaktamas (sulperazonas, Sulperacefas, sulzonacetas, Backperazonas, Sultsefas).

Ketvirta

  • Cefepimas (Maxipimas, Maxicefas).
  • Ceffirm (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).

Penkta. Anti mrsa

  • Ceftobiprolas (Zeftera).
  • Ceftarolis (Zinforo).

Floros jautrumo laipsnis

Žemiau pateiktoje lentelėje parodoma cefalospaso veiksmingumas. atsižvelgiant į žinomas bakterijas nuo - (mikroorganizmų atsparumas vaisto poveikiui) iki ++++ (maksimalus poveikis).

* Cefalosporinų grupės antibiotikai, pavadinimai (su anaerobiniu aktyvumu): mefoxinas, anaerotsefas, cefotetanas + visi trečiojo, ketvirto ir penktojo kartų atstovai.

Istorijos atidarymas ir gavimo mechanizmas

loading...

1945 m. Italijos profesorius Giuseppe Brotzu, studijuodamas nuotekų valymo savybes, išskyrė grybelio štamą, galinčią gaminti medžiagas, kurios slopina gramteigiamos ir gramneigiamos floros augimą ir dauginimąsi. Atliekant tolesnius tyrimus, Cephalosporium acremonium kultūros vaistas buvo ištirtas pacientams, sergantiems sunkiosios vidurių šiltinės formos formomis, todėl greitai pasireiškė šios ligos dinamika ir greitas pacientų atsigavimas.

Pirmasis cefalosporino antibiotikas, cefalotinas, 1964 m. Buvo sukurtas Amerikos farmacijos kampanijos Eli Lilly.

Gauti šaltinį buvo cefalosporinas C, natūralus pelėsių grybų gamintojas ir 7-aminocefalosporaninės rūgšties šaltinis. Medicinos praktikoje naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai, gauti acilituojant 7-ACC amino grupėje.

1971 m. Sintezuotas cefazolinas, kuris tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu per visą dešimtmetį.

Pirmasis antrosios kartos vaistas ir protėvis buvo 1977 m. Gautas cefuroksimas. Dažniausiai naudojamas antibiotikas medicinos praktikoje ceftriaksonas buvo sukurtas 1982 m., Aktyviai naudojamas ir nepasiduoda iki šiol.

Nepaisant panašumų struktūros egzistavimą su penicilinų apibrėžiančių panašų mechanizmą antibakteriniu veiksmų ir kryžminių alergijos buvimą, cefalosporinai turi spread spectrum poveikį patogeninių flora, didelis stabilumas su beta laktamazių (fermentų bakterinės kilmės ardančių struktūra antimikrobinis beta laktaminiams žiedas).

Šių fermentų sintezė sukelia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Cefalosporinų bendrosios savybės ir farmakokinetika

loading...

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

  • baktericidinis poveikis patogenams;
  • lengvas toleravimas ir santykinai mažas nepageidaujamų reakcijų dažnis, palyginti su kitais antimikrobiniais preparatais;
  • kryžminės alerginės reakcijos su kitais beta-laktamais;
  • didelis sinergizmas su aminoglikozidais;
  • minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų pranašumas taip pat gali būti siejamas su geru biologiniu prieinamumu. Cefalosporino antibiotikai tabletėse turi didelį virškinamojo trakto virškinamumą. Narkotikų sugertis padidėja vartojant valgio metu arba iš karto po valgio (išskyrus Cefaklorą). Parenteraliniai cefalosporinai veikia IV ir IV. Jie turi didelį sklaidos indeksą audiniuose ir vidaus organuose. Didžiausia vaistų koncentracija susidaro plaučių, inkstų ir kepenų struktūrose.

Aukštas vaisto kiekis žarnyne sukelia ceftriaksoną ir cefoperazoną. Dviejų ekskrecijos būdų (kepenų ir inkstų) buvimas leidžia veiksmingai juos naudoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas gali patekti į kraujo ir smegenų barjerą, sukuriant kliniškai reikšmingą koncentraciją smegenų skystyje ir skiriant smegenų odos uždegimui.

Patogeno atsparumas gydymui antibiotikais

loading...

Vaistiniai preparatai su baktericidiniu veikimo mechanizmu yra maksimaliai aktyvūs organizmams, kurie yra augimo ir dauginimo fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo siena yra suformuota iš aukšto polimero peptidoglikano, jos veikia savo monomerų sintezės lygiu ir sutrikdo skersinių polipeptidinių tiltelių sintezę. Tačiau dėl patogenų biologinio specifiškumo skirtingos rūšys ir klasės gali atsirasti skirtingos, naujos struktūros ir funkcionavimo būdai.

Miko-pazma ir protozoos neturi apvalkalo, o kai kuriose grybų rūšyse yra chitino siena. Dėl šios specifinės struktūros nurodytos patogenų grupės nėra jautrūs beta-laktamų veikimui.

Natūralus virusų atsparumas antimikrobinėms medžiagoms yra dėl to, kad jų veiklai nėra molekulinio tikslo (sienos, membranos).

Atsparumas chemoterapinėms medžiagoms

Be natūralios rūšies morfofiziologinių savybių dėl rūšies, galima pasipriešinti.

Svarbiausia tolerancijos formavimo priežastis - neracionalus antibiotikų terapija.

Chaotic, nepagrįstų savarankiškai paskirtas farmacija, dažnai panaikinimas perėjimo į kitą agentą, narkotikų su trumpais intervalais panaudojimo laikas, sutrikimas, arba pagal receptą dozes instrukcijas, taip pat priešlaikinio nutraukimo antibiotikas - sukelti mutacijas ir atsparių padermių atsiradimą nereaguoja į klasikinės schemos gydymas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgas intervalas tarp antibiotikų skyrimo visiškai atkuria bakterijų jautrumą jo poveikiui.

Įsigytos tolerancijos pobūdis

Mutacija-parinkimas

  • Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Sukurta makrolidų, rifampicino, nalidikso rūgšties.
  • Lėtas, penicilino tipo. Speciali cefalosporinai, penicilinai, tetraciklinai, sulfonamidai, aminoglikozidai.

Perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvuoja chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų beta-laktamazės sintezė naikina vaisto struktūrą, atsiranda atsparumas penicilinams (dažniau) ir cefalosporinai (rečiau).

Atsparumas ir mikroorganizmai

Dažniausiai atsparumas būdingas:

  • stafilas ir enterokokai;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonados.

Programos funkcijos

loading...

Pirmoji karta

Šiuo metu naudojama chirurginėje praktikoje operacinių ir pooperacinių komplikacijų prevencijai. Jis naudojamas odos ir minkštųjų audinių uždegimo procesuose.

Neveikia su šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų pažeidimais. Naudojamas streptokokinio tonzilofaringito gydymui. Jie turi gerą biologinį prieinamumą, bet nesukuria didelės kliniškai reikšmingos koncentracijos kraujyje ir vidaus organuose.

Antrasis

Efektyviai pacientams, sergantiems ne ligoninės pneumonija, gerai derinami su makrolidais. Jie yra geros inhibitorių penicilinų alternatyva.

Cefuroksimas

  1. Rekomenduojamas vidurinės ausies uždegimas ir ūmus sinusitas.
  2. Nenaudojamas nervingos sistemos ir meninges nugalime.
  3. Jis naudojamas priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir vaistų dangai chirurginiam intervencijai.
  4. Paskirtas lengvas uždegimines odos ir minkštųjų audinių ligas.
  5. Įtraukta į kompleksinį šlapimo takų infekcijų gydymą.

Dažnai naudojamas stacionarus gydymas su parenteriniu būdu paskirtu cefuroksimo natriu ir po to peroraliai cefuroksimo aksetile.

Cefakloras

Nepriskirtas ūminiam vidurinės ausies uždegimui dėl mažos koncentracijos skysčių aplinkoje. ausis Veiksminga kaulų ir sąnarių infekcinių ir uždegiminių procesų gydymui.

Trečios kartos cefalosporino antibiotikai

Naudojamas su bakteriniu meningitu, gonoreju, apatinių kvėpavimo takų užkrečiamosiomis ligomis, žarnyno infekcijomis ir tulžies takų uždegimu.

Na įveikti kraujo ir smegenų barjerą, gali būti naudojamas uždegiminiams, bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Ceftriaksonas ir cefoperazonas

Tai yra pasirinktini vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Pašalinta per inkstus ir kepenis. Dozės keitimas ir reguliavimas yra būtinas tik tuo atveju, kai kartu yra inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Cefoperazonas praktiškai nepadeda išardyti kraujo ir smegenų barjerą, todėl jis nenaudojamas meningitui.

Cefoperazonas / sulbaktamas

Ar vienintelis inhibitorius cefalosporinas.

Sudaro cefoperazonas kartu su beta laktamazės inhibitoriumi sulbaktamu.

Veiksmingas anaerobiniais procesais, jį galima skirti kaip vienkartinį dubens ir pilvo ertmės uždegiminių ligų gydymą. Be to, jis aktyviai naudojamas esant didelio laipsnio hospitalinėms infekcijoms, nepriklausomai nuo lokalizacijos.

Cefalosporinų antibiotikai gerai derinami su metronidazolu intraabdominalinei ir dubens infekcijai gydyti. Ar vaistiniai preparatai yra sunkūs, sudėtingi inf. šlapimo takų. Naudojamas sepsiui, infekciniams kaulinio audinio pažeidimams, odai ir poodiniams riebalams.

Paskirta neutropenija.

Penktosios kartos vaistiniai preparatai

Apima visą 4-osios veiklos spektrą ir veikia penicilinui atsparią florą ir MRSA.

  • jaunesni nei 18 metų;
  • pacientams, sergantiems konusavine epilepsija ir inkstų nepakankamumu.

Ceftobiprolas (Zeftera) yra veiksmingiausias diabeto pėdos infekcijų gydymas.

Pagrindinių grupės atstovų naudojamos dozės ir dažnumas

loading...

Parenterinis vartojimas

Naudojamas in / in ir / m įvadas.

Kokie antibiotikai yra cefalosporinai, skirti vartoti per burną?

Nepageidaujamas poveikis ir vaistų deriniai

loading...
  1. Antacidinių vaistų paskyrimas žymiai sumažina nuolatinio antibiotikų terapijos veiksmingumą.
  2. Cefalosporinus nerekomenduojama derinti su antikoaguliantais ir antitrombocitais, trombolitiniais vaistais, todėl padidėja žarnyno kraujavimo pavojus.
  3. Nebuvo sujungtas su kilpinių diuretikų, nes nefrotoksinio poveikio rizika.
  4. Geriamam alkoholiui, cefoperazonas turi didelę disuliframinio poveikio vertę. Saugoma iki kelių dienų po to, kai visiškai panaikinamas vaistas. Gali sukelti hipoproteribeminemiją.

Paprastai pacientai juos gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į labai dažnesnes kryžmines alergines reakcijas su penicilinais.

Dažniausiai pasitaikantys dispepsiniai sutrikimai, retai - pseudomembraninis kolitas.

Galimas: žarnyno disbiozė, burnos ertmės kandidozė ir makštis, trumpalaikis kepenų transaminazių padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoproteribemija, eozinofilija, leukozė ir neutropenija).

Įvedus Zeftera, galimas flebito vystymasis, skonio perviršis, alerginių reakcijų atsiradimas: angioedemos, anafilaksinio šoko, bronchų spazmatinių reakcijų, sergančios ligos atsiradimo, daugiaformės eritemos atsiradimo.

Retais atvejais gali atsirasti hemolizinė anemija.

Ceftriaksonas neskiriamas naujagimiams dėl didelės branduolinės gelta išsivystymo rizikos (dėl bilirubino perkėlimo iš plazmos albumino) ir nėra skiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis.

Įvairios amžiaus grupės

loading...

Cefalosporinai 1-4 kartos yra naudojamos moterims gydyti nėštumo metu, be apribojimų ir teratogeninio poveikio.

Penktasis atvejis skiriamas tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai yra didesnis už galimą pavojų negimusiam vaikui. Mažai įsiskverbia į motinos pieną, tačiau paskyrimas žindymo metu gali sukelti vaiko burnos gleivinės ir žarnyno disbakteriozę. Be to, nerekomenduojama naudoti penktosios kartos "Cefixime", "Ceftibuten".
Naujagimiai rekomenduojamos didesnės dozės dėl uždelsto inkstų ekskrecijos. Svarbu prisiminti, kad Cefipim leidžiama vartoti tik nuo dviejų mėnesių amžiaus, o Cefixim - nuo šešių mėnesių.
Senyviems pacientams dozės turi būti reguliuojamos pagal inkstų funkcijos ir biocheminio kraujo tyrimo rezultatus. Taip yra dėl to, kad amžiaus trukmė yra cefalosporinų išsiskyrimas.

Kepenų funkcijos patologijoje būtina sumažinti vartojamą dozę ir stebėti kepenų testus (ALAT, ASAT, timolio testas, bendrasis, tiesioginis ir netiesioginis bilirubino kiekis).

Straipsnis parengtas infekcinių ligų gydytojo
Černenkai A. L.

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią savo miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

Farmakologinė grupė - cefalosporinai

loading...

Pogrupių preparatai nėra įtraukti. Įgalinti

Aprašymas

loading...

Cefalosporinai yra antibiotikai, kurių cheminė struktūra yra 7-aminocefalosporo rūgštis. Pagrindiniai cefalosporinų ypatumai yra plati spektras, didelis baktericidinis aktyvumas, santykinai didelis pasipriešinimas beta-laktamazėms, palyginti su penicilinais.

Atsižvelgiant į antimikrobinio aktyvumo spektrą ir jautrumą beta-laktamazei, išskiriami I, II, III ir IV kartų cefalosporinai. Pirmosios kartos cefalosporinai (siauras spektras) apima cefazoliną, cefalotiną, cefaleksiną ir tt; 2-osios kartos cefalosporinai (jie veikia gramneigiamas ir kai kurias gramneigiamas bakterijas) - cefuroksimą, cefotiamą, cefaklorą ir tt; III kartos cefalosporinai (platieji spektrai) - cefiksimas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, ceftibutenas ir tt; IV karta - cefepimas, cefpirimas.

Visi cefalosporinai turi didelį chemoterapinį aktyvumą. Pagrindinis bruožas Cefalosporinų aš karta yra jų aukštos antistaphylococcal veikla, įskaitant prieš penitsillinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) atsparus benzilpenicilinui atmainų, visų streptokokų (išskyrus enterokokų) tipų, Neisseria gonorrhoeae. II kartos cefalosporinai taip pat turi didelį antistafilokokinį aktyvumą, įskaitant penicilinui atsparias štamas. Jie labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus. III kartos cefalosporinai turi platesnį veikimo spektrą, negu I ir II kartų cefalosporinai, ir didesnį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas. IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Kaip II ir cefalosporinams III kartos, jie yra atsparūs plazmides beta laktamazių gramneigiamų bakterijų, bet be to, jie yra atsparūs prie chromosomų beta laktamazių veiksmų ir, skirtingai nuo kitų cefalosporinų eksponuoti didelio aktyvumo praktiškai visiems anaerobinių bakterijų ir Bacteroides. Susijusių su gramteigiamų mikroorganizmų yra šiek tiek mažiau aktyvus nei aš kartos cefalosporinams ir neviršytų III veikla kartos cefalosporinai poveikį gramneigiamų organizmų, bet jie yra atsparūs beta laktamazių ir yra labai veiksmingas prieš anaerobų.

Cefalosporinai turi baktericidinių savybių ir sukelia ląsteles. Šio efekto mechanizmas yra susijęs su žaizdos dalijimosi bakterijų ląstelių membrana dėl specifinio fermentų slopinimo.

Sukurta keletas kombinuotų vaistų, kuriuose yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta-laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštimi, sulbaktamu, tazobaktamu).

Kas yra cefalosporinai

loading...

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su sutrikusia bakterijų ląstelių sienelės formavimu (žr. "Penicilino grupė").

Veiklos spektras

I-III kartos serijose cefalosporinai pasižymi tendencija išplėsti veikimo spektrą ir didinti antimikrobinio aktyvumo lygį nuo gramneigiamų bakterijų su tam tikru aktyvumo mažėjimu prieš gramteigiamus mikroorganizmus.

Visiems cefalosporinams būdingas didelis aktyvumas prieš enterokokus, MRSA ir L.monocytogenes. CNS, mažiau jautrūs cefalosporinams nei S.aureus.

Pirmosios kartos cefalosporinai

Tačiau, pasireiškiantis panašus antimikrobinis spektras, vaistams, skirtiems peroraliniam vartojimui (cefaleksinas, cefadroksilas) yra šiek tiek mažesnis už parenteralinį (cefazolino) kiekį.

Antibiotikai veikia prieš Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ir meticilinui jautrus Staphylococcus spp. Kalbant apie anti-pneumokokinį aktyvumą, pirmosios kartos cefalosporinai yra mažesni už aminopenicilinus ir daugumą vėlesnių cefalosporinų. Kliniškai svarbi funkcija - tai trūksta aktyvumo prieš enterokokus ir listerias.

Nepaisant to, kad pirmosios kartos cefalosporinai yra atsparūs stafilokokinės β-laktamazės veikimui, kai kurie šiems fermentams būdingi štamai gali būti šiek tiek atsparūs. Pneumokokai rodo, kad PR yra pirmosios kartos cefalosporinai ir penicilinai.

I kartos cefalosporinai turi siaurų aktyvumo spektrą ir mažą aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas. Jie veiksmingi prieš Neisseria spp., Tačiau šio fakto klinikinė reikšmė yra ribota. Veikla prieš H.influenzae ir M. satarrhalis yra kliniškai nereikšminga. Natūrali veikla prieš M. satarrhalis yra gana didelė, tačiau jie yra jautrūs hidrolizei β-laktamazėmis, kurios gamina beveik 100% štamų. Tarp Enterobacteriaceae šeimos narių yra jautrūs E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, o aktyvumas prieš Salmonella ir Shigella neturi klinikinės reikšmės. Tarp E.coli ir P.mirabilis štamų, sukeliančių bendruomenėje įsigytą ir ypač hospokomines infekcijas, įgytas pasipriešinimas yra plačiai paplitęs dėl plačios ir išplėstos β-laktamazės veikimo spektrų.

Kitos enterobakterijos, Pseudomonas spp. ir atsparios fermentuojančioms bakterijoms.

Daugelis anaerobų yra jautrūs, B.fragilis ir susiję mikroorganizmai yra atsparūs.

2 kartos cefalosporinai

Yra du skirtumai tarp dviejų pagrindinių šios kartos atstovų - cefuroksimo ir cefakloro. Su panašiu antimikrobiniu spektru, cefuroksimas yra aktyvesnis prieš Streptococcus spp. ir Staphylococcus spp. Abu vaistai yra neaktyvūs prieš enterokokus, MRSA ir Listeria.

Pneumokokai rodo PR į antros kartos cefalosporinus ir peniciliną.

II klasės cefalosporinų poveikis gramneigiamiems mikroorganizmams yra platesnis nei 1-osios kartos atstovų. Abu vaistai yra aktyvūs prieš Neisseria spp., Tačiau tik cefuroksimo aktyvumas prieš gonokokus yra kliniškai svarbus. Tsefuroksimas yra aktyvesnis prieš M. catarrhalis ir Haemophilus spp. Kadangi jis yra atsparus jų β-laktamazių hidrolizei, o cefakloras yra iš dalies sunaikinamas šiais fermentais.

Iš Enterobacteriaceae šeimos ne tik E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet ir Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus yra jautrūs. Kai šie mikroorganizmai gamina platų β-laktamazės spektrą, jie lieka jautrūs cefuroksimui. Tsefuroksimas ir cefakloras yra sunaikinti BLRS.

Kai kurie Enterobacter spp kamienai., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri gali eksponuoti vidutinio jautrumą cefuroksimas vitro, bet klinikinė taikymas AMP infekcijų, kurias sukelia išvardytų nepraktiška mikroorganizmų.

Pseudomonados, kiti fermentuojantys mikroorganizmai, B.a.fragilis grupės anaerobai yra atsparūs 2-osios kartos cefalosporinams.

III kartos cefalosporinai

III kartos cefalosporinai kartu su bendrais bruožais būdingi tam tikroms savybėms.

Šios grupės pagrindiniai AMP yra cefotaksimas ir ceftriaksonas, beveik identiški jų antimikrobinėms savybėms. Abu yra būdingi dideli aktyvumo lygiai prieš Streptococcus spp., Su dideliu penicilinui atsparių pneumokokų kiekio, išlaikančio jautrumą cefotaksimui ir ceftriaksonui. Tas pats modelis būdingas žalioms streptokokoms. Cefotaksimas ir ceftriaksonas yra aktyvūs prieš S.aureus, išskyrus MRSA, šiek tiek mažiau - prieš CNS. Korinenbakterijos (išskyrus C.jeikeium) paprastai yra jautrūs.

Enterokokai, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ir B. cereus yra atsparūs.

Cefotaksimas ir ceftriaksonas labai aktyviai veikia meningokokus, gonokokus, H. influenzae ir M.catarrhalis, taip pat nuo stiebo, kurių jautrumas penicilinui yra mažesnis, neatsižvelgiant į atsparumo mechanizmą.

Cefotaksimą ir ceftriaksono turėti didelės gamtinės veikla prieš beveik visose Enterobacteriaceae šeimos narių, įskaitant mikroorganizmų, gaminančių β-laktamazės platų. Atsparumas E.coli ir Klebsiella spp. dažniausiai dėl BLS gaminimo. Stabilumas Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri paprastai yra susijusi su perprodukcijos chromosomų gonistus laktamazės iš C klasės

Cefotaksime ir ceftriaksonas in vitro kartais yra aktyvūs prieš kai kuriuos P. aeruginosa, kitus nekrozuojamus mikroorganizmus ir B. fragilis štamus, bet jie niekada neturėtų būti vartojami tinkamomis infekcijomis.

Ceftazidimas ir cefoperazonas, atsižvelgiant į jų pagrindines antimikrobines savybes, yra panašūs į cefotaksimą ir ceftriaksoną. Jų skiriamieji požymiai yra šie:

išreikštas (ypač ceftazidime) aktyvumas prieš P. aeruginosa ir kitus nekrozuojamus mikroorganizmus;

žymiai mažiau aktyvumo prieš streptokokus, ypač S.pneumoniae;

didelis jautrumas BLRS hidrolizei.

Cefiksimas ir ceftibuten skiriasi nuo cefotaksimo ir ceftriaksono šiais būdais:

didelio aktyvumo Staphylococcus spp. trūkumas;

ceftibuten yra neaktyvus prieš pneumokokus ir žalias streptokokas;

abu vaistai yra neaktyvūs arba neaktyvūs, palyginti su Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV kartos cefalosporinai

Daugeliu atvejų cefepimas yra artimas III kartos cefalosporinams. Tačiau, dėl tam tikrų savybių cheminės struktūros ji yra padidėjusi įsiskverbimą į išorinės membranos gram-neigiamų bakterijų ir sąlyginį atsparumą hidrolizei chromosomų beta-laktamazės C. klasės, tad "kartu su savybių, būdingų bazinių III kartos cefalosporinų (cefotaksimą, ceftriaksonas), cefepime pasižymint šias funkcijas:

didelis aktyvumas prieš P. aeruginosa ir nefermentinius mikroorganizmus;

veikla prieš mikroorganizmus - chromosomų B-laktamazės C klasės hiperprodukcija, tokia kaip: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

didesnis atsparumas BLRS hidrolizei (tačiau šio fakto klinikinė reikšmė nėra visiškai aiški).

Inhibitoriai cefalosporinai

Vienintelis šios β-laktamų grupės atstovas yra cefoperazonas / sulbaktamas. Palyginti su veiksmų cefoperazonas kartu rengiant išplėstą anaerobinių mikroorganizmų spektrą, narkotikų taip pat veikia prieš daugumos padermių Enterobacteriaceae gaminti ß-laktamazės ir plačiai paskleisti. Šis AMP yra labai aktyvus prieš Acinetobacter spp. dėl antibakterinio sulbaktamo aktyvumo.

Farmakokinetika

Geriamieji cefalosporinai gerai absorbuojami virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas priklauso nuo konkretaus vaisto ir skiriasi nuo 40-50% (cefiksimo) iki 95% (cefaleksinas, cefadroksilas, cefakloras). Cefakloras, cefiksimas ir ceftibuten gali būti šiek tiek lėtesni, jei turite maistą. Hidroizoliuotas cefuroksimo aksetilas hidrolizuojamas, norint išlaisvinti aktyvų cefuroksimą, o maistas prisideda prie šio proceso. Parenteraliniai cefalosporinai gerai absorbuojami, kai įvedamas i / m.

Cefalosporinai išsiskiria daugelyje audinių, organų (išskyrus prostatos liauką) ir paslaptis. Didelės koncentracijos yra plaučiuose, inkstuose, kepenyse, raumenyse, oda, minkštuosiuose audiniuose, kauluose, sinoviale, perikardo, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Žiurkių srityje ceftriaksonas ir cefoperazonas sukuria aukščiausią lygį. Cefalosporinai, ypač cefuroksimas ir ceftazidimas, puikiai įsiskverbia į akispūdį, tačiau nesusidaro terapinis lygis akies užpakalinėje kameroje.

Gebėjimas įveikti BBB ir sukurti terapinę koncentraciją CSF yra labiausiai ryškus trečiosios kartos cefalosporinams - cefotaksimui, ceftriaksonui ir ceftazidime bei cefepime, priklausančiam ketvirtajai kartai. Tsefuroksimas vidutiniškai patenka per BBB tik su smegenų odos uždegimu.

Dauguma cefalosporinų praktiškai nėra metabolizuojami. Išimtis yra cefotaksimas, kuris yra biotransformuotas, kad sudarytų aktyvų metabolitą. Šie vaistai daugiausia išsiskiria per inkstus, o šlapime susidaro labai didelė koncentracija. Ceftriaksonas ir cefoperazonas turi dvigubą išskyrimo būdą - inkstus ir kepenis. Jos pusėjimo trukmė daugumos cefalosporinų svyruoja nuo 1-2 valandas. Ilgesnio pusperiodžio laikotarpį turi cefiksimo, ceftibuten (3-4 H) ir ceftriaksono (8,5 H), kuri leidžia jų priskyrimas 1 kartą per dieną. Inkstų nepakankamumas reikalauja pataisyti cefalosporinų (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) dozavimo režimą.

Nepageidaujamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, daugiaformė eritema, karščiavimas, eozinofilija, serumo liga, bronchų spazmai, angioedema, anafilaksinis šokas. Pagalbinės priemonės anafilaksinio šoko atsiradimui: kvėpavimo takų užtikrinimas (prireikus intubacija), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

Hematologinės reakcijos: teigiamas Kumbso testas, retais atvejais eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolizinė anemija. Cefoperazonas gali sukelti hipoproteribenemiją, turinčią linkę kraujuoti.

CNS: traukuliai (vartojant didelę dozę pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi).

Kepenys: padidėjusi transaminazių aktyvumas (dažniau su cefoperazonu). Didelės dozės ceftriaksonas gali sukelti cholestazę ir pseudo cholelitiazę.

Virškinimo trakto sutrikimai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas. Jei įtariate pseudomembraninį kolitą (skysčio išmatos sumaišymą su krauju), turite atšaukti vaistą ir atlikti rektoromanoskopinį tyrimą. pagalbos priemonės: išsaugojimas vandens-elektrolitų balanso, peroraliai antibiotikų, jei būtina, aktyvus prieš C.difficile (metronidazolio arba vankomicino). Nenaudokite loperamido.

Vietinės reakcijos: skausmas ir infiltracija su / m injekcija, flebitas - su / įvedimo metu.

Kiti: burnos kandidozė ir makštis.

Indikacijos

Pirmosios kartos cefalosporinai

Pagrindinė cefazolino vartojimo indikacija šiuo metu yra operacinė profilaktika chirurgijoje. Jis taip pat vartojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti.

Rekomendacijos cefazolino vartojimui kvėpavimo takų ir kvėpavimo takų infekcijų gydymui šiandien turėtų būti laikomos nepakankamai pagrįstais dėl jo siauro veiklos spektro ir plačiai paplitusio potencialių patogenų atsparumo.

bendruomenėje įgytos odos ir minkštųjų audinių, kurių stiprumas yra lengvas ar vidutinio sunkumo, infekcijos.

2 kartos cefalosporinai

infekcija IMP (vidutinio stiprumo pyelonefritas ir sunkus);

Cefuroksimo aksetilas, cefakloras:

infekcijos VDP ir NDP (CCA, ūminis sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta pneumonija);

IJP (lengvas ar vidutinio stiprumo pyelonefritas, pielonefritas nėščioms ir žindančioms moterims, ūminis cistatas ir vaikų pikonefritas) infekcijos;

bendruomenėje įgytos odos ir minkštųjų audinių, kurių stiprumas yra lengvas ar vidutinio sunkumo, infekcijos.

Cefuroksimas ir cefuroksimo aksetilis gali būti naudojami kaip žingsnis terapijos.

III kartos cefalosporinai

Sunkios bendruomenės ir hospitalinės infekcijos:

Sunkios įvairaus lokalizacijos bendruomenėje įgytos ir hospitalinės infekcijos su patvirtintu ar tikėtinu etiologiniu vaidmeniu P. aeruginosa ir kitų nefermentinių mikroorganizmų.

Infuzijos dėl neutropenijos ir imunodeficito (įskaitant neutropeninį karščiavimą) fone.

Trečios kartos parenteralinių cefalosporinų vartojimas galimas tiek monoterapijos būdu, tiek kartu su kitomis AMP grupėmis.

Infekcijos infekcijos: lengvas ir vidutinio stiprumo pyelonefritas, pikonefritas nėščioms ir žindančioms moterims, ūminis cistitas ir vaikų pikonefritas.

Geriamoji laipteliu gydant įvairius sunkius bendruomenės ir hospokomines gramneigiamas infekcijas, pasiekus pastovų poveikį nuo parenterinių vaistų vartojimo.

VDP ir NDP infekcijos (ceftibuten nerekomenduojama galimai pneumokokinei etiologijai).

Sunkios, dažniausiai ligoninės, infekcijos, atsirandančios dėl daug rezistentiškos ir mišrios (aerobinės-anaerobinės) mikrofloros:

NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empyema);

Infekcijos dėl neutropenijos ir kitų imunodeficito būklių.

IV kartos cefalosporinai

Sunkios, dažniausiai ligoninės, infekcijos, kurias sukelia daug rezistentiškos mikrofloros:

NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empyema);

Infekcijos dėl neutropenijos ir kitų imunodeficito būklių.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į cefalosporinus.

Įspėjimai

Alergija. Kryžius į visus cefalosporinus. Alergija pirmosios kartos cefalosporinams gali pasireikšti ir 10% pacientų, kurie serga alergišku penicilinu. Kryžminė alergija II-III kartos penicilinams ir cefalosporinams stebimas daug rečiau (1-3%). Jei prieš penicilinams yra tiesioginės alerginės reakcijos (pvz., Dilgėlinė, anafilaksinis šokas), pirmosios kartos cefalosporinus reikia vartoti atsargiai. Kitų kartų cefalosporinai yra saugesni.

Nėštumas Cefalosporinai vartojami nėštumo metu be jokių apribojimų, nors jų nėščių ir vaisių saugumo tyrimų nėra.

Maitinimas krūtimi. Mažos cefalosporinų koncentracijos patenka į motinos pieną. Naudojantis maitinančioms motinoms gali pasikeisti žarnyno mikrofloras, vaiko jautrinimas, odos bėrimas, kandidozė. Būkite atsargūs, kai vartojate maitinimą krūtimi. Negalima naudoti cefiksimo ir ceftibuteno, nes trūksta tinkamų klinikinių tyrimų.

Pediatrija Naujagimiuose galimas pusinės eliminacijos laikas cefalosporinų, dėl kurio uždelstas inkstų ekskrecija. Ceftriaksonas, kuris turi didelį ryšį su plazmos baltymais, gali išstumti bilirubiną nuo jo prisijungimo prie baltymų, todėl jį reikia atsargiai skirti naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija, ypač priešlaikiniuose.

Geriatrija Dėl vyresnio amžiaus žmonių inkstų funkcijos pokyčių cefalosporinų išsiskyrimas gali sulėtinti, todėl gali prireikti koreguoti dozavimo režimą.

Sutrikusi inkstų funkcija. Atsižvelgiant į tai, kad dauguma cefalosporinų išsiskiria iš inkstų, daugiausia aktyvioje būsenoje, šių AMP (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) dozavimo režimai dėl inkstų nepakankamumo gali būti ištaisyti. Naudojant cefalosporinus didelėmis dozėmis, ypač kartu su aminoglikozidais arba kilpos diuretikais, galima nefrotoksinį poveikį.

Kepenų disfunkcija. Didelė cefoperazono dalis išsiskiria su tulipimi, todėl sunkiomis kepenų ligomis būtina mažinti jo dozę. Pacientams, sergantiems kepenų liga, vartojant cefoperazoną padidėja hipoproteribibemijos ir kraujavimo rizika; Vitaminas V rekomenduojamas profilaktikai.

Stomatologija. Ilgalaikis cefalosporinų vartojimas gali sukelti burnos kandidozę.

Vaistų sąveika

Antacidai sumažina burnos cefalosporinų absorbciją virškinimo trakte. Tarp šių vaistų vartojimo turėtų būti bent 2 valandų intervalai.

Sujungus cefoperazoną su antikoaguliantais ir antitrombocitais, padidėja kraujavimo rizika, ypač virškinimo trakte. Cefoperazono derinimas su trombolikais nerekomenduojamas.

Jei gydymas cefoperazonu vartojamas alkoholiu, gali išsivystyti disulfiramo reakcija.

Cefalosporinų derinys su aminoglikozidais ir (arba) ciklo diuretikais, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali padidinti nefrotoksiškumo riziką.

Paciento informacija

Cefalosporinų viduje pageidautina gerti daug vandens. Tsefuroksimo aksetilis turi būti vartojamas su maistu, visi kiti vaistai - neatsižvelgiant į valgį (esant dispepsiniam reiškiniui, mes galime jį vartoti valgio metu arba po jo).

Skysta dozavimo forma, skirta nuryti, turi būti paruošta ir imama pagal pridedamas instrukcijas.

Visą gydymo kursą griežtai laikykitės paskirtos paskyrimo rūšies, nepraleiskite dozių ir reguliariai juos paimkite. Jei praleidote dozę, gerkite kuo greičiau; Nevartokite, jei šalia yra kita dozė; dozę nedubliuokite. Atsparumas gydymo trukmei, ypač streptokokinėms infekcijoms.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nustokite vartoti vaistą ir pasitarkite su gydytoju.

Antacidų nerekomenduojama vartoti per 2 valandas prieš ir po cefalosporino vartojimo viduje.

Gydant cefoperazonu ir dvi dienas po jo pabaigos alkoholį reikia vengti.

Cefalosporinai - savybės ir antibiotikų klasifikacija

loading...

Dėl ligų, kurias sukelia patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos, naudoti specialius antibakterinius vaistus. Viena iš antibiotikų klasių yra cefalosporinai. Tai didelė narkotikų grupė, skirta sunaikinti bakterijų ląstelių struktūrą ir jų mirtį. Susipažinkite su narkotikų klasifikacija, jų naudojimo ypatybėmis.

Cefalosporino antibiotikai

Cefalosporinai priklauso β-laktaminių antibiotikų grupei, kurios cheminė struktūra yra izoliuota 7-aminocefalosporaninė rūgštis. Palyginus su penicilinais, šie vaistai pasižymi didesniu atsparumu β-laktamazėms - fermentams, kurie gamina mikroorganizmus. Pirmosios kartos antibiotikai neturi visiškai pasipriešinimo fermentams, nėra didelio pasipriešinimo plazmių laktazėms, todėl sunaikinami gramneigiamų bakterijų fermentai.

Siekiant antibakterinių vaistų stabilumo, plečiant baktericidinio poveikio spektrą prieš enterokokus ir listerijas, buvo sukurta daug sintetinių darinių. Taip pat išskiriami cefalosporinų pagrindu skirti preparatai, kuriuose jie yra derinami su destruktyviais fermentais, pavyzdžiui, Sulpperazon.

Cefalosporinų farmakokinetika ir savybės

Parenteraliai ir geriami cefalosporinai. Abi rūšys turi baktericidinį poveikį, kuris pasireiškia bakterijų ląstelių sienelių pažeidimu, peptidoglykano sluoksnio sintezės slopinimo slopimu. Šie vaistai sukelia mikroorganizmų mirtį ir autolytic fermentų išsiskyrimą. Virškinimo trakte absorbuojamas tik vienas iš šios serijos aktyvių komponentų - cefaleksinas. Likę antibiotikai nėra absorbuojami, tačiau sukelia stiprų gleivinės sudirginimą.

Cefaleksinas greitai absorbuojamas, pusvalandyje naujagimiams ir pusantros valandos suaugusiems pacientams pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje ir plaučiuose. Parenteraliniu būdu aktyviojo ingrediento koncentracija yra didesnė, todėl koncentracija pasiekia maksimalią pusvalandį. Veikliosios medžiagos 10-90% jungiasi su plazmos baltymais, skverbiasi į audinius ir turi skirtingą biologinį prieinamumą.

Pirmosios ir antrosios kartos cefalosporino preparatai silpnai patenka per kraujo ir smegenų barjerą, todėl jų negalima vartoti dėl meningito dėl sinergizmo. Aktyvių komponentų pašalinimas vyksta per inkstus. Jei šių organų funkcija sutrikusi, narkotikų pašalinimas vėluoja iki 10-72 valandų. Pakartotinis vaistų vartojimas gali sukelti kaupimąsi, dėl kurio atsiranda intoksikacijos.

Cefalosporinų klasifikavimas

Pagal vartojimo metodą antibiotikai skirstomi į enteralinius ir parenteralinius. Struktūra, veikimo spektras ir atsparumo beta-laktamazės cefalosporinai laipsnis yra suskirstytas į penkias grupes:

  1. Pirmoji karta: cefaloridinas, cefalotinas, cefaleksinas, cefazolinas, cefadroksilas.
  2. Antrasis: cefuroksimas, cefmetazolas, cefoksitinas, cefamandolis, cefotimas.
  3. Trečia: cefotaksimas, cefoperazonas, ceftriaksonas, ceftizoksimas, cefiksimas, ceftazidimas.
  4. Ketvirta: cefpirim, cefepime.
  5. Penkta: ceftobiprolas, ceftarolinas, ceftoolazanas.

Pirmosios kartos cefalosporinai

Pirmosios kartos antibiotikai yra naudojami chirurgijoje, siekiant išvengti komplikacijų, atsiradusių po operacijos ar gydymo metu. Jų naudojimas pateisinamas odos uždegiminiais procesais, minkštaisiais audiniais. Vaistiniai preparatai neparodo efektyvumo šlapimo takų ir viršutinių kvėpavimo organų nugalime. Jie aktyviai gydo streptokokus, stafilokokus, gonokokus sukeliančias ligas, turi gerą biologinį prieinamumą, bet nesukuria didžiausios koncentracijos plazmoje.

Garsiausi produktai iš grupės Cefamezin ir Kefzol. Juose yra cefazolino, kuris greitai patenka į paveiktą zoną. Reguliarūs cefalosporino kiekiai pasiekiami pakartotinai parenteraliai kas aštuonias valandas. Narkotikų vartojimo indikacijos yra sąnarių, kaulų, odos pažeidimas. Šiandien vaistiniai preparatai nėra tokie populiarūs, nes buvo sukurti šiuolaikiški vaistai intraabdominalinėms infekcijoms gydyti.

Antroji karta

2-ojo kartos cefalosporinai veiksmingi prieš ne ligoninės pneumoniją kartu su makrolidais, jie yra alternatyva penicilinų inhibitoriui. Populiariausi šios kategorijos narkotikai yra cefokoksidas ir cefoksitinas, kurie yra rekomenduojami vidurinės ausies uždegimui gydyti, ūminiu sinusitu, bet ne nervų sistemos ir smegenų pažeidimų gydymui.

Narkotikai yra skirti priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir chirurginių operacijų medicininei priežiūrai. Jie gydo sunkias uždegimines odos ir minkštųjų audinių ligas, jas naudoja kaip šlapimo takų infekcijos gydymą. Kitas vaistas Cefacloras veiksmingas gydant kaulų ir sąnarių uždegimus. Vaistiniai preparatai Kimacef ir Zinacef yra aktyvūs prieš gramneigiamus Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspensiją gali naudoti vaikai, ji turi malonų skonį.

Trečioji karta

Trečios kartos cefalosporinai skirti bakterinio meningito, gonorėjos, apatinių kvėpavimo takų užkrečiamųjų ligų, žarnyno infekcijų, tulžies pūslės uždegimo, šigeliozės gydymui. Narkotikai gerai įveikia kraujo ir smegenų barjerą, naudojami uždegiminių nervų sistemos pažeidimų, lėtinio uždegimo metu.

Grupiniai vaistai yra Zinnat, Cefoxitinas, Ceftriaksonas, Cefoperazonas. Jie tinka pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Cefoperazonas yra vienintelis inhibitorius, kuriame yra beta-laktamazės sulbaktamo. Jis veiksmingas anaerobiniais procesais, nedidelio dubens ir pilvo ertmės ligomis.

Šios kartos antibiotikai kartu su metronidazolu skiriami dubens infekcijoms, sepsiui, kaulų, odos ir poodinių riebalų infekcijoms gydyti. Jie gali būti skirti neutropenijos karščiavimui. Siekiant didesnio efektyvumo, trečios kartos cefalosporinai skiriami kartu su antrosios ir trečios kartos aminoglikozidais. Netinka naujagimiui gydyti.

Ketvirta karta

Ketvirtos kartos cefalosporinai išsiskiria dideliu pasipriešinimu, jie yra veiksmingesni prieš gramteigiamus kokkus, enterokokus, enterobakterijas ir pyocyanic strypą. Populiariausi šios serijos produktai yra "Imipenem" ir "Azaktam". Indikacijos jų vartojimui yra nosokominė pneumonija, dubens infekcijos kartu su metronidazolu, neutropeninis karščiavimas, sepsis.

Imipenem skiriamas į veną ir į raumenis. Jo privalumai yra tai, kad jis neturi prieštraukulinio poveikio, todėl jis gali būti vartojamas meningito gydymui. Azaktam turi baktericidinį poveikį, gali sukelti šalutinį poveikį hepatitui, gelta, flebitas, neurotoksiškumas. Šis vaistas yra puiki alternatyva aminoglikozidams.

Penktoji karta

5-osios kartos cefalosporinai padengia visą ketvirtosios veiklos spektrą, papildomai veikia penicilinui atsparią florą. Garsūs grupės vaistai yra ceftobiprolas ir Zeftera, kurie rodo didelį aktyvumą prieš Staphylococcus aureus, yra naudojami diabetinių pėdų infekcijų gydymui be osteomielito.

Zinforo vartojamas gydyti komplikuotą pneumoniją, pasireiškiančią sudėtingomis odos ir minkštųjų audinių infekcijomis. Tai gali sukelti viduriavimą, pykinimą, galvos skausmą, niežėjimą. Ceftobiprolas yra miltelių, kad būtų galima paruošti infuzinį tirpalą. Pagal instrukcijas, jis ištirpinamas fiziologiniame tirpale, gliukozės tirpale arba vandenyje. Vaistas skiriamas ne anksčiau kaip 18 m., Su konvulsijos priepuoliais istorijoje, epilepsija, inkstų nepakankamumu.

Suderinamumas su narkotikais ir alkoholiu

Cefalosporinai nesuderinami su alkoholiu dėl aldehido dehidrogenazės slopinimo, disulfiramo tipo reakcijų ir antabulio poveikio. Šis poveikis pasireiškia keletą dienų po gydymo nutraukimo ir, jei taisyklė nėra derinama su etanoliu, gali pasireikšti hipotromembinija. Kontraindikacijos dėl vaistų vartojimo yra stiprios alergijos kompozicijos komponentams.

Ceftriaksonas yra draudžiamas naujagimiams dėl hiperbilirubinemijos rizikos. Atsargiai, vaistų, skirtų pažeidžiant kepenų ir inkstų funkciją, padidėjęs jautrumas istorijoje. Nustatydami vaiko dozę, vartojamos mažesnės normos. Taip yra dėl mažo vaikų kūno svorio ir aktyvesnių komponentų virškinamumo.

Su cefalosporinu vartojamų vaistinių preparatų sąveika yra ribota: dėl padidėjusios kraujavimo iš žarnyno rizikos, jie nėra derinami su antikoaguliantais, trombolikais ir antiplantacinėmis medžiagomis. Antacidinių vaistų derinys yra nepageidaujamas dėl antibiotikų terapijos veiksmingumo sumažėjimo. Cefalosporinų, kurių kilpos diuretikai, derinys yra draudžiamas dėl nefrotoksiškumo rizikos.

Apie 10% pacientų padidėja jautrumas cefalosporinams. Dėl to pasireiškia šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, inkstų funkcijos sutrikimas, dispepsiniai sutrikimai, pseudomembraninis kolitas. Vartojant tirpalus į veną, yra galimos hipertermijos, mialgijos, paroksizminio kosulio. Naujausios kartos vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą dėl vitamino K gamybai atsirandančios mikrofloros augimo slopinimo. Kitas šalutinis poveikis:

  • žarnyno disbiozė;
  • burnos kandidozė, makštis;
  • eozinofilija;
  • leukopenija, neutropenija;
  • flebitas;
  • skonio perversimas;
  • angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas;
  • bronchų spazzijos reakcijos;
  • serumo liga;
  • daugiaformė eritema;
  • hemolizinė anemija.

Priėmimo smulkmenos priklausomai nuo amžiaus

Ceftriaksonas nerekomenduojamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis, naujagimiams. Dauguma pirmosios ir ketvirtosios kartos vaistinių preparatų tinka moterims nėštumo metu, tačiau neriboja jų rizikos, todėl teratopinis poveikis nesukelia. Penktos kartos cefalosporinai skiriami nėščioms moterims, kai vaisingumo ir motinos santykis yra rizika vaikui. Kūdikiams krūtimi draudžiama cefalosporinai skirti bet kurios kartos vaikams, nes pasireiškia disbiozė vaikų burnoje ir žarnyne.

Cefipime skiriama nuo dviejų mėnesių, Cefixime - nuo šešių mėnesių. Pagyvenusiems pacientams ikimokyklinė inkstų ir kepenų funkcija yra ištirta, o kraujas - per biocheminę analizę. Remiantis gautais duomenimis, cefalosporinų dozė yra koreguojama. Tai būtina dėl su amžiumi susijusių uždelstų preparatų veikliosios medžiagos išsiskyrimo. Kepenų patologijos atveju dozė taip pat mažėja, viso gydymo metu stebimos kepenų funkcijos tyrimai.

Vaizdo įrašas

Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Gaminio medžiagos nereikalauja savaiminio gydymo. Tik kvalifikuotas gydytojas gali diagnozuoti ir konsultuoti gydymą, remdamasis konkretaus paciento individualiomis savybėmis.

Daugiau Straipsnių Apie Peršalimo