Fluorchinolono antibiotikai

Fluorchinolonai yra plataus spektro antibiotikų antibiotikas. Gram-neigiama, gramteigiama ir netipinė mikroflora rodo fluorokvinolonų sąrašo jautrumą vaistams, kurių sudėtyje yra antibiotikų.

Fluorhinolono grupė

loading...

Fluorochinolonai yra antibakterinių vaistų grupė, kuri gaunama fluorinant (pridėjus fluoro atomus) chinolono molekulę - oksolininę, nalidiksinę, pipemidovo rūgštį. Antibiotikai įstojo į medicinos praktiką praėjusio amžiaus 80-ųjų.

Fluorchinolonai veikia baktericidiniu būdu, slopindami keletą bakterijų fermentų, reikalingų infekcinių agentų dauginimui.

Antibiotikai ilgą laiką lieka aktyvūs po įvedimo į kraują ar nurijus. Tai leidžia vartoti vaistą dažniu 1 arba 2 kartus per dieną.

Platus antimikrobinio aktyvumo spektras ir ryškios baktericidinės savybės leidžia naudoti fluorokvinolonus kaip monoterapiją, nenurodant kitų klasių antimikrobinių medžiagų.

Biologinis prieinamumas antibiotikams yra 80 - 100%. Valgymas nesumažina vaistų biologinio prieinamumo tabletėse, nors tai sulėtina vaistų absorbciją.

Klasifikacija

Fluorchinolonai yra chinolonų dariniai. Klasifikuojant antimikrobines medžiagas, chinolonai / fluorhinolonai chinolonai laikomi 1-os kartos.

Kvinolonų / fluorokvinolonų klasifikavimo grupėje lėšos skiriamos kaip narkotikai:

  • 1 generacijos - chinolonai (Palin, Negram, Nevigremon preparatai);
  • 2 kartos - ofloksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas;
  • 3 kartos - levofloksacinas, sparfloksacinas, hemifloksacinas;
  • 4 kartos - moksifloksacinas.

Antibiotikas

loading...

Fluorochinolonai yra veiksmingi prieš infekcinių ligų sukėlėjus:

  • kvėpavimo organai - apatiniai, viršutiniai kvėpavimo takai;
  • oda, jungiamasis audinys;
  • genitologinė sistema;
  • virškinimo organai;
  • kaulai, sąnariai;
  • akis;
  • nervų sistema.

Labiausiai ryškios baktericidinės savybės, susijusios su:

  • gramneigiama mikroflora - salmonella, gonokokas, shigella, enterobacter, pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • netipinė mikroflora - chlamidija, mikoplazma, mikobakterijos.

Prieš gramteigiamus stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, aktyvumas yra mažesnis 2-os kartos vaistams. 2,3 kartos fluorochinolonai nėra veiksmingi nuo anaerobinės mikrofloros sukeltų infekcijų.

3 ir 4 kartos labai aktyvios stafilokokams, pneumokokams, streptokokams. Nauji fluorochinolonai vadinami kvėpavimo fluorhinolonais ir plačiai naudojami suaugusiems žmonėms nuo pneumonijos, bronchito ir ENT ligų.

Fluorchinolonai 2 kartos

Labiausiai ištirti ir dažnai naudojami fluorochinolonai yra ofloksacinas, ciprofloksacinas, pefloksacinas. Ankstyvieji fluorokvinolonai daugiausia vartojami nuo žarnyno infekcijų, jie gydo lytiškai plintančias ligas, šlapimo sistemos ligas.

Ciprofloksacinas dažniausiai skiriamas prieš žarnyno infekcijas, gleivinį pyelonefritą, cistitą, infekcijas, kurias sukelia mėlyna pusbacilio pūslelinė. Daugiau apie šią antibiotikų grupę skaitykite puslapyje "Ciprofloksacinas".

Ofloksacinas

Farmacijos pramonė gamina tabletes, akių tepalus, infuzijų tirpalus, kurie leidžia juos plačiai naudoti medicinos praktikoje nuo įvairių organų sistemų ligų.

Ofloksacinų, 2-osios kartos fluorokvinolono grupės antibiotikų, sąrašas apima vaistus su pavadinimais:

Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra ofloksacino, gydo infekcijas, atsirandančias dėl netipinės mikrofloros, tuberkuliozės, gonorėjos, prostatito.

Ofloksacinai yra naudojami akių tepalų pavidalu ir akių ligų gydymui. Ofloksacino akių tepalas skirtas vaikams nuo 1 metų.

Tačiau tablečių, inloksacino injekcijos pagal instrukcijas leidžiamos tik po 18 metų amžiaus.

Pefloksacinas

Pefloksacinų sąrašas apima vaistus:

  • Pefloksacinas-AKOS tabletės, injekcinis koncentratas;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktalis.

Pefloksacinai naudojami prieš:

  • cholecistitas;
  • Adnexitis;
  • peritonitas;
  • prostatitas;
  • ENT ligos - ausys, sinusitas, faringitas, tonzilitas.

Pefloksacinas-AKOS skiriamas nuo infekcijų, kurias sukelia gramneigiami aerobai - E. coli, Klebsiella, hemofiliniai bacilai, Helicobacter pylori.

Gram-teigiami aerobiniai mikroorganizmai - stafilokokai, streptokokai ir ląstelių parazitai, kurie apima legionelę, mikoplazmą, chlamidiją, taip pat jautrūs antibiotikams.

Pefloksacinai yra tabletės ir injekciniai tirpalai. Todėl jie gali būti naudojami gydant žingsnius, pradedant intraveniniais injekcijomis ir po to pereinant prie tablečių vartojimo.

Lomefloksacinai

Lomefloksacinai apima:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacino hidrochloridas;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacinai rekomenduojami vartoti nuo inkstų, šlapimo pūslės, šlapimo takų, tulžies pūslės infekcijos. Jie veiksmingi nuo žarnų odos infekcijų, užsikrėtusių nudegimų, atvirų žaizdų.

Dėl prastos rifampicino tolerancijos - pagrindinio antibiotiko, kuris žudo tuberkuliozės bacilą, lomefloksacinai gydomi tuberkulioze kartu su izoniazidu, etambutoliu, pirazinamidu, streptomicinu.

Norfloksacinas

Norfloksacinų grupė apima vaistus:

Norfloksacinai daugiausia gydo šlapimo takus ir žarnyno infekcijas, nes šiuose organuose medikamentai kaupiasi terapinėse koncentracijose.

Šios grupės antibiotikai vartojami nuo prostatito, uretrito, salmoneliozės, šigeliozės. Akių lašų forma yra skiriamas antibiotikui blefaritui, keratinui, konjunktyvitui.

Normaks norfloksacino ausies lašai skiriami vaikais su ausies uždegimu, pradedant nuo 12 metų amžiaus.

Trečioji fluorokvinolonų karta

Trečiosios kartos fluorokvinolono antibiotikai randami praktiškai prieš:

  • Pseudomonas aeruginosa sukeltos ligos;
  • kvėpavimo takų ligos.

Tavanic, Avelox skirtas lėtinio bronchito, sunkios pneumonijos. Veiksmingumo požiūriu šie antibiotikai nėra blogesni už trečios kartos cefalosporinų gydymą kartu su makrolidais.

Nauji fluorokvinolonai veiksmingi prieš lytiškai plintančias infekcijas, tokias kaip gonorėja, chlamidija.

Levofloksacinai

Levofloksacino sudėtyje yra:

Preparatai iš šio sąrašo skirti kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatito infekcijų lengvam ir vidutiniam sunkumui.

Antibiotikai taip pat naudojami skrandžio opoms gydyti, jei tai atsiranda dėl infekcijos su bakterija Helicobacter pylori.

Levofloksacinas skirtas opoms kartu su amoksicilinu ir omeprazolu ar jo ekvivalentu. Jei yra alergija penicilinams, amoksiciliną pakeičia tinidazolas.

Sparfloksacinas

Sparfloksacinų sąrašą sudaro vienas vaistas Sparflo tabletėse. Iš anksto panaudotos "Respara" ir "Sparbact" gamyba nutraukta.

Sparflo skiriamas suaugusiesiems po 18 metų su ligomis:

  • LOPL;
  • plaučių uždegimas;
  • pilvo infekcijos;
  • ausys, sinusitas, kurį sukelia, įskaitant piocianinę lazdą, stafilokokus;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • raupsai;
  • tuberkuliozė.

Sparfloksacinas yra veiksmingiausias odos ligoms, kurias sukelia stafilokokinė infekcija ir mikobakterijos.

Hemifloksacinas

Hemifloksacinai apima vaistą Fitiv. Suaugusiems žmonėms skiriamas antibiotikas pneumonijai, lėtiniam bronchitui ir ūminiam sinusitui.

Vaikų tablečių Faktiv uždrausta iki 18 metų. Vartojant tabletes, be dažnų šalutinių poveikių, susijusių su fluorokvinolonais, galima:

  • sausgyslės pažeidimas, ypač senatvėje;
  • aritmija, jei pacientas turi EKG sutrikimus išplitusio QT intervalo pavidalu.

Hemifloksacino aktyvumo spektras, palyginti su kitais fluorokvinolonais, plečiamas dėl aktyvumo prieš penicilinams, cefalosporinams, makrolidams atsparias streptokokas.

Vaistas skiriamas vieną kartą per parą, pneumonijos terapijos kursas trunka nuo 7 iki 14 dienų. Lėtinio bronchito ar ūminio sinusito gydymo trukmė yra 5 dienos

Ketvirta fluorhinolonų karta

Preparatai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino kaip veikliosios medžiagos:

Moksifloksacinai yra tiekiami tabletėmis ir tirpalų forma, skiriami į veną, kuri yra patogi laipsniškai gydyti kvėpavimo takų infekcijas.

Antibiotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gydomi dėl pneumonijos, kurią sukelia tipinė ir netipinė mikroflora, įskaitant hemofilus, mycoplasmas, chlamidiją, klebsiella.

Moksifloksacinai naudojami ūmiose, sunkiomis sąlygomis, nuo sinusito, bronchito, peritonito.

Kontraindikacijos antibiotikams

loading...

Uždrausti fluorokvinolonai tabletes ir injekcijas:

  • jaunesni nei 18 metų;
  • nėščios moterys;
  • žindymo laikotarpiu;
  • su epilepsija, hemolizine anemija, inkstų nepakankamumu;
  • alergija fluorhinolonams.

Gydymo metu negalite vairuoti automobilio ir dirbti su mašinomis. Antibiotikai gali sumažinti koncentracijos gebėjimą, sulėtinti reakcijos greitį.

Gydant fluorokvinolonus, susirgti sausgyslių plyšimu visose pacientams. Ypatingą rizikos grupę:

  • žmonės virš 60 metų;
  • moterys;
  • asmenys, vartojantys gliukokortikosteroidus;
  • reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams;
  • pacientai po inkstų, širdies, plaučių transplantacijos.

Siekiant pašalinti sausgyslių plyšimo galimybę, vartojant antibiotikus būtina sumažinti bet kokį fizinį aktyvumą.

Fluorochinolonų šalutinis poveikis

loading...

Dažniausiai pasitaikantys skundai naudojant fluorokvinolonus yra susiję su virškinimo sistemos pažeidimu. Pacientas gali patirti:

  • pykinimas;
  • rėmuo;
  • pykinimas;
  • prastas apetitas;
  • vėmimas;
  • pilvo skausmas.

Šalutinis antibiotikų vartojimo efektas gali būti kremzlių, sausgyslių pralaimėjimas. Šis šalutinis poveikis dažniau pasitaiko vyresniems žmonėms, bet kartais tai įvyksta jaunesniame amžiuje.

Galimos nervų sistemos reakcijos, pasireiškiančios:

  • galvos svaigimas;
  • miego sutrikimas;
  • galvos skausmas;
  • retai su spazmai.

Gydymo metu būtina apriboti saulės poveikį, nes ultravioletinės spinduliuotės metu gali išsivystyti fotodermatito odos liga.

Kartais padidėja fluorochinolonų toksiškumas kepenims. Kepenų pažeidimo požymiai pasireiškia:

  • dažniausiai - didelis aktyviųjų kepenų transaminazių fermentų aktyvumas, kuris yra besimptomiškas;
  • rečiau - cholestazinė gelta, hepatitas;
  • retai - kepenų nekrozė.

Ilgalaikis fluorokvinolonų vartojimas gali sukelti gleivinės uždegimą (kandidazę) gleivinėje, membraninį kolitą - ūminį storosios žarnos uždegimą.

Galimi bendros kraujo grupės pokyčiai. Nukrypimai yra toks ligų sąrašas:

  • hemolizinė anemija;
  • leukocitų skaičiaus sumažėjimas;
  • sumažėjęs trombocitų skaičius;
  • agranulocitozė.

Gydymo fluorochinolonais ypatumai

loading...

Šlapimo sistemos ligų gydymo metu ciprofloksacinai, levofloksacinai, ofloksacinai, norfloksacinai pasirodė esąs gerai.

2-os kartos fluorochinolonų atstovai sėkmingai naudojami lėtinio prostatito gydymui. Abaktalas, Zanotsinas nustatytas 0,4 g du kartus per parą, o "Maksakvin" paskyrimas skiriamas tik 0,4 g veikliosios medžiagos lomefloksacino per parą.

Fluorochinolonai gerai nustatomi gydant gonorėją. Jie yra skirti kartu su daugelio makrolidų antibiotikais kaip kompleksinis gydymas.

Prieš bakterinį meningitą buvo vartojamas ciprofloksacinas, pefloksacinas, ofloksacinas, levofloksacinas. Fluorchinolonai skiriami siekiant užkirsti kelią meningitui sunkiu ausies uždegimu, sinusitu ir kitomis ENT ligomis.

Fluorochinolono preparatai skiriami penicilinui atspariems antibiotikams ir neveiksmingai gydomi makrolidais ir cefalosporinu. Patogeninės mikrofloros atsparumo antimikrobinėms medžiagoms kitose klasėse pasirinkimo būdas yra hemifloksacinas ir moksifloksacinas.

Vietiniai preparatai

Akių gydymui naudojamos skystos fluorokvinolonų formos lašai. Preparatus išoriniam naudojimui gamina farmacijos pramonė, skirta gydyti tiek vaikus, tiek suaugusius.

Akių lašai turi skirtingą veikliosios medžiagos koncentraciją, kuri gali būti:

  • levofloksacinas - Sinnicef ​​lašai, Oftakviksas, L-optikas;
  • Moksifloksacinas - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksacinas - Lofoksas.

Otitas gydomas ausies lašais, kurių sudėtyje yra ofloksacino - Uniflox, Danzil - lašai tiek ausims, tiek akims.

Odos infekcijos gydomos naudojant tepalus, kurių sudėtyje yra Ofloksacino - tepalų Floksalio, Ofloksacino, kombinuotojo Oflomelido.

Oflomelidas, be antibiotiko, yra anestezinis lidokainas ir priemonė paspartinti audinių taisymą. Tai leidžia veiksmingai vartoti Oflomelidą giliuose nudegimuose, trofinėse opos, pragulių, fistulių suaugusiesiems.

Kaip vartoti antibiotikus tabletes

Gauti fluorochinolono tabletes negalima derinti su geležies, bismuto, cinko preparatais.

Per dieną turite pasiimti pakankamai skysčio, ne mažiau kaip 1, 2 litrai. Nuplaukite antibiotikų tabletes su visa stikline vandens.

Gydymo režimą reikia griežtai laikytis, tačiau jei jūs netyčia praleidžiate vaistą, negalima dvigubos dozės.

Per visą gydymo kursą ir praėjus 3 dienoms po paskutinės vaisto dozės negalima įdegioti. Ženklų, rodančių šalutinių reiškinių galimybę, atsiradimas yra pagrindas narkotiko pašalinimui ir apsilankymui gydytojui.

Vaikų gydymas

loading...

Vaikams gydyti draudžiama naudoti vaistus, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, nes yra pavojus, kad:

  • konvulsinis sindromas;
  • lėtesnis kaulų augimas;
  • Neigiamas vaistų poveikis kremzlėms, raiščiams, sausgyslėms.

Tačiau dėl ypač sunkių Pusillary Pylori sukeltų infekcijų, dėl cistinės fibrozės, gydytojas gali skirti vaiką su fluorokvinolonais nuolatinės medicininės priežiūros metu.

Fluorochinolonai nėštumo ir žindymo laikotarpiu

loading...

Fluorkinolonai turi teratogeninį poveikį, t. Y. Jie turi neigiamą poveikį vaisiaus formavimui, todėl jis draudžiamas nėštumo metu. Jei moteris žindymo laikotarpiu vartoja šios grupės antibiotikus, tada kūdikiui gali būti pavasaris, o hidrocefalija išsipūtusi.

Nėštumo metu nėra įrodytas teratogeninis poveikis moksifloksacinams. Narkotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gali būti naudojami nėštumo metu prižiūrint gydytojui ir atsižvelgiant į galimą riziką vaisiui ir naudą motinai.

Tačiau moksifloksacinas pateko į motinos pieną, todėl vartojant antibiotiką laikinas maitinimas krūtimi nutraukiamas.

Informacija apie fluorokvinolono antibiotikus ir vaistų pavadinimus

loading...

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai virsta ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Tai atsitinka dėl netradicinio nekontroliuojamo vartojimo ir gyventojų neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia jums sėkmingai susidoroti su daugybe pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų padarinių organizmui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukiami į esminį sąrašą.

Fluorochinolonai antibiotikai: vaistų pavadinimai, jų veiksmai ir analogai

loading...

Toliau pateiktoje lentelėje bus pateiktas išsamus antibakterinių vaistų veiksmingumo vaizdas. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

Ilgos trukmės veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatybės neleido gauti fluorokvinolono serijos skysčių dozių formų ir buvo pagamintos tik tabletėmis. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Fluorchinolono antibiotikai

loading...

Nagrinėjami junginiai yra antimikrobiniai vaistai, kurie yra labai aktyvūs tiek gramneigiams, tiek gramneigiams (vadinamieji platieji spektrai). Antibiotikai šio žodžio prasme nėra, nes jie gaunami cheminiu sintezės būdu. Tačiau, nepaisant struktūros, kilmės ir natūralių analogų nebuvimo, jie priskiriami jiems dėl jų savybių:

  • Dėl didelės baktericidinės ir bakteriostatinės savybės dėl specifinio mechanizmo: slopinamas patogeninių mikroorganizmų DNR girazės fermentas, kuris neleidžia jiems vystytis.
  • Plačiausia antimikrobinio poveikio spektras: jie veikia daugelyje gramneigiamų ir teigiamų (įskaitant anaerobinių) bakterijų, mikoplazmų ir chlamidijų.
  • Didelis biologinis prieinamumas. Didelės koncentracijos veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus kūno audinius, suteikiant galingą terapinį poveikį.
  • Ilgas pusinės eliminacijos periodas ir atitinkamai po antibiotikų poveikis. Dėl šių savybių fluorochinolonus galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per dieną.
  • Neprilygstamas veiksmingumas atsikratyti bet kokio sunkumo ligoninės ir bendruomenėje įgytų sisteminių infekcijų.
  • Geras toleravimas dėl nedidelių nepageidaujamų reiškinių.

Šios cheminės medžiagos yra sisteminamos dėl skirtingų antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro.

Klasifikacija: keturios kartos

loading...

Nėra tokio vienodo griežto tokio pobūdžio cheminių produktų sistemingumo. Jie skirstomi pagal fluoro atomų pozicijas ir skaičių molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat kvėpavimo ir fluorintų rūšių.

Pirmųjų chinolonų antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos lekio. reiškia.

Nefluorinti kvinolonai

Tai yra "Negram", "Nevigremon", "Gramurin" ir "Palin", pagaminti nalidikso, pipimidovo ir oksolino rūgščių pagrindu. Kvinoliniai antibiotikai yra pasirinktiniai cheminiai preparatai, skirti gydyti bakterinį šlapimo takų uždegimą, kur jie pasiekia maksimalią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Jie veiksmingi prieš salmoneles, šigelius, klebsiella ir kitas eterobakterijas, tačiau jie gerai nepersiskverbia į audinius, o tai neleidžia naudoti chinolonų sisteminiam antibiotikų gydymui, apribojant kai kurias žarnyno patologijas.

Gram-teigiami kokos, pyo-pūlingos bacilos ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas ryškių šalutinių poveikių, tokių kaip anemija, dispepsija, citopenija ir žalingas poveikis kepenims ir inkstams (chinoloną draudžiama vartoti pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija).

Grama-neigiamas

Beveik du dešimtmečius trukusių tyrimų ir eksperimentų tobulinimas paskatino antros kartos fluorokvinolonų kūrimą.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas įsiskverbti į kūną, pasiekiant aukštesnę koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų, ir kai kurie gramo + lazdelės.

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai padeda geram pacientų toleravimui.

Kvėpavimo sistema

Ši klasė gavo savo vardą dėl savo aukšto efektyvumo nuo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligų. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (iki penicilino ir jo darinių) pneumokokai yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymas ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiuoju būdu izomeras), vartojamas Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, kuris leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo užkrečiamas ligas.

Kvėpavimo anaerobinis poveikis

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu kaip ankstesnės grupės fluorokvinolono cheminės medžiagos.


Jie slopina gyvybiškai aktyvią pneumokoką, atsparią penicilinui ir makrolidams, anaerobines ir netipines bakterijas (chlamidijas ir mikoplazmą). Veiksminga nuo infekcijos apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad jų toksinis poveikis ir, atitinkamai, daugybė šalutinių poveikių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiuo metu nenaudojami medicinos praktikoje.

Kūrimo istorija

loading...

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas.

Visa tai prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis buvo atsitiktinai gautas iš chlorokvino (antimalarinė medžiaga).

Bandymo metu šis junginys parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat buvo nedidelis absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl negalima vartoti nalidikso rūgšties sisteminėms infekcijoms gydyti. Tačiau šis vaistas pasiekė didelę koncentraciją pašalinant iš organizmo, todėl jis buvo naudojamas urogenitinei sričiai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Rūgštys klinikoje plačiai nenaudojamos, nes patogeniški mikroorganizmai greitai pasireiškė atsparumui.

Nalidiksikas gavo šiek tiek vėliau pimedicilo ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagamintų vaistų (rosoxacin, tsinoksacinas ir kt.) Chinolono antibiotikus. Jų žemas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti mokslinius tyrimus ir sukurti efektyvesnes galimybes. Dėl daugybės eksperimentų 1978 m., Norfloksacinas buvo sintezuotas, pritvirtinant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Jo didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį naudojimo būdą, ir mokslininkai rimtai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvais ir jų tobulinimu.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug medikamentų, 30 iš jų praėjo klinikinius tyrimus, o 12 buvo plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Medicinos srities taikymas

loading...

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras jau ilgą laiką riboja fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinei ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau tolesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formules rasti savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Gastroenterologija

Nevigramono gana sėkmingai gydomi enterobakterijų sukelti apatiniai žarnų uždegimai.

Kadangi yra labiau pažengę šios grupės vaistai, aktyvūs prieš daugumą bacilų, išplėsta taikymo sritis.

Venereologija ir ginekologija

Fluorochinolono antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipiškų) sukelia lytiniu keliu plintančių infekcijų (pvz., Mikoplazmozės, chlamidijų) ir gonorėjos sėkmingos chemoterapijos.

Moterims sukeltas bakterinis vaginozė, kurį sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Dermatologija

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltų epidermio uždegimas ir vientisumas yra gydomi atitinkamais vaistiniais preparatais (Sparfloksacinu).

Jie naudojami tiek sistemiškai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam vartojimui.

Otolaringologija

Trečios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bacilų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų (sinusito) uždegimą.

Jei liga sukelia mikroorganizmų, atsparių daugumai fluorokvinolonų, štamus, rekomenduojama naudoti Moxy arba hemifloksaciną.

Oftalmologija

Ilgą laiką mokslininkai nepasiekė stabilių cheminių junginių, tinkamų skysčių dozavimui. Dėl to buvo sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulindami formulę, galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloksacinas, levofloksacinas ir moksifloksacinas yra skirti konjunktyvitui, keratinui, pooperaciniams uždegiminiams procesams gydyti ir jų profilaktikai gydyti.

Pulmonologija

Fluorochinolono tabletės ir kitos dozavimo formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda mažinti pneumokokų sukelto apatinio ir viršutinio kvėpavimo takų uždegimą. Kai užsikrėtę makrolidų ir penicilinui atsparių kamienų, paprastai yra skiriami Gemifloksacinas ir Moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir gerai toleruojami. Sudėtinga tuberkuliozės chemoterapija sėkmingai naudojama Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas. Tačiau pastarasis dažniausiai sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitas).

Urologas ir nefrologija

Fluorchinolonai yra pasirinktini vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja su gramneigiamais ir gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių preparatų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra netoksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Terapija

loading...

Kaip ir bet kurie antibakteriniai preparatai, šios grupės cheminiai preparatai turi būti kruopščiai naudojami prižiūrint gydytojui. Jį gali paskirti tik specialistas, galintis tinkamai apskaičiuoti dozę ir vartojimo trukmę. Atrankos ir atšaukimo nepriklausomybė čia neleidžiama.

Indikacijos

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamidia, juodligės patogene, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozines bacilas.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas prisideda prie plačios vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolonų vaistai sėkmingai gydyti urogenitalinės infekcijos, lytiškai plintančių ligų, plaučių uždegimas (įskaitant netipiškas) lėtinio bronchito paūmėjimas, uždegimas šalutinėse nosies ertmėse, akių ligos bakterinės kilmės, osteomielito, enterokolitas, giliai pažeisti odą, kartu pūliavimas.

Ligos, kurias galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai plati. Be to, šie vaistai yra optimalūs tuo atveju, kai penicilinas ir makrolidai yra neveiksmingi, taip pat esant sunkioms nutekėjimo formoms.

Kontraindikacijos

Norint, kad antibiotikų terapija būtų išimtinai naudinga, būtina atsižvelgti į šios grupės cheminių preparatų kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl žmonės, kurių inkstų nepakankamumas, yra draudžiami. Daugiau šiuolaikinių vaistų taip pat yra keli griežti apribojimai.

Fluorochinolono serija antibiotikų turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir defektus gimdos vystymuisi), todėl draudžiama nėštumo metu. Per žindymo laikotarpį gali pasireikšti fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimyje.

Mažiems vaikams ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiant šioms cheminėms medžiagoms, kaulų augimas lėtėja, todėl juos galima skirti tik kaip paskutinę priemonę (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Be to, nerekomenduojama vartoti šios antimikrobinių tablečių grupės diagnozuotu konvulsinio sindromo atveju.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos instrukcijų ir niekada nedirbti savarankiškai!

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią savo miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

Fluorochinolonai antibiotikai vaistų pavadinimai

loading...

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai virsta ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Tai atsitinka dėl netradicinio nekontroliuojamo vartojimo ir gyventojų neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia jums sėkmingai susidoroti su daugybe pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų padarinių organizmui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukiami į esminį sąrašą.

Toliau pateiktoje lentelėje bus pateiktas išsamus antibakterinių vaistų veiksmingumo vaizdas. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

Ilgos trukmės veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatybės neleido gauti fluorokvinolono serijos skysčių dozių formų ir buvo pagamintos tik tabletėmis. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaityti toliau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę.

Šios cheminės medžiagos yra sisteminamos dėl skirtingų antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro.

Nėra tokio vienodo griežto tokio pobūdžio cheminių produktų sistemingumo. Jie skirstomi pagal fluoro atomų pozicijas ir skaičių molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat kvėpavimo ir fluorintų rūšių.

Pirmųjų chinolonų antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos lekio. reiškia.

Tai yra "Negram", "Nevigremon", "Gramurin" ir "Palin", pagaminti nalidikso, pipimidovo ir oksolino rūgščių pagrindu. Kvinoliniai antibiotikai yra pasirinktiniai cheminiai preparatai, skirti gydyti bakterinį šlapimo takų uždegimą, kur jie pasiekia maksimalią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Jie veiksmingi prieš salmoneles, šigelius, klebsiella ir kitas eterobakterijas, tačiau jie gerai nepersiskverbia į audinius, o tai neleidžia naudoti chinolonų sisteminiam antibiotikų gydymui, apribojant kai kurias žarnyno patologijas.

Gram-teigiami kokos, pyo-pūlingos bacilos ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas ryškių šalutinių poveikių, tokių kaip anemija, dispepsija, citopenija ir žalingas poveikis kepenims ir inkstams (chinoloną draudžiama vartoti pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija).

Beveik du dešimtmečius trukusių tyrimų ir eksperimentų tobulinimas paskatino antros kartos fluorokvinolonų kūrimą.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas įsiskverbti į kūną, pasiekiant aukštesnę koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų, ir kai kurie gramo + lazdelės.

Aukso standartas tapo Ciprofloksacinu, kuris plačiai naudojamas chemoterapijoje urogenitalinių ligų, pneumonijos, bronchito, prostatito, juodligės ir gonorėjos atvejais.

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai padeda geram pacientų toleravimui.

Ši klasė gavo savo vardą dėl savo aukšto efektyvumo nuo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligų. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (iki penicilino ir jo darinių) pneumokokai yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymas ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiuoju būdu izomeras), vartojamas Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, kuris leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo užkrečiamas ligas.

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu kaip ankstesnės grupės fluorokvinolono cheminės medžiagos.

Jie slopina gyvybiškai aktyvią pneumokoką, atsparią penicilinui ir makrolidams, anaerobines ir netipines bakterijas (chlamidijas ir mikoplazmą). Veiksminga nuo infekcijos apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad jų toksinis poveikis ir, atitinkamai, daugybė šalutinių poveikių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiuo metu nenaudojami medicinos praktikoje.

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas.

Visa tai prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis buvo atsitiktinai gautas iš chlorokvino (antimalarinė medžiaga).

Bandymo metu šis junginys parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat buvo nedidelis absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl negalima vartoti nalidikso rūgšties sisteminėms infekcijoms gydyti. Tačiau šis vaistas pasiekė didelę koncentraciją pašalinant iš organizmo, todėl jis buvo naudojamas urogenitinei sričiai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Rūgštys klinikoje plačiai nenaudojamos, nes patogeniški mikroorganizmai greitai pasireiškė atsparumui.

Nalidiksikas gavo šiek tiek vėliau pimedicilo ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagamintų vaistų (rosoxacin, tsinoksacinas ir kt.) Chinolono antibiotikus. Jų žemas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti mokslinius tyrimus ir sukurti efektyvesnes galimybes. Dėl daugybės eksperimentų 1978 m., Norfloksacinas buvo sintezuotas, pritvirtinant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Jo didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį naudojimo būdą, ir mokslininkai rimtai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvais ir jų tobulinimu.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug medikamentų, 30 iš jų praėjo klinikinius tyrimus, o 12 buvo plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Skaityti toliau: antibiotikų išradėjas ar žmonijos išganymo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras jau ilgą laiką riboja fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinei ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau tolesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formules rasti savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Nevigramono gana sėkmingai gydomi enterobakterijų sukelti apatiniai žarnų uždegimai.

Kadangi yra labiau pažengę šios grupės vaistai, aktyvūs prieš daugumą bacilų, išplėsta taikymo sritis.

Fluorochinolono antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipiškų) sukelia lytiniu keliu plintančių infekcijų (pvz., Mikoplazmozės, chlamidijų) ir gonorėjos sėkmingos chemoterapijos.

Moterims sukeltas bakterinis vaginozė, kurį sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltų epidermio uždegimas ir vientisumas yra gydomi atitinkamais vaistiniais preparatais (Sparfloksacinu).

Jie naudojami tiek sistemiškai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam vartojimui.

Trečios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bacilų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų (sinusito) uždegimą.

Jei liga sukelia mikroorganizmų, atsparių daugumai fluorokvinolonų, štamus, rekomenduojama naudoti Moxy arba hemifloksaciną.

Ilgą laiką mokslininkai nepasiekė stabilių cheminių junginių, tinkamų skysčių dozavimui. Dėl to buvo sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulindami formulę, galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloksacinas, levofloksacinas ir moksifloksacinas yra skirti konjunktyvitui, keratinui, pooperaciniams uždegiminiams procesams gydyti ir jų profilaktikai gydyti.

Fluorochinolono tabletės ir kitos dozavimo formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda mažinti pneumokokų sukelto apatinio ir viršutinio kvėpavimo takų uždegimą. Kai užsikrėtę makrolidų ir penicilinui atsparių kamienų, paprastai yra skiriami Gemifloksacinas ir Moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir gerai toleruojami. Sudėtinga tuberkuliozės chemoterapija sėkmingai naudojama Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas. Tačiau pastarasis dažniausiai sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitas).

Fluorchinolonai yra pasirinktini vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja su gramneigiamais ir gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių preparatų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra netoksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kurie antibakteriniai preparatai, šios grupės cheminiai preparatai turi būti kruopščiai naudojami prižiūrint gydytojui. Jį gali paskirti tik specialistas, galintis tinkamai apskaičiuoti dozę ir vartojimo trukmę. Atrankos ir atšaukimo nepriklausomybė čia neleidžiama.

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamidia, juodligės patogene, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozines bacilas.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas prisideda prie plačios vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolonų vaistai sėkmingai gydyti urogenitalinės infekcijos, lytiškai plintančių ligų, plaučių uždegimas (įskaitant netipiškas) lėtinio bronchito paūmėjimas, uždegimas šalutinėse nosies ertmėse, akių ligos bakterinės kilmės, osteomielito, enterokolitas, giliai pažeisti odą, kartu pūliavimas.

Ligos, kurias galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai plati. Be to, šie vaistai yra optimalūs tuo atveju, kai penicilinas ir makrolidai yra neveiksmingi, taip pat esant sunkioms nutekėjimo formoms.

Norint, kad antibiotikų terapija būtų išimtinai naudinga, būtina atsižvelgti į šios grupės cheminių preparatų kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl žmonės, kurių inkstų nepakankamumas, yra draudžiami. Daugiau šiuolaikinių vaistų taip pat yra keli griežti apribojimai.

Fluorochinolono serija antibiotikų turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir defektus gimdos vystymuisi), todėl draudžiama nėštumo metu. Per žindymo laikotarpį gali pasireikšti fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimyje.

Mažiems vaikams ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiant šioms cheminėms medžiagoms, kaulų augimas lėtėja, todėl juos galima skirti tik kaip paskutinę priemonę (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Be to, nerekomenduojama vartoti šios antimikrobinių tablečių grupės diagnozuotu konvulsinio sindromo atveju.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos instrukcijų ir niekada nedirbti savarankiškai!

Skaityti toliau: Unikalūs duomenys apie antibiotikų suderinamumą su kitais lentelėse

Bet kokie klausimai? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar!

Paspaudus mygtuką atsiras specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimų forma su jūsų dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Šiuolaikiniuose farmacijos preparatuose fluorokvinolono antibiotikai priklauso nepriklausomai nuo cheminės sintezės gautų vaistų grupei, turintiems platų spektrą. Joms būdingos didelės farmakokinetinės savybės ir puikus gebėjimas įsiskverbti į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas.

Šiuo metu visi fluorokvinolonai skirstomi į 4 pagrindines grupes, kurios lemia jų savybes ir savybes.

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų suskirstymo į grupes pagrindas. Taigi žinomi 1, 2, 3 ir 4 kartų fluorochinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus 60-ųjų. Antibiotikų ir jų sudedamųjų dalių (oksolio ir pimetidinės rūgščių) nalidikso rūgštis (veikliosios medžiagos) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, sukeliančiomis paprastą šlapimo takų ir žarnų patologiją (dizenteriją, enterokolitą).

Pirmoji karta apima šiuos vaistus: Negram, Nevigremon - vaistai, kurių sudėtyje yra nalidikso rūgšties. Jie turi neigiamą poveikį šių tipų bakterijoms: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nepaisant didelio efektyvumo, šiems produktams būdingas mažesnis biologinis poveikis ir daug šalutinių poveikių. Taigi daugybė tyrimų parodė 100 proc. Atsparumą bakterijų antibiotikų, tokių kaip gramteigiamieji kokos, anaerobai ir pseudomonas aeruginosa, poveikiui.

Gydant vaistus, pacientai skundėsi dėl dispepsinių sutrikimų, hemolizinės anemijos, nervų sistemos perteklinio stimuliavimo ir citopenijos. Be to, narkotikų poveikis draudžia vartoti juos ūminiu pielonefritu ir inkstų nepakankamumu.

Tačiau kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti labai perspektyvia kryptimi, naujų narkotikų moksliniai tyrimai ir plėtra nesibaigė. Praėjus dvidešimčiai metų nuo nalidikso rūgšties atsiradimo, sintezė fluorchinolono antimikrobinės medžiagos, DNR girazės inhibitoriai.

Iš esmės naujos medžiagos buvo gautos įvedant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo savo pavadinimą - fluorhinolonus. Baktericidinis veiksmingumas ir vaisto charakteristikos yra visiškai priklausomos nuo vieno ar kelių fluoro atomų skaičiaus ir jų buvimo skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Antrosios kartos fluorochinolonai parodė nemažai pranašumų prieš grynias chinolonus.

Farmacijos pramonėje atsivėrimas buvo vaistų galimybė visapusiškai paveikti šių tipų bakterijas:

  • gramneigiamieji kokos ir lazdos (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobakteris, meningokokai, gonokokai ir tt);
  • gram-teigiami bacilai (corynebacterium, listeria, juodligės ligos sukėlėjai);
  • Staphylococcus;
  • Legionella;
  • kai kuriais atvejais - tuberkuliozės bacilos.

Antrosios kartos fluorochinolonai apima:

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprinolis ir Tsiprobay), vadinamas auksiniu standartu šioje narkotikų grupėje. Šis vaistas plačiai naudojamas apatinių kvėpavimo takų (nosokominės pneumonijos ir lėtinio bronchito), šlapimo sistemos ir žarnų (salmoneliozės, šigeliozės) infekcijų gydymui. Taip pat šio gydymo metu išgydomų patologijų sąrašą sudaro infekcinės ligos, tokios kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonoreja, juodligė.
  2. Norfloksacinas (Nolitsinas), kuris sukuria didžiausią aktyviųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Naudojimo indikacijos yra urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja.
  3. Ofloksacinas (Tarividas, Ofloksinas) yra veiksmingiausia priemonė tarp antros kartos fluorochinolonų, susijusių su chlamidijomis ir pneumokokais. Jo poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Paskirta gydyti apatinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų, prostatos, žarnyno patologijų, gonorejos, tuberkuliozės, sunkių infekcinių dubens organų pažeidimų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijas.
  4. Pefloksacinas (Abactal) yra šiek tiek mažiau veiksmingas už pirmiau minėtus preparatus, tačiau jis geriau patenka į biologines bakterijų membranas. Jis vartojamas toms pačioms patologijoms kaip ir kiti fluorochinolono antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
  5. Lomefloksacinas (makaksvilinas) neveikia anaerobinės infekcijos metu ir rodo sąnarių su pneumokokais nepakankamus rezultatus, tačiau biologinio prieinamumo lygis skiriasi iki 100%. Rusijoje jis vartojamas lėtinio bronchito, šlapimo takų infekcijos ir tuberkuliozės gydymui (kombinuotame gydyme).

Fluorochinolono preparatai užima pirmaujančias pozicijas bakterinės infekcijos sukeltų patologijų gydymui. Jų pagrindiniai privalumai iki šiol yra:

  • didelis biologinio aktyvumo lygis;
  • unikalus veiksmų mechanizmas, kurio šiuo tikslu nenaudoja daugiau nei vienas vaistas;
  • puikus įsiskverbimas per bakterijų membranas ir sugebėjimas sukurti apsaugines medžiagas ląstelėse, kurios koncentruojasi serume;
  • geras paciento tolerancija.

Nepaisant to, kad pagrindinis vystymosi tikslas, kurio tikslas - išplėsti šios grupės antibiotikų spektrą ir padidinti ypač pavojingų makroorganizmų (įskaitant anaerobus) veikiančių junginių tirpumą, buvo pasiektas sukūrus antrosios kartos chinolonus. Netrukus pasirodė trečioji ir ketvirta kartos vaistai.

Trečiojoje fluorokvinolonų grupėje turėtų būti vaistas levofloksacinas (Tavanic), kuris yra Ofloksacino levorotizinis izomeras. Farmakologijoje jis apibrėžiamas kaip kvėpavimo kvinolonas, kuris nuo savo pirmtakų skiriasi nuo didesnio aktyvumo prieš pneumokokus (įskaitant penicilino preparatams atsparias štamas). Preparato biologinis prieinamumas yra lygus 100%.

Levofloksacinas rekomenduojamas infekcinėms viršutinio (ūminio sinusito) ir žemutinių kvėpavimo takų (pneumonijos, lėtinio bronchito) keliams ir šlapimo sistemos, odos ir minkštųjų audinių uždegimams. Veiksminga juodligės gydymui.

Ketvirtos kartos vaistas yra moksifloksacinas (Avelox), kuris veiksmingiau veikia pneumokokus (taip pat atsparius makrolidams ir penicilinams) ir netipinius patogeninius mikroorganizmus (mikoplazmą, chlamidiją ir kt.).

Skirtingai nuo beveik visų šios grupės vaistų, ji sėkmingai kovoja su neforogeninėmis anaerobinėmis bakterijomis. Tačiau tuo pačiu metu ji yra prastai veiksminga prieš Pseudomonas aeruginosa ir gramneigiamas bakterijas žarnyno eilėje. Indikacijos vaistų vartojimui yra ūminis sinusitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, minkštųjų audinių ir odos infekcijos.

Pirmosios ir vėlesnės kartos vaistai turi cheminės struktūros ir fizinių savybių ypatybes, o tai rimtai apsunkina vaistų injekcijos formavimą. Iki šiol neįmanoma gauti pakankamai stabilių tirpalų intraveniniam vartojimui. Būtent tai lemia faktas, kad beveik visi fluorokvinolonų pavadinimai yra tik peroralinio vartojimo tablečių pavidalu.

Yra keletas šios grupės antibiotikų pavadinimų, kuriuos gamina sprendimai (įskaitant enrofloksaciną), kuriuos mokslininkai labai vertina.

Jie suteikia galimybę kurti naujus vaistus. Taigi, šiandien gaminamos dozavimo formos vietiniam vartojimui, kuriose fluorochinolonai pateikiami ausies ar akių lašai ir tepalas.

Pasak mokslininkų visose šalyse, visų antibakterinių vaistų ateitis priklauso nuo fluorhinolonų.

Kodėl mums reikia antibiotikų, net ir mokinys žino. Tačiau frazė "platus spektras" kartais kelia klausimus pacientams. Kodėl tiksliai "platus"? Galbūt mažiau kenkia antibiotikai su "siaura" spektru?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai viencelčių, be branduolių mikroorganizmai, kurie gyvena dirvožemyje, vandenyje, žmonėse ir gyvūnuose. Žmogaus kūne gyvena "geros" bifidobakterijos ir laktobacilijos, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra kitų mikroorganizmų, kurie vadinami sąlygiškai patogenišku. Dėl ligos ir streso imuninė sistema nebeveikia ir šios bakterijos tampa visiškai nesąžiningos. Ir, žinoma, įvairūs mikrobai, kurie sukelia ligas, pateks į organizmą.

Mokslininkai suskirstė bakterijas į dvi grupes: gramteigiamą (Gram +) ir gramneigiamą (Gram -). Korinabankterijos, stafilokokai, listerijos, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamiai bakterijų grupei. Paprastai šios grupės ligos yra ausų, akių, bronchų, plaučių, nosies kraujagyslių ir kt. Ligų priežastis.

Gram-neigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt.

Remiantis tokiu bakterijų atskyrimu, antibakterinis gydymas skiriamas ligų, kurias sukelia tam tikri patogenai, gydymui. Jei liga yra "standartinė" arba yra bakterijų sėklos rezultatas, gydytojas nurodo antibiotiką, kuris susidurs su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogene, gydymui skiriami antibiotikai su platesniu veikimo spektru. Šie baktericidiniai antibiotikai veikia daugybę patogenų.

Tokie antibiotikai yra suskirstyti į grupes. Vienas iš jų yra fluorokvinolonų grupė.

Chinolonai ir fluorhinolonai

Kvinolono klasės vaistiniai preparatai medicinos praktikoje buvo naudojami nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pradžios. Hinolonai skirstomi į nefluorintus chinolonus ir fluorhinolonus.

  • Nefluorinti kvinolonai daugiausia veikia antibakterinį poveikį gramneigiamai bakterijų grupei.
  • Fluorchinolonai turi platesnį spektrą. Be to, kad veiktų daug gramų bakterijų, fluorochinolonai sėkmingai kovoja su gramneigiamą bakterijų grupę. Fluorchinolono antibiotikai parodo didelį baktericidinį poveikį ir dėl to buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), naudojami ausų ir akių ligų gydymui.

Keturios kartos narkotikų

  • Pirmosios kartos chinoloną vadina nefluorintu kvinolonu. Jį sudaro oksolininės, nalidikso ir pipemidovo rūgštys. Pavyzdžiui, remiantis nalidikso rūgštimi gaminami anti-septiniai vaistai Negram ir Nevigremon. Šie antibiotikai yra baktericidai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, tačiau jie nesiseka susidoroti su anaerobinėmis bakterijomis ir Gram + bakterijomis.
  • 2 kartos vaistinių preparatų fluorochinolonu antibiotikų susideda iš šių: norfloksacinas, lomefloxacin, ofloksacino, pefloxacin ir ciprofloksacino. Su fluoro atomų įvedimu į chinolono molekules, pastarasis tapo žinomas kaip fluorhinolonai. Fluorchinolonai 2 kartos gerai kovoja su daugybe gramakokų ir lazdelių (shigella, salmonella, gonokokai ir tt). C gram-teigiamų strypai (Listeria, Corynebacterium, ir tt), legionelės, stafilokkok et al., Ciprofloksacino, lomefloxacin ir ofloksacino slopinti padidėjimas mikobakterijų sukelia tuberkuliozės, tačiau pasižymi šiek tiek aktyvumo kovoje prieš pneumokokai, chlamidijų, mikoplazmos ir anaerobinės bakterijos.

Vaistų, kurių sudėtyje yra 2 kartos fluorochinolono, pavadinimai

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprolet, Floksimetas) skiriamas ausyse, sinusitams gydyti. Sergant šlapimo pūslės sistema - cistitas, prostata, pielonefritas. Dėl virškinimo trakto ligų, pavyzdžiui, bakterinės viduriavimo, gydymo. Ginekologijoje - adnexitas, endometritis, salpingitas, dubens abscesas. Dėl gleivio artrito, cholecistito, peritonito, gonorėjos ir kt. Lašinamojoje formoje jis vartojamas akių ligoms, tokioms kaip keratonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas ir kt.
  2. Pefloksacinas (Perty, Abaktalas, Yunikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijoms gydyti. Reikėtų gydyti sunkias virškinimo trakto ligas, tokias kaip salmoneliozė. Veiksmingas bakterinis prostatitas ir gonorėja. Jis vartojamas pacientų, kurių imuninė būsena yra sutrikusi, gydymui. Vartojamas gydyti ligas, nosiaryklės, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Geriau kitų fluorochinolonų kerta fiziologinio barjerą tarp kraujotakos bei centrinei nervų sistemoms.
  3. Ofloksacinas (Uniflox, Floksalis, Zanotsinas) gydo sinusitą ir ausį. Aktyviai elgiasi nuo bakterijų, kurios sukelia šlapimo takų ligas. Taikoma gonorėjos, chlamidijos, meningito gydymui. Į vietiniam gydymui lašelio formos ar antibiotikų tepalas traktuoja akių ligų, tokių kaip miežių, ragenos opa, konjunktyvitas, ir tt Be to, 2 kartos antibiotikų, ofloksacino labiausiai efektyviai susidoroja su pneumokokai ir chlamidijos.
  4. Lomefloksacinas (Lomfloksas, Lomatsinas). Kai kurios streptokokų grupės ir anaerobinės bakterijos yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas turi didelį aktyvumą daugelyje mikroorganizmų net ir mažiausiomis koncentracijomis. Jis yra skirtas pacientams, sergantiems tuberkulioze, kaip kompleksinio gydymo dalimi. Indikacijos ligų Urogenitalinę sistemą gydymui, vietiniam taikymui, akių ligų, ir kiti gydymo. Yra mažai veikla kovojant su pneumokokai, mikoplazmos ir chlamidijos.
  5. Norfloksacinas (Norbaktinas, Normaksas, Norflogeksalis) bus naudojamas oftalmologijos, urologijos, ginekologijos ir kt. Ligų gydymui.

3 kartos fluorochinolonai

Trečios kartos fluorochinolonai taip pat vadinami kvėpavimo fluorokvinolonais. Šie antibiotikai turime didelį asortimentą įtakos, kaip ankstesnės kartos fluorochinolonų ir pranokti jų kovoje su pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos ir kiti patogenai kvėpavimo takų infekcijų. Dėl to trečios kartos fluorokvinolono preparatai dažnai naudojami kvėpavimo sistemos ligoms gydyti.

Trečiųjų kartų fluorochinolono vartojamų vaistų pavadinimai

  1. Levofloksacino (Floratsid, Levostar, Levolet P), 2 kartus stipresnis veikiantis prieš bakterijų nei jo pirmtakas kartos 2 Ofloxacin'as. Jis vartojamas apatinių kvėpavimo organų ir ENT organų infekcijų gydymui (ausys, sinusitas). Jis skirtas šlapimo takų ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiniu keliu plintančioms ligoms gydyti nuo ūmio pyelonefrito. Lazdų pavidalu šis antibiotikas yra naudojamas akių infekcijų akių vėžiui gydyti. Tai geriau toleruojamas nei 2-osios kartos antibiotikas ofloksacinas.
  2. Sparfloksacinas (Sparflo, Sparbact) šio antibiotiko spektro pločiuose yra arčiausiai levofloksacino. Jis labai veiksmingas kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra didesnė nei kitų fluorokvinolonų. Naudojamas kovai su bakterijomis sinusuose, vidurinėje ausyje. Inkstų ligų, reprodukcinės sistemos, odos ir minkštųjų audinių bakterijų pažeidimų, virškinimo trakto, kaulų, sąnarių ir kt. Gydymui.

Ketvirtos kartos fluorokvinolono preparatai apima šiuos labiausiai žinomus vaistus: moksifloksaciną, hemifloksaciną, gatifloksaciną.

Vaistiniai preparatai, turintys keturias kartas fluorochinolono

  1. Hemifloksacinas (Ftiv) yra skirtas pneumonijos, lėtinio bronchito, sinusito ir tt gydymui.
  2. Gatifloksacinas (Zimaras, Gatispanas, Zarkvinas). Šio antibiotiko biologinis prieinamumas yra labai didelis, vartojamas per burną 96%. Plaučių audinio, vidurinės ausies, bronchų, spermos, gleivinės membranos šalutinėse nosies ertmėse, kiaušidės nustatytos gana didelius koncentraciją. Jis skiriamas ENT ligų, lytiniu būdu perduodamų ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Šis vaistas skirtas bronchito, pneumonijos, cistinės fibrozės, bakterijų konjunktyvito ir kitų ligų, kurias sukelia antibiotikams jautrios bakterijos, gydymui.
  3. Moksifloksacinas (Avelox, Vigamoks). Invitro tyrimai parodė, kad šis antibiotikas yra geriau nei kiti fluorochinolonų susidoroti su infekcijų gydymui, kurios yra sukeltos mikoplazmų, anaerobų Streptococcus pneumoniae, Chlamydia. Paskirti gydytojai dėl bronchito, pneumonijos, sinusito, infekcinių odos pažeidimų, minkštųjų audinių. Gydo dubens organų uždegimą. Skysčio forma naudojama oftalmologijoje vietiniame miežių gydyme, konjunktyvitui, blefaritui, ragenos opoms. Naujausios kartos fluorokvinolono pranašumas ankstesnėmis kartomis yra nustatomas pagal farmakokinetines savybes:
    1. Aukšta baktericidinė koncentracija įvairiuose organuose ir audiniuose yra geros įsiskverbimo.
    2. Antibiotiką galima vartoti iki vienos dienos per dieną dėl ilgos cirkuliacijos organizme.
    3. Šio fluorokvinolono absorbcija neturi įtakos maisto suvartojimui.
    4. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas po vidinio vartojimo yra nuo 85% iki 93%.

Keletas fluorochinolonų vaistai, ty, moksifloksacino, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloxacin, Levofloxacin, ofloksacino, sparfloksacino įtraukti į svarbiausių ir pagrindinių vaistų, Vyriausybės patvirtintą sąrašą.

Hinolai plačiai naudojami medicinoje nuo 1962 m. Dėl jų farmakokinetikos ir biologinio prieinamumo. Kinolai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes:

Fluorochinolonams būdingas antibakterinis poveikis, dėl kurio galima juos taikyti vietos gydymui akių ir ausų lašais.

Fluorochinolonų veiksmingumas priklauso nuo jų veikimo mechanizmo - jie slopina DNR girazę ir topoizomerazę, kuri sutrikdo DNR sintezę patogeninėje ląstelėje.

Fluorochinolonų pranašumai, palyginti su natūraliais antibiotikais, neginčijami:

  • Spektras platus.
  • Didelis biologinis prieinamumas ir audinių skvarbumas.
  • Ilgas išsiskyrimo iš organizmo laikotarpis, dėl kurio atsiranda po antibiotikų poveikio.
  • Lengvas skrandžio ir žarnyno trakto gleivinės absorbcija.

Dėl daugybės naudojimo būdų ir unikalaus baktericidinio poveikio (poveikis organizmams augimo ir ramybės metu), fluorochinolono antibiotikai yra naudojami šlapimo takų, prostatos, gydymui.

Fluorchinolonai - antibiotikai (vaistai)

Fluorochinolonų klasifikacija yra pagrindinė karta, kiekviena iš jų išsiskiria labiau pažengusiu antimikrobiniu poveikiu:

  1. 1-oji karta: oksolino rūgštis, pipemido rūgštis, nalidikso rūgštis;
  2. 2-oji karta: lomefloksocinas, pefloksocinas, ofloksocinas, ciprofloksocinas, norfloksocinas;
  3. 3-ioji karta: levofloksacinas, sparfloksacinas;
  4. 4-oji karta: moksifloksacinas.

Stipriausi antibiotikai

Žmonija nuolat ieškojo galingiausių antibiotikų, nes tik toks vaistas gali užtikrinti daugelio mirtinų ligų gydymą. Labiausiai veiksmingi antibiotikai yra plačiai paplitę - jie gali turėti įtakos ir gramneigiamoms, ir gramneigiamoms bakterijoms.

Cefalosporino antibiotikai turi platų veiksmų spektrą. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su uždegimo ląstelių ląstelių membranų slopinimo slopinimu. Ši antibiotikų serija turi minimalų šalutinį poveikį ir neturi įtakos žmogaus imunitetui.

Vienu iš cefalosporinų trūkumų galima laikyti jų neveiksmingumu prieš nesukeliant bakterijas. Stipriausias narkotikas šioje serijoje yra "Zeftera", pagaminta Belgijoje, gaminama injekcine forma.

Makrolidai yra antibiotikai, kurių vienas iš privalumų laikomas mažu toksiškumu organizmui ir, priklausomai nuo dozės, gali turėti bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Fluorchinolonai rodo didelį efektyvumą įvairių infekcijų ir jų lokalizacijos. Fluorchinolonai yra vieninteliai antibiotikai, kurie gali konkuruoti su B-laktaminiais vaistais.

Naujausios kartos vaistų yra levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas - išskirtinis bruožas yra padidėjęs poveikis pneumonijos sukėlėjui.

Karbapenemai yra antibakterinių medžiagų grupė, kuri priklauso B-laktamams. Šios serijos preparatai paprastai laikomi atsarginiais vaistiniais preparatais, tačiau ypač sunkiais atvejais jie tampa terapijos pagrindu. Karbapenemai švirkščiami dėl jų mažo absorbavimo skrandyje, tačiau jie turi gerą biologinį prieinamumą ir platų organizmo pasiskirstymą.

Keletas nepageidaujamų reakcijų ir nepageidaujamų reakcijų yra suderintos su antibiotikų vartojimo efektyvumu. Karbapenemai turi būti vartojami griežtai prižiūrint gydytojui, nes jie gali sukelti traukulių, ypač dėl inkstų ligos. Jei pasikeičia paciento gerovė, gydytojas turi atsižvelgti į tai.

Penicilino antibiotikai yra baktericidiniai B-laktamai. Vienu metu kartu su kitais antibiotikais nerekomenduojama vartoti penicilinų. Daugelis penicilino antibiotikų yra švirkščiami tik dėl didelės narkotikų sunaikinimo rizikos rūgštinėje skrandžio aplinkoje.

Daugiau Straipsnių Apie Peršalimo