Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą ir cheminę struktūrą

Antibiotikai yra natūralios arba pusiau sintetinės kilmės organinės medžiagos, galinčios slopinti kitų gyvų ląstelių augimą, dažnai paprasčiausius ir prokariotinius. Šie vaistiniai preparatai skirti daugelio ligų gydymui, o kiekvienu konkrečiu atveju atskirai reikia pasirinkti efektyviausią vaistą. Antibiotikų klasifikavimas suteikia idėjų, kokios yra šios medžiagos, kaip jos skiriasi ir kokie yra jų patogenai.

Kilmė ir poveikis

loading...

Mikrobų, augalų ar gyvūnų kilmės antibiotikai, kurie slopina augimą arba sukelia kai kurių mikroorganizmų mirtį, dažniausiai yra actinomicetų preparatai. Šiuo atveju veikliosios medžiagos pavadinimas yra "veiklioji medžiaga". Kitais atvejais antibiotikus gamina ne miklielinės bakterijos. Kaip vaistai, jie vartojami, nes jie paprastai veikia paprasčiausius ląsteles, jie neturi įtakos viso organizmo funkcijoms ar sukelia nedidelę žalą.
Dažnai šie vaistiniai preparatai skirti vartojant vėžį kaip priešvėžinius (citostazinius) vaistus. Paprastai šie vaistiniai preparatai neužgydo virusinių ligų, tokių kaip gripas, vėjaraupiai, tymai, raudonukės, hepatitas ir kt., Tačiau sudėtinga jiems veikia atskira tetraciklinų eilė.

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą

loading...

Grupuojant juos pagal šį principą pasiūlė rusų chemikai A. S. Хохлов ir M. M. Shemjaikinas. Ši antibiotikų klasifikacija yra pagrįsta jų molekulių chemine sudėtimi ir apima daugybę kategorijų:

  • Beta versija - cefaloridinas, cefazolinas, cefamandolis, cefuroksimas, cefotaksimas, ceftazidimas, cefpiras, cefepimas).
  • Makrolidai, bakteriostatiniai antibiotikai su sudėtinga chemine struktūra (veikliosios medžiagos - eritromicinas, oleandomicinas, spiramicinas, roksitromicinas, klaritromicinas, azitromicinas).
  • Tetraciklinai - jie gydo kvėpavimo takų ir šlapimo sistemos ligas, taip pat sunkias ligas, pvz., Juodligę, bruceliozę, tuliaremiją (veikliosios medžiagos yra tetraciklinas, oksitetraciklinas, chlortetraciklinas, metaciklinas, doksiciklinas, minociklinas, morfociklinas).
  • Aminoglikozidai, baktericidiniai antibiotikai, kurių toksiškumas yra didelis (aktyvieji ingredientai yra streptomicinas, monomicinas, kanamicinas, gentamicinas, tobramicinas, sisomicinas, amikacinas, netilmicinas, izepamicinas). Naudojamas kompleksinėms infekcijoms, kraujo užkrėtimui ar peritonitui gydyti.
  • Levomitetiny yra ribotas naudojimas dėl galimo poveikio kaulų čiulpuose.
  • Glikopeptido antibiotikai, susiję su streptokokais, stafilokokais ir enterokokais, veikia bakteriostatiškai, kitais atvejais - baktericidai, sutrikdantys bakterijų ląstelių sienelių sintezę (veikliosios medžiagos - vankomicinas, teikoplaninas).
  • Lincozamidai yra baltymų susidarymo inhibitoriai (veikliosios medžiagos - linkomicinas, klindamicinas).

Atskirai parinkti vaistai

loading...

Be to, antibiotikų klasifikacija apima:

  • Anti-tuberkulioziniai vaistai (veikliosios medžiagos - ftivazidas, izoniazidas, metazidas, saluzidas, protionamidas, etionamidas).
  • Priešgrybeliniai vaistai.
  • Protivoleproznye agentai, veikliosios medžiagos, kurių sudėtyje yra diutsifonas, solusulfonas, diafenilsulfonas.
  • Skirtingų grupių antibiotikai (medžiagos heliomicinas, gramicidinas, polimiksinas B ir M sulfatas, fuzidino natris, ristomicino sulfatas, rifamicinas).

Įtaka kūno ląstelėms

loading...

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą yra tokia:

  • inhibitoriai, kurie paralyžiuoja ląstelių sienelių sintezę;
  • priemonės sutrikdyti ląstelių membranų molekulinę organizaciją ir funkciją;
  • antibiotikai, kurie slopina nukleino rūgščių ir baltymų sintezę, įskaitant ribosomų lygį.

Priklausomai nuo ligos, ty bakterijų, kurios sukėlė ligą, tik gydytojas nurodo tinkamas poveikio priemones. Ir antibiotikų klasifikacija leidžia jums pasirinkti efektyviausią vaistą.

Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę

loading...

Pagal infekcinių ligų koncepciją kūno reakcija į patogeninių mikroorganizmų buvimą arba į organų ir audinių invaziją, pasireiškianti uždegiminiu atsaku. Norint juos gydyti, naudojami antimikrobiniai vaistai, kurie selektyviai veikia šiuos mikrobus.

  • bakterijos (tikrosios bakterijos, ricetcija ir chlamidija, mikoplazma);
  • grybai;
  • virusai;
  • paprasčiausias.

Todėl antimikrobiniai preparatai skirstomi į:

  • antibakterinis;
  • antivirusinis;
  • priešgrybeliniai;
  • antiprotozinis.

Svarbu prisiminti, kad vienas vaistas gali turėti kelias veiklos rūšis.

Pavyzdžiui, Nitroxoline, prep. su ryškiu antibakteriniu ir vidutinio stiprumo priešgrybeliniu poveikiu - vadinamas antibiotikais. Skirtumas tarp tokio agento ir "grynos" priešgrybelių yra tai, kad nitroksolinas turi ribotą aktyvumą, palyginti su kai kuriomis Candida rūšimis, tačiau tai turi ryškų poveikį bakterijoms, kad priešgrybelinis agentas apskritai neturi įtakos.

Kas yra antibiotikai, kokiu tikslu jie vartojami?

loading...

20-ojo amžiaus 50-tieji metai Flemingas, Chain ir Florey gavo Nobelio premiją medicinoje ir fiziologijoje už penicilino atradimą. Šis įvykis tapo realia farmakologijos revoliucija, visiškai pakeitęs pagrindinius infekcijų gydymo metodus ir žymiai padidindamas paciento galimybes greitai ir greitai atsigauti.

Su antibakterinių preparatų atsiradimu daugelis ligų, sukėlusių epidemijas, kurios anksčiau nusiaubė visas šalis (maras, šilimas, cholera), tapo "mirties nuosprendžiu" į "ligą, kurią galima veiksmingai gydyti", ir šiandien beveik niekada neįvyksta.

Antibiotikai yra biologinės ar dirbtinės kilmės medžiagos, galinčios selektyviai slopinti mikroorganizmų gyvybinę veiklą.

Tai yra jų skiriamasis požymis, kad jie veikia tik prokariotinę ląstelę, nepažeidžiant kūno ląstelių. Taip yra dėl to, kad žmogaus audiniuose jų veiklai nėra tikslinio receptoriaus.

Antibakteriniai vaistai skirti infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia patogenezės bakterinė etiologija arba sunkios virusinės infekcijos, siekiant užkirsti kelią antrinei florai.
Renkantis tinkamą antimikrobinį gydymą, būtina atsižvelgti ne tik į pagrindinę ligą ir patogeninių mikroorganizmų jautrumą, bet ir į paciento amžių, nėštumą, individualią nepakantumą vaisto sudedamosioms dalims, kartu sergančius ligonius ir preparato vartojimą.
Taip pat svarbu prisiminti, kad jei per 72 valandas nėra gydymo klinikinio efekto, vaistinio preparato pakeitimas atliekamas atsižvelgiant į galimą kryžminį atsparumą.

Dėl sunkių infekcijų arba empirinio gydymo su nepatikslintu patogenu, rekomenduojama naudoti skirtingų tipų antibiotikus, atsižvelgiant į jų suderinamumą.

Dėl patogeninių mikroorganizmų poveikio išskiriama:

  • bakteriostatinė - slopinamoji gyvybinė veikla, augimas ir bakterijų dauginimas;
  • baktericidiniai antibiotikai yra medžiagos, kurios visiškai sunaikina patogeną dėl negrįžtamo prisijungimo prie ląstelės tikslo.

Tačiau toks suskirstymas yra gana savavališkas, nes daugelis yra antibes. gali atsirasti skirtinga veikla, priklausomai nuo paskirtos dozės ir vartojimo trukmės.

Jei pacientas neseniai naudojo antimikrobinį preparatą, būtina vengti jo pakartotinio naudojimo mažiausiai šešis mėnesius, kad būtų išvengta antibiotikams atsparios floros.

Kaip atsiranda atsparumas vaistams?

Dažniausiai pastebimas pasipriešinimas yra dėl mikroorganizmo mutacijos, kartu su ląstelių viduje esančio tikslo modifikavimu, kurį veikia antibiotikų veislės.

Nurodytos medžiagos veiklioji medžiaga įsiskverbia į bakterinę ląstelę, tačiau ji negali bendrauti su reikiamu tikslu, nes pažeidžiamas "rakinio užrakto" tipo rišimo principas. Vadinasi, aktyvavimo slopinimo mechanizmas ar patologinio agento sunaikinimas neaktyvuojasi.

Kitas efektyvus apsaugos nuo narkotikų būdas yra fermentų sintezė bakterijų, kurios sunaikina pagrindines antibes struktūras. Šis atsparumas dažniausiai būna su beta-laktamais, nes augalas yra beta-laktamazė.

Labiau paplitęs yra atsparumo padidėjimas dėl sumažėjusios ląstelės membranos pralaidumo, tai yra, vaistas įsiskverbia per mažas dozes ir sukelia kliniškai reikšmingą poveikį.

Siekiant išvengti vaistų atsparios floros prevencijos, taip pat būtina atsižvelgti į minimalią slopinimo koncentraciją, išreiškiant kiekybinį veiklos laipsnio ir spektro įvertinimą, taip pat priklausomybę nuo laiko ir koncentracijos. kraujyje.

Nuo dozei priklausančių medžiagų (aminoglikozidų, metronidazolo) būdinga veikimo efektyvumo priklausomybė nuo koncentracijos. infekcinių ir uždegiminių procesų kraujyje ir aplinkoje.

Narkotikai, priklausomai nuo laiko, per parą reikalauja pakartotinių injekcijų, kad būtų išlaikytas veiksmingas terapinis koncentratas. organizme (visi beta-laktamai, makrolidai).

Antibiotikų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą

loading...
  • vaistų, kurie slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę (penicilinų antibiotikai, visos cefalosporinų kartos, vankomicinas);
  • ląstelės sunaikina įprastą organizaciją molekuliniame lygmenyje ir užkerta kelią normaliam membranos bako veikimui. ląstelės (polimiksinas);
  • Wed-va, prisideda prie baltymų sintezės slopinimo, inhibuoja nukleino rūgščių susidarymą ir inhibuoja baltymų sintezę ribosominiu lygiu (chloramfenikolio, daugybės tetraciklinų, makrolidų, linkomicino, aminoglikozidų preparatai);
  • inhibitorius ribonukleino rūgštys - polimerazės ir tt (rifampicinas, chinolai, nitroimidazoliai);
  • slopina folatų sintezės procesus (sulfonamidai, diaminopiridai).

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą ir kilmę

loading...

1. Natūralūs - bakterijų, grybų, aktinomicetų atliekos:

  • Gramicidinai;
  • Polimiksinas;
  • Eritromicinas;
  • Tetraciklinas;
  • Benzilpenicilinai;
  • Cefalosporinai ir kt.

2. Semisintetiniai - natūralių antibiotikų dariniai.

  • Oksacilinas;
  • Ampicilinas;
  • Gentamicinas;
  • Rifampicinas ir tt

3. Sintetiniai, tai yra gauti cheminės sintezės būdu:

Antibiotikai. Pagrindiniai antibiotikų klasifikatoriai. Cheminė klasifikacija. Antimikrobinio antibiotikų poveikio mechanizmas.

loading...

Antibiotikai - natūralios kilmės junginių grupė arba jų pusiau sintetiniai ir sintetiniai analogai, turintys antimikrobinį ar priešnuodinį poveikį.

Iki šiol žinoma keletas šimtų panašių medžiagų, tačiau tik keletas iš jų yra rasti vaistą.

Pagrindiniai antibiotikų klasifikatoriai

loading...

Antibiotikų klasifikacija taip pat grindžiama keletu skirtingų principų.

Pagal jų gavimo būdą jie yra padalyti:

  • dėl natūralaus;
  • sintetinis;
  • pusiau sintetiniai (pradiniame etape jie gaunami natūraliai, tada sintezuoja sintezę dirbtinai).
  • daugiausia actinomycetes ir pelėsių grybai;
  • bakterijos (polimiksinas);
  • aukštesni augalai (phytoncides);
  • gyvūnų audra ir žuvis (eritrinas, ekteritsidas).

Pagal veiksmų kryptį:

  • antibakterinis;
  • priešgrybeliniai;
  • priešvėžinis

Pagal veikimo spektrą - antibiotikų paveiktų mikroorganizmų rūšių skaičius:

  • plataus spektro vaistai (trečios kartos cefalosporinai, makrolidai);
  • siaurasis spektro vaistai (cikloserinas, linkomicinas, benzilpenicilinas, klindamicinas). Kai kuriais atvejais gali būti pageidautina, nes jie nenukenčia įprastos mikrofloros.

Cheminė klasifikacija

loading...

Dėl cheminės antibiotikų struktūros yra suskirstytos:

  • beta-laktaminiai antibiotikai;
  • aminoglikozidai;
  • tetraciklinai;
  • makrolidai;
  • linkosamidai;
  • glikopeptidai;
  • polipeptidai;
  • policenai;
  • antraciklinų antibiotikai.

Molekulių beta-laktaminių antibiotikų pagrindas yra beta-laktaminis žiedas. Tai apima:

  • penicilinai

natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų grupė, kurios molekulėje yra 6-aminopenicilo rūgštis, susidedanti iš 2 žiedų - tiazolidono ir beta-laktamino. Tarp jų yra:

. biosintetinis (penicilinas G - benzilpenicilinas);

  • aminopenicilinai (amoksicilinas, ampicilinas, becamicilinas);

. pusiau sintetiniams "anti-stafilokokinių penicilinais (oksacilinui, meticilinui, Kloksacilinas, aspoksicilino, flukloksacilinu), pagrindinis privalumas, kai: - atsparumas mikrobų beta-laktamazės, ypač stafilokokinė;

  • cefalosporinai yra natūralūs ir pusiau sintetiniai antibiotikai, gaunami remiantis 7-aminocefalosporo rūgštimi ir turinčiais cephemą (taip pat beta-laktamą) žiedą,

ty jie yra panašūs į penicilinų struktūrą. Jie skirstomi į efalosporinus:

1-oji karta - ceponinas, cefalotinas, cefaleksinas;

  • 2-oji karta - cefazolinas (kefzolas), cefamezinas, cefamanas-dol (mandala);
  • 3. kartos - cefuroksimo (ketotsef), cefotaksimas (KLA forumų), cefuroksimas, cefuroksimo aksetilas (Zinnat), ceftriaksonas (ilgas-ceph), ceftazidimas ( "Fortum);
  • 4-oji karta - cefepimas, cefpiris (cefromas, klintonas) ir tt;
  • monobaktamas - aztreonas (azaktam, ne kaktam);
  • karbapenemų grupės - meropenemo (Meron) ir imipinem naudojamas tik derinyje su specifiniu inhibitorius inkstų dehidropeptidazė cilastatinu - imipinem / tsilas-Tatin (tienilo).

Aminoglikozidai turi aminorūgščių, susietų su glikozidine jungtimi prie likusios (aglykono dalies) molekulės. Tai apima:

  • sintetiniai aminoglikozidai - streptomicinas, gentamicinas (garamicinas), kanamicinas, neomicinas, monomicinas, sisomicinas, tobramicinas (tobra);
  • pusiau sintetiniai aminoglikozidai - spektinomicinas, amikacinas (amikinas), netilmicinas (netilinas).

Tetraciklino molekulė yra pagrįsta polifunkciniu hidronaphaceno junginiu su bendriniu pavadinimu tetraciklinas. Tarp jų yra:

  • natūralūs tetraciklinai - tetraciklinas, oksitetraciklinas (klinimecinas);
  • pusiau sintetiniai tetraciklinai - metaciklinas, chlorotetrinas, doksiciklinas (vibramicinas), minociklinas, rolitetraciklinas. Makrolidų grupės preparatai savo molekulėje turi makrociklinį laktono žiedą, susietą su vienu ar keliais angliavandenių likučiais. Tai apima:
  • eritromicinas;
  • oleandomicinas;
  • roksitromicinas (rulidas);
  • azitromicinas (sumadintas);
  • klaritromicinas (klacid);
  • spiramicinas;
  • diritromicinas.

Linkosicinas ir klindamicinas priklauso linkosamidams. Farmakologinės ir biologinės šių antibiotikų savybės yra labai panašios į makrolidus, ir nors jos yra visiškai skirtingos chemiškai, kai kurie medicinos šaltiniai ir farmacinės kompanijos, gaminančios chemines preparatas, tokias kaip delacin C, apima lincosamines kaip makrolidą.

Glikopeptidų grupės preparatai jų molekulėje turi pakeistus peptidinius junginius. Tai apima:

  • vankomicinas (vancacinas, diatracinas);
  • Teykoplanin (targocid);
  • daptomicinas.

Polipeptidų grupė jų molekulėje turi polipeptido junginių liekanas, tai yra:

  • gramicidinas;
  • polimiksinas M ir B;
  • bacitracinas;
  • kolistinas.

Drėkinamosios grupės preparatai jų molekulėje turi keletą konjuguotų dvigubų jungčių. Tai apima:

  • amfotericinas B;
  • nistatinas;
  • levorinas;
  • natamicinas.

Anttraciklinų antibiotikai yra priešvėžiniai antibiotikai:

  • doksorubicinas;
  • carminomicinas;
  • rubomicinas;
  • aclarubicinas.

Praktiškai šiuo metu yra keletas gana plačiai vartojamų antibiotikų, kurie nepriklauso nė vienai iš išvardytų grupių: fosfomicino, fuzidino rūgšties (fuzidino), rifampicino.

Antimikrobinis antibiotikų, taip pat kitų chemoterapinių agentų veikimas grindžiamas mikroskopinių mikrobų ląstelių pažeidimu.

Antimikrobinio antibiotikų poveikio mechanizmas

loading...

Pagal antibiotikų antimikrobinio poveikio mechanizmą galima suskirstyti į šias grupes:

  • ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai (mureinas);
  • sukelia žalą citoplazmos membranai;
  • slopina baltymų sintezę;
  • nukleorūgšties sintezės inhibitoriai.

Ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai yra šie:

  • beta-laktaminiai antibiotikai - penicilinai, cefalosporinai, monobaktamai ir karbopenemai;
  • glikopeptidai - vankomicinas, klindamicinas.

Bakterijų ląstelių sienelių sintezės blokavimo mechanizmas, naudojant vankomiciną. skiriasi nuo penicilinų ir cefalosporinų, ir todėl nekonkuruoja su jais dėl privalomų svetainių. Kadangi gyvūnų ląstelių sienose nėra peptidoglikano, šie antibiotikai turi labai mažą toksiškumą makroorganizmui ir jie gali būti vartojami didelėmis dozėmis (megaterapija).

Antibiotikai, kurie gali pažeisti citoplazminę membraną (blokuojantys fosfolipidų ar baltymų komponentai, sutrikusios membranos pralaidumas, membraninio potencialo pokyčiai ir kt.), Yra šie:

  • polieno antibiotikai - turi ryškų priešgrybelinį aktyvumą, keičia ląstelės membranos pralaidumą, sąveikaujant (blokuojant) su steroidiniais komponentais, kurie yra jo dalis grybų, o ne bakterijų;
  • polipeptido antibiotikai.

Didžiausia antibiotikų grupė slopina baltymų sintezę. Pažeidimas baltymų sintezę gali vykti visuose lygiuose, nuo informacijos skaitymo procesą su DNR ir baigiant sąveiką su ribosomų - blokuojant ryšį transporto tRNR su SCA-ribosomų subvienetų (aminoglikozidų) į 508 ribosomų subvienetų (makro laidai) arba informacinėje i-RNR (tetraciklinai 308 subvienetoje ribosomos). Ši grupė apima:

  • aminoglikozidai (pvz, aminoglikozidų gentamicino, slopina baltymų sintezę bakterijų ląstelių yra pajėgi trukdantis virusas paketas baltymų sintezę ir todėl gali turėti antivirusinį poveikį, kaip);
  • makrolidai;
  • tetraciklinai;
  • chloramfenikolis (chloramfenikolis), kuris blokuoja mikrobų ląstelių baltymų sintezę amino rūgščių perkėlimo į ribosomas stadijoje.

Nukleino rūgščių sintezės inhibitoriai turi ne tik antimikrobinį, bet ir citostatinį aktyvumą ir todėl yra naudojami kaip priešvėžiniai preparatai. Vienas iš šios grupės antibiotikų, rifampicinas, slopina DNR priklausomą RNR polimerazę ir tokiu būdu blokuoja baltymų sintezę transkripcijos lygiu.

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą

loading...

I. Beta-laktaminiai antibiotikai.

1. Natūralūs penicilinai (biosintetiniai):

a) benzilpenicilino kalio druska,

b) benzilpenicilino natrio druska,

c) benzilpenicilino procainas

2. Pusiau sintetiniai penicilinai:

a) atsparus penicilinui, turintis vyraujantį poveikį gramteigiams mikroorganizmams: izoksazolilpenicilinų oksacilino natrio druska, flukloksacilinas, nafcilinas;

b) plataus spektro veiksmų, aktyvus prieš daugelį gramteigiamų (išskyrus Pseudomonas aeruginosa) ir Gram teigiami (išskyrus penitsillinazoobrazuyuschih stafilokokai) mikroorganizmai amiinopenitsilliny ampicilino gentatsillin, pivampitsillin amoksicilino;

c) aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa ir kitas gramneigiamas bakterijas: karbenicilino dinatrio druskos karboksipenicilinai, tiacarilinas, karbecilinas, mezlociilinas; uriodipenitsilliny piperacilinas, azlocilinas;

d) su vyraujančia veikla prieš gramneigiamas bakterijas (aktyvus prieš Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella ir kt.): metsiliminas, atsicilinas ir tt;

d) plataus spektro veiksmų ir yra atsparūs -laktamazės inhibitorių (-apsaugotas penicilinai): unazin (ampicilinas + ampicilino) amoksiklav (amoksicilinas + klavulano rūgšties) tazocin (pipertsillin + tazobaktamo), Augmentin (amoksicilino + kvalunalovaya rūgštis);

e) kombinuoti antibiotikai: ampiuksai.

a) cefalosporinai, kurių aktyvumas yra prieš gramteigiamas bakterijas: cefaloridinas, cefazolinas, cefalotinas, cefapirinas, cefadroksilas, cefradinas;

b) cefalosporinai, kurių aktyvumas yra prieš gramneigiamas bakterijas: cefamandolis, cefuroksimas, cefmenoksimas, cefakloras, cefotaksisimas (claforanas), cefoksitinas;

c) antibiotikai, kurių aktyvumas prieš Pseudomonas aeruginosa: ceftizoksimas, cefsulodinas, cefepimas, ceftazidimas;

d) antibiotikai, veikiantys bakteroidus ir kitus anaerobus: ceftriaksoną, moksalaktamą, cefotetaną.

4. Kiti antibiotikai, kurių struktūroje yra -laktaminis žiedas:

a) karbapenemų grupė - imipenemas, meropenemas, tienės;

b) monobaktamo grupė - aztreonamas.

Ii. Makrolidai ir azalidai: eritromicinas, oleandomicino fosfatas, oletreinas, spiramicinas (rovamicinas), roksitromicinas, josamicinas (vilprafenas), klaritromicinas, azitromicinas (sumadintas).

III. Aminoglikozidai (aminociklilai).

1. Natūralūs antibiotikai: neomicino sulfatas, monomicinas, kanamicinas, gentamicino sulfatas, streptomicino sulfatas, netilmicinas, nethromicinas, garamicinas, tobramicinas.

2. Pusiau sintetiniai antibiotikai: sizomicino sulfatas, amikacinas, isepamicinas.

Iv. Tetraciklinai (4 ciklo struktūroje).

1. Natūralūs antibiotikai: tetraciklinas, tetraciklino hidrochloridas.

2. Semisintetiniai dariniai: morfociklinas, metaciklino hidrochloridas (rondomicinas), doksiciklino hidrochloridas (vibramicinas), minociklinas.

V. Dioksianaminofenilpropano (nitrobenzenas, chloro acetinas, chloramfenikoliai) išvestiniai produktai: chloramfenikolis, tirpus chloramfenikolio sukcinatas, legrazolas, levovinisolis, iruxolis, sintetomicinas.

Vi. Cikliniai polipeptidai (natūralūs): vankomicinas, polimiksino M sulfatas, gramicidinas.

VII. Polietileniniai antibiotikai: nistatinas, levorinas, amfotericinas B, griseofulvinas.

Viii. Steroidiniai antibiotikai: fudzidinas.

Ix. Lincosamidai: linkomicinas (linkocinas), klindamicinas (dalacinas C).

H. Įvairių grupių antibiotikai: ristomicino sulfatas, fuzidino rūgštis, spektomicinas, fuzafuuninas, bacitracinas.

Pagal antibiotikų veikimo mechanizmą suskirstomi taip:

I. Antibiotikai, kurie pažeidžia polimerų, reikalingų mikrobų ląstelių membranai, sintezę: penicilinai, cefalosporinai, cikloserinas, ristomicinas.

Ii. Antibiotikai, kurie pažeidžia membranos pralaidumą ir citoplazminės membranos funkciją (ploviklio veikimą): polimiksinai, gramicidinas, nistatinas, amfotericinas B, aminoglikozidai (kanamicinas, gentamicinas).

III Antibiotikai, kurie pažeidžia nukleino rūgščių sintezę:

- RNR - streptomicinas, griseofulvinas, rifampicinas, rifamicinas, vankomicinas;

- DNR - Bruneomicinas, rubomicinas, olivomicinas.

Iv. Antibiotikai, kurie slopina mikrobų ląstelių baltymų sintezę: chloramfenikolą, aminoglikozidus, tetraciklinus, makrolidus, linkomiciną, eritromiciną, steroidus.

Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija

loading...

Antibiotikas - medžiaga "prieš gyvybę" - vaistas, vartojamas ligoms, kurias sukelia gyvi agentai, paprastai yra įvairių patogenų.

Dėl įvairių priežasčių antibiotikai skirstomi į daugelį rūšių ir grupių. Antibiotikų klasifikacija leidžia jums efektyviausiai nustatyti kiekvieno tipo narkotikų apimtį.

Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija

loading...

1. Priklausomai nuo kilmės.

  • Natūralus (natūralus).
  • Pusiau sintetinis - pradiniame gamybos etape medžiaga gaminama iš natūralių žaliavų, o tada toliau dirbtinai sintetinamas vaistas.
  • Sintetinis.

Griežtai kalbant, tik vaistai, gauti iš natūralių žaliavų, yra antibiotikai. Visi kiti vaistai vadinami antibakteriniais vaistais. Šiuolaikiniame pasaulyje sąvoka "antibiotikas" reiškia bet kokius vaistus, kurie gali kovoti su gyvomis ligomis sukėlėjus.

Ką gamina natūralūs antibiotikai?

  • iš pelėsių grybų;
  • iš acinomycetų;
  • iš bakterijų;
  • iš augalų (phytoncides);
  • iš žuvų ir gyvūnų audinių.

2. Priklausomai nuo poveikio.

  • Antibakterinis.
  • Antineoplastika.
  • Priešgrybeliniai.

3. Atsižvelgiant į poveikį tam tikrų skirtingų mikroorganizmų skaičiui.

  • Antibiotikai su siauru spektru veikimo.
    Šie vaistai yra tinkamiausi gydymui, nes jie nukreipia specifinį mikroorganizmų tipą (ar grupę) ir nepanaikina sveikos paciento mikrofloros.
  • Antibiotikai su įvairiais poveikiais.

4. Dėl poveikio ląstelių bakterijoms pobūdžio.

  • Baktericidiniai vaistai - sunaikinti patogenus.
  • Bakteriostatikai - sustabdyti ląstelių augimą ir dauginimąsi. Vėliau kūno imuninė sistema turi savarankiškai susidoroti su likusiomis bakterijomis viduje.

5. Pagal cheminę struktūrą.
Tiems, kurie studijuoja antibiotikus, cheminė struktūra yra lemiama, nes vaisto struktūra lemia jos vaidmenį gydant įvairias ligas.

1. Beta-laktaminiai vaistai

1. Penicilinas yra medžiaga, pagaminta Penicilino tipo pelėsių grybų kolonijose. Natūralūs ir dirbtiniai penicilino dariniai turi baktericidinį poveikį. Medžiaga naikina bakterijų ląstelių sienas, todėl jų mirtis.

Patogeninės bakterijos prisitaiko prie narkotikų ir tampa atsparios jiems. Naujoji penicilinų karta papildyta tazobaktamu, sulbaktamu ir klavulano rūgštimi, apsaugančiais vaistą nuo sunaikinimo bakterijų ląstelėse.

Deja, penicilinai dažnai suvokia kūną kaip alergeną.

Penicilino antibiotikų grupės:

  • Natūraliai atsirandantys penicilinai nėra apsaugoti nuo penicilinazės, fermento, kuris gamina modifikuotas bakterijas ir naikina antibiotiką.
  • Semisyntetika - atspari bakterijų fermentų poveikiui:
    penicilino biosintetinis G - benzilpenicilinas;
    aminopenicilinas (amoksicilinas, ampicilinas, bekampicelinas);
    pusiau sintetinis penicilinas (vaistai meticilinas, oksacilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas).

Naudojamas ligoms, kurias sukelia penicilinams atsparios bakterijos, gydyti.

Šiandien žinomos keturios cefalosporinų kartos.

  1. Cefaleksinas, cefadroksilas, grandinė.
  2. Cefamzinas, cefuroksimas (acetilas), cefazolinas, cefakloras.
  3. Cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftizadimas, ceftibutenas, cefoperazonas.
  4. Cefepiras, cefepimas.

Cefalosporinai taip pat sukelia alergines reakcijas.

Cefalosporinai naudojami chirurginėse intervencijose, siekiant išvengti komplikacijų gydant ENT ligas, gonorėją ir pielonfritą.

2 Makrolidai
Jie turi bakteriostatinį poveikį - jie neleidžia augti ir suskaidyti bakterijų. Makrolidai veikia tiesiogiai uždegimo vietoje.
Tarp šiuolaikinių antibiotikų makrolidai laikomi mažiausiai toksiškais ir sukelia mažiausiai alergines reakcijas.

Makrolidai kaupiasi kūne ir vartojami trumpuose kursuose po 1-3 dienas. Naudojamas vidinių ENT organų, plaučių ir bronchų uždegimų gydymui, dubens organų infekcijoms gydyti.

Eritromicinas, roksitromicinas, klaritromicinas, azitromicinas, azalidai ir ketolidai.

Natūralios ir dirbtinės kilmės narkotinių medžiagų grupė. Turi bakteriostatinį poveikį.

Tetracicinai naudojami sunkių infekcijų gydymui: bruceliozei, juodliavei, jutiklijai, kvėpavimo organams ir šlapimo takams. Pagrindinis narkotiko trūkumas - bakterijos labai greitai prisitaiko prie jo. Tetraciklinas yra labiausiai efektyvus, kai jis vartojamas lokaliai kaip tepalas.

  • Natūralūs tetraciklinai: tetraciklinas, oksitetraciklinas.
  • Semisenthito tetraciklinai: chlorotetrinas, doksiciklinas, metaciklinas.

Aminoglikozidai yra baktericidiniai, labai toksiški vaistai, kurie veikia prieš gramneigiamas aerobines bakterijas.
Aminoglikozidai greitai ir efektyviai sunaikina patogenines bakterijas, net ir susilpnėję imunitetai. Kad būtų pradėtas bakterijų sunaikinimo mechanizmas, reikalingos aerobinės sąlygos, ty šios grupės antibiotikai "neveikia" negyvuose audiniuose ir organuose su bloga kraujotaka (ertmės, abscesai).

Aminoglikozidai gydomi tokiomis sąlygomis: sepsis, peritonitas, furunkulozė, endokarditas, pneumonija, bakterinių inkstų pažeidimas, šlapimo takų infekcijos, vidinės ausies uždegimas.

Aminoglikozidų preparatai: streptomicinas, kanamicinas, amikacinas, gentamicinas, neomicinas.

Vaistinis preparatas, turintis bakteriostatinį bakterijų patogenų veikimo mechanizmą. Jis vartojamas rimtų žarnų infekcijų gydymui.

Nepageidaujamas šalutinis poveikis gydant chloramfenikolą yra kaulų čiulpų pažeidimas, kuriame yra kraujo ląstelių gamybos proceso pažeidimas.

Preparatai, turintys platų poveikį ir stiprų baktericidinį poveikį. Bakterijų veikimo mechanizmas yra DNR sintezės pažeidimas, dėl kurio jų mirtis.

Fluorchinolonai naudojami vietiniam akių ir ausų gydymui dėl stipraus šalutinio poveikio. Vaistiniai preparatai turi įtakos sąnarių ir kaulų sistemai, draudžiama gydyti vaikus ir nėščias moteris.

Fluorchinolonai naudojami šiems patogenams: gonokokams, šigelėms, salmonelėms, choleros, mikoplazmoms, chlamidijoms, mėlynoms pusbacilėms, legionelėms, meningokokams, tuberkuliozei mycobacterium.

Preparatai: levofloksacinas, hemifloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas.

Antibiotikų mišrus poveikis bakterijoms. Jis turi baktericidinį poveikį daugeliui rūšių ir bakteriostatinį poveikį streptokokams, enterokokams ir stafilokokams.

Glikopeptidų preparatai: teploplaninas (targocidas), daptomicinas, vankomicinas (vancacinas, diatracinas).

8 Tuberkuliozė antibiotikai
Preparatai: ftivazidas, metazidas, saliuzidas, etionamidas, protionamidas, izoniazidas.

9 Antibiotikai su priešgrybeliniu poveikiu
Sunaikink grybelinių ląstelių membraninę struktūrą, sukeldami jų mirtį.

10 Antipireniniai vaistai
Naudojamas raupsui gydyti: solusulfonas, diutcifonas, diafenilsulfonas.

11 Antinavikiniai vaistai - antraciklinas
Doksorubicinas, rubomicinas, karminomicinas, aklarubicinas.

12 Linkosamidai
Kalbant apie vaistinių savybių, jie labai arti makrolidų, nors jų cheminė sudėtis yra visiškai skirtinga antibiotikų grupė.
Narkotikai: kazeinas S.

13 Antibiotikai, naudojami medicinos praktikoje, tačiau nepriklausantys nė vienai žinomai klasifikacijai.
Fosfomicinas, fusidinas, rifampicinas.

Lentelė narkotikų - antibiotikai

loading...

Klasifikuojant antibiotikus į grupes, lentelė paskirsto tam tikrus antibakterinių vaistų tipus, priklausomai nuo cheminės struktūros.

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą

loading...

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą

loading...

I. Beta-laktaminiai antibiotikai.

1. Natūralūs penicilinai (biosintetiniai):

a) benzilpenicilino kalio druska,

b) benzilpenicilino natrio druska,

c) benzilpenicilino procainas

2. Pusiau sintetiniai penicilinai:

a) atsparus penicilinui, turintis vyraujantį poveikį gramteigiams mikroorganizmams: izoksazolilpenicilinų oksacilino natrio druska, flukloksacilinas, nafcilinas;

b) plataus spektro veiksmų, aktyvus prieš daugelį gramteigiamų (išskyrus Pseudomonas aeruginosa) ir Gram teigiami (išskyrus penitsillinazoobrazuyuschih stafilokokai) mikroorganizmai amiinopenitsilliny ampicilino gentatsillin, pivampitsillin amoksicilino;

c) aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa ir kitas gramneigiamas bakterijas: karbenicilino dinatrio druskos karboksipenicilinai, tiacarilinas, karbecilinas, mezlociilinas; uriodipenitsilliny piperacilinas, azlocilinas;

d) su vyraujančia veikla prieš gramneigiamas bakterijas (aktyvus prieš Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella ir kt.): metsiliminas, atsicilinas ir tt;

d) plataus spektro veiksmų ir yra atsparūs -laktamazės inhibitorių (-apsaugotas penicilinai): unazin (ampicilinas + ampicilino) amoksiklav (amoksicilinas + klavulano rūgšties) tazocin (pipertsillin + tazobaktamo), Augmentin (amoksicilino + kvalunalovaya rūgštis);

e) kombinuoti antibiotikai: ampiuksai.

a) cefalosporinai, kurių aktyvumas yra prieš gramteigiamas bakterijas: cefaloridinas, cefazolinas, cefalotinas, cefapirinas, cefadroksilas, cefradinas;

b) cefalosporinai, kurių aktyvumas yra prieš gramneigiamas bakterijas: cefamandolis, cefuroksimas, cefmenoksimas, cefakloras, cefotaksisimas (claforanas), cefoksitinas;

c) antibiotikai, kurių aktyvumas prieš Pseudomonas aeruginosa: ceftizoksimas, cefsulodinas, cefepimas, ceftazidimas;

d) antibiotikai, veikiantys bakteroidus ir kitus anaerobus: ceftriaksoną, moksalaktamą, cefotetaną.

4. Kiti antibiotikai, kurių struktūroje yra -laktaminis žiedas:

a) karbapenemų grupė - imipenemas, meropenemas, tienės;

b) monobaktamo grupė - aztreonamas.

Ii. Makrolidai ir azalidai: eritromicinas, oleandomicino fosfatas, oletreinas, spiramicinas (rovamicinas), roksitromicinas, josamicinas (vilprafenas), klaritromicinas, azitromicinas (sumadintas).

III. Aminoglikozidai (aminociklilai).

1. Natūralūs antibiotikai: neomicino sulfatas, monomicinas, kanamicinas, gentamicino sulfatas, streptomicino sulfatas, netilmicinas, nethromicinas, garamicinas, tobramicinas.

2. Pusiau sintetiniai antibiotikai: sizomicino sulfatas, amikacinas, isepamicinas.

Iv. Tetraciklinai (4 ciklo struktūroje).

1. Natūralūs antibiotikai: tetraciklinas, tetraciklino hidrochloridas.

2. Semisintetiniai dariniai: morfociklinas, metaciklino hidrochloridas (rondomicinas), doksiciklino hidrochloridas (vibramicinas), minociklinas.

V. Dioksianaminofenilpropano (nitrobenzenas, chloro acetinas, chloramfenikoliai) išvestiniai produktai: chloramfenikolis, tirpus chloramfenikolio sukcinatas, legrazolas, levovinisolis, iruxolis, sintetomicinas.

Vi. Cikliniai polipeptidai (natūralūs): vankomicinas, polimiksino M sulfatas, gramicidinas.

VII. Polietileniniai antibiotikai: nistatinas, levorinas, amfotericinas B, griseofulvinas.

Viii. Steroidiniai antibiotikai: fudzidinas.

Ix. Lincosamidai: linkomicinas (linkocinas), klindamicinas (dalacinas C).

H. Įvairių grupių antibiotikai: ristomicino sulfatas, fuzidino rūgštis, spektomicinas, fuzafuuninas, bacitracinas.

Pagal antibiotikų veikimo mechanizmą suskirstomi taip:

I. Antibiotikai, kurie pažeidžia polimerų, reikalingų mikrobų ląstelių membranai, sintezę: penicilinai, cefalosporinai, cikloserinas, ristomicinas.

Ii. Antibiotikai, kurie pažeidžia membranos pralaidumą ir citoplazminės membranos funkciją (ploviklio veikimą): polimiksinai, gramicidinas, nistatinas, amfotericinas B, aminoglikozidai (kanamicinas, gentamicinas).

III Antibiotikai, kurie pažeidžia nukleino rūgščių sintezę:

- RNR - streptomicinas, griseofulvinas, rifampicinas, rifamicinas, vankomicinas;

- DNR - Bruneomicinas, rubomicinas, olivomicinas.

Iv. Antibiotikai, kurie slopina mikrobų ląstelių baltymų sintezę: chloramfenikolą, aminoglikozidus, tetraciklinus, makrolidus, linkomiciną, eritromiciną, steroidus.

Antibiotikų klasifikacija pagal jų cheminę struktūrą

loading...

Remiantis antibiotikų principų klasifikaciją pasiūlė Shemyakin, Khokhlov et al. (1961), ir naudojant daugiau naujausių duomenų, atsižvelgiant į fizinę ir cheminę struktūrą molekulių, galima, savo ruožtu, atskirti šias pagrindines grupes antibiotikams medžiagų.

Antibiotikai alifatinės struktūra, kuri apima tokias antibiotikų kaip :. Allicin bioformin, azaserine, rafanin, nistatinas, askozin, kandimitsin, trichomycin, fumagiliną, ir tt Priklausomai nuo šios grupės struktūra apima šias grupes: riebalų rūgštys, acetylenes, polyenes, pilka ir azotą sudarančių junginių.

Svarbus iš šių junginių yra polienų antibiotikai, kurių būdingas bruožas yra sistema, turinti nuo trijų iki aštuonių konjuguotų dvigubų jungčių, tokių kaip:

Azoto ir sieros junginiai, kurie turi antibakterinį ir priešgrybelinį aktyvumą. Buvo įrodyta, kad izocianatų antimikrobinis aktyvumas mažėja mažėjant anglies grandinės ilgiui ir didėja, į jį įvedant dvigubus ryšius. Priešgrybeliniais veiksmais izotiocianatai yra išdėstyti šioje eilutėje:

CH2 = CHCHN2NCS> C6H5NCS> Ch4NCS> C2H5NCS.

Polioeniniai antibiotikai apima daugybę (apie 150) įvairių medžiagų struktūrų. Daug antibiotikai, šio molekulių grupės yra amino cukraus, pavyzdžiui, ir struktūra mikozamin perozamin:

Atskiros medžiagos molekulių struktūroje turi antrą azoto turinčią dalį, tokią kaip: aromatiniai ketonai, pavyzdžiui, p-aminoacetofenonas, p-aminofenilacetonas). Polietileniniai antibiotikai, priklausomai nuo konjuguotų dvigubų jungčių skaičiaus jų molekulių struktūroje, savo ruožtu suskirstomi į šešis pogrupius:

Т-trienai (pavyzdžiui, mikotrienas, trieninas, trienas);

 -tetraeno (arenomitsin, nistatinas, fumagiliną ir kt.);

 -Pentaenai (šioje grupėje yra daugiau kaip 40 antibiotikų, įskaitant: rectilavendomiciną, rozeofunginą, aureniną, mikomiciną, flavomiciną, funkhrominą ir tt);

 -Heksainai - maža grupė, kurią sudaro apie aštuoni antibiotikai, pvz., Endomicinas B (helikinas B), flavicidas.

 heptano (grupė, turinti apie 50 medžiagos, kurių sudėtyje antibiotikų Pramoniniu praktinė reikšmė medicinoje yra tarp geptaenov :. Kandidin, candicidin, trichomycin, Levorinum, perimitsin (fungimitsin) aminomitsin ir kai kurie kiti.

 -Oktainai arba ochermycins.

Labiausiai būdingas poliino antibiotikų biologinio veikimo ypatumas yra jų didelis aktyvumas prieš grybelius ir mieles ir nedidelis aktyvumas prieš bakterijas. Antibiotikai-polienai tapo labai svarbūs gydant sunkias antrines mikozes, kurias sukelia biologinės pusiausvyros pažeidimas organizme, veikiant kitų antibiotikų. Svarbiausia praktiniu požiūriu, yra polienų antibiotikas nistatinas -S46N77N19 ir trichomycin, candicidin, kandidin, fumagiliną pastarasis, be to, ji turi tvirtą ir amebotsidnym veiksmų. Toliau pateikiami dviejų labiausiai paplitusių šios grupės antibiotikų struktūros pavyzdžiai:

Antibiotikų aliciklinė struktūra. Ši grupė antibiotikų apima ciklopentano (haulmugo rūgšties, sarkomicino), cikloheksano (aktidiono) ir cikloheptano (tuic rūgšties) darinius, kurių struktūrą galima išreikšti taip:

išvežama į sarkomiciną su šia priemone

Tetraciklinai. Ši grupė apima struktūrą panašius junginius. Šie antibiotikai turi bendrą naftakino šerdį ir skiriasi tik pakaitų struktūra. Ši antibiotikų grupė apima tetracikliną, chlortetracikliną ar ureomiciną, oksitetracikliną ir kai kuriuos kitus, kurie turi didelį antimikrobinį aktyvumą ir plačią spektrą. Mikroorganizmų atsparumas tetraciklinams vystosi lėtai, o tai skiriasi nuo kitų antibiotikų. Tetraciklino molekulės struktūra yra tokia:

Aromatiniai ir ne benzodicidiniai antibiotikai. Antibiotikai, priklausančių šios grupės gali būti abu benzeno dariniai (pvz, mikofenolio, gladiolovaya, galo rūgšties, sulfanilamide, chloramfenikolio, ir kiti antibiotikai) ir nebenzoidnymi nearomatiniai junginiai. Pavyzdžiui, žemiau yra dviejų iš jų struktūra:

trioksibenzoinis (galinis) to-chloramfenikolis (levomicetinas)

Sulfanilamidas, vadinamas baltu streptokidu oficialioje medicinoje, yra svarbi ir mažai toksiška (priešingai nei raudonoji streptocido) bakteriostatinė medžiaga, kuri veiksmingai gydo visas streptokokų ligas, turinčias tokią struktūrinę struktūrą:

Minėtas antibiotikas, chloramfenikolis, chloramfenikolis taip pat yra toje pačioje grupėje. Tai vienas iš aktyviausių antibiotikų, naudojamų maisto infekcijų ir viduriavimo gydymui. Chlorampnikolis turi ne tik platų spektrą antibiotikų veikimo ir didelio aktyvumo, bet taip pat turi mažą toksiškumą šiltakraujų ir žmogaus organizme. Šiuo metu šis antibiotikas yra vienas iš svarbiausių vaistų, vartojamų medicinos praktikoje. Dauguma gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, kai kurių virusų, taip pat kai kurių ligų sukeliančių grybų ir spirochetų yra jautrūs. Pasirodo, 6 laipsnio cheminė sintezė iš p-nitroacetofenono. Jis sudaro izomerų ir funkcinių darinių seriją, taip pat turinčią platų spektrą antibiotikų.

Nebenzoiniai ne aromatiniai athibiotikai (tropolonai) yra ciklo-2,4,6-hektatotreno-1-ono-2-olo darinių grupė, turinti antibakterinių ir priešgrybelinių efektų. Yra žinomi šie A-troponai - tuyaplycin ( ir ), nutkatis, stipitatovaya ir puberulono rūgštis. Jų chemines savybes daugiausia lemia būdingos tropolono ciklo ypatybės. Jie gali sąveikauti su įvairiais elektrofiliniais reagentais ir patekti į nitrinimo, sintezavimo, chlorinimo, sulfonacijos reakcijas. Tropolono antibiotikai pasižymi ryškiu priešgrybeliniu (fungicidiniu) poveikiu. Tai apima tuaplicinų grupę, į kurią (ypač -izomero) grybeliai yra labai jautrūs, dėl to aktyviai išsiveržta mediena. Tai, matyt, paaiškina didelį pasipriešinimą pušų puvimui, sudarančiam tuapliciną (pvz., Thuja, kiparisus). Tulapicinai taip pat aktyviai naudojami tuberkuliozės gydymui. Jie turi struktūrą:

Kvinono antibiotikai. Antibiotikai, priklausantys šiai junginių grupei, paprastai neturi praktinės reikšmės oficialiai medicinoje, tačiau jie atlieka esminį vaidmenį reguliuojant individualių pašarų gyvybinę veiklą cenose. Medžiagos, šios grupės yra benzoquinones (pvz, rapanon, fumigatin ir kt.), Naphthoquinones (pvz plyumbagin, yavanitsin ir kt.) Ir Antrachinonai (pvz, endokritsin ir kt.). Pagal jų struktūrą, galite priimti sprendimą iš šių struktūrinių formulių.

Kadangi antibiotikų aktyvumas būdingas labai plačiam chinonų spektrui, tikėtina, kad tarp daugelio natūralių chinonų (dabar jie yra žinomi apie 180) vis dar aptinkamos medžiagos, galinčios slopinti įvairių mikroorganizmų gyvybinę veiklą. Antibiotikai - chinonai apima ir tseltocinus; pastarosios molekulės vienu metu turi ir chromoforų, ir peptidų grupes. Antibiotikai, susiję su tseltokicinu, yra mėlyni actinomycetų pigmentai.

Rapanon Fumigatin Plumbagin

Kai kurie mokslininkai mano, kad visi komiksai priklauso naujos klasės antibiotikų medžiagoms, glikohrompeptidams. Ši antibiotikų medžiagų grupė apima tokius kaip: visi A, B ir C, Litmocidin A, Litmofuginas ir naujai atrastas 1321-B pigmentas.

Antibiotikai yra deguonies turintys heterocikliniai junginiai. Ši grupė apima daugybę antibiotikų, įskaitant anksčiau minėtus antimikinus, penicilio rūgštį, griseofulviną, taip pat usnicą, citrininą, novobiociną, trichotheciną ir daugelį kitų junginių. Tarp jų labiausiai praktinis interesas yra novobiocinas, gizofvinas ir trichotechinas. Deguonies turintys heterocikliniai antibiotikai gali būti suskirstyti į tris pagrindines grupes.

Antibiotikai su vienu penkių narių furano O-heterociklu. Pavyzdžiui, jie apima furano darinį, karlino oksidą, kuris yra augalo Galina ocaulis šaknų eterinio aliejaus. Čia taip pat galima įtraukti penicilo rūgštį, kurią sudaro Penicillium puberulum genties grybai ir griseofulvinas, suformuotas Penic. Griseofuoum ir kai kurios kitos Penicillium genties rūšys. Jie naudojami augalams apsaugoti nuo kitų kenksmingų (patogeninių) grybų. Toliau pateikiama kai kurių išvardytų antibiotikų struktūra:

karlino-penicilo rūgšties oksidas

Kita grupė yra antibiotikai su vienu šešių narių O-heterociklu. Pavyzdžiui, kojinė rūgštis, kuri yra vienas iš natūralių junginių; 1907 m. jis buvo izoliuotas nuo grybelio Asperqillius grybelio. Tai taip pat apima tokius gerai žinomus antibiotikus kaip citrininas ir dar sudėtingiau išdėstytas novobiocinas, turintis struktūrą:

kojic rūgštis citrininas

Antibiotikai su keliais O-heterociklais. Ši antibiotikų grupė apima medžiagas, kurių sudėtyje yra kondensuotų keturių, penkių ir šešių narių ciklų tuo pačiu metu. Pastarojo pavyzdys yra trichotechinas, gautas iš grybelio Tricholecium ioseum, kuris turi tokią struktūrą:

Antibiotikai oligomicinas. Ši antibiotikų grupė apima sudėtinę ciklinę junginio struktūrą, turinčią vieną ar daugiau konjuguotų dieeno jungčių molekulėje. Toliau pateikti antibiotikai gali būti cituojami kaip pavyzdžiai: oligomicinas A, B ir C, botrimicinas, hondamicinas, finomicinas. Pagrindinis fragmentas, iliustruojantis oligomicino B molekulės sudėtingą struktūrinę struktūrą, gali būti išreikštas taip:

oligomicinas B (dalinė struktūra)

Dėl oksidacinio fosforilinimo slopinimo oligomicinas gali slopinti grybelių vystymąsi, įskaitant fitopatogeninius. Štai kodėl jie klasifikuojami kaip fungicidai.

Antibiotikai - makrolidai. Šios grupės antibiotikų būdingas bruožas yra tai, kad jų molekulėje yra makrociklinis laktono žiedas, susietas su vienu ar keliais angliavandenių likučiais (paprastai amino cukrumi). Visi jie skiriasi reikšminga bakteriostatine veikla, palyginti su dauguma gramteigiamų bakterijų. Daugelis mikroorganizmų turi kryžminį atsparumą įvairiems makrolidams, kurie, matyt, yra susiję su tuo pačiu jų veikimo mechanizmu. Kita vertus, kai kurios patogeninės bakterijos (ypač stafilokokai ir streptokokai), kurie tapo atsparūs penicilinui, streptomicinui, tetraciklinui ir tt, vis dar lieka jautrūs makrolidų poveikiui. Ši aplinkybė įgyja didelę reikšmę, nes kartu su antibiotikų įvedimu į vaistą atsiranda vis daugiau patogeninių mikrobų padermių, nejautrių masiniams antibiotikams. Antibiotikai - makrolidai apima, pavyzdžiui, metimiciną, eritromiciną, magnumiciną, eritromiciną ir kt. Dažniausiai pasitaikantis antibiotikų makrolidas yra eritromicinas, kuris pasižymi mažu toksiškumu ir dideliu antimikrobiniu aktyvumu. Metiumicino struktūra pateikta žemiau:

Aminoglikozidiniai antibiotikai. Ši antibiotikų grupė apima junginius, kurių sudėtyje yra glikozidinių junginių molekulėje. Jie apima streptomiciną, higromiciną, neomiciną, kanomiciną, gentamiciną ir tt Daugelis šių antibiotikų yra plačiai naudojami gydant daugelį anksčiau neišvengiamų ligų. Pirmasis ir svarbiausias šios antibiotikų grupės atstovas - streptomicinas Z. Vaksmanas apibūdino dar 1944 metais. Šie antibiotikai atsparūs rūgščiai ir aukštai temperatūrai. Ilgą laiką jie gali būti laikomi be skaidymosi ir veikimo praradimo 50 o C temperatūroje. Streptomicino struktūrą galima pavaizduoti taip:

Azoto turintis heterociklinis junginys. Ši grupė apima daugybę antibiotikų, kurių molekulėse yra daugybė įvairiausių, dažnai labai sudėtingų, kondensuotų ciklinių sistemų. Pastarasis gali būti benzoido, heterociklinis. Šios molekulių grupės antibiotikai dažnai turi ribozės cukraus likučius. Jas formuoja bakterijos (prodigiosinas), praktinomicetai (azomicinas, nokardimas), aktinomicetai (puromicinas, cikloserinas) ir pelėsinės grybai (penicilinai). Sprendimas apie jų erdvinę struktūrą gali būti sudarytas iš kelių pavyzdžių.

Tos pačios grupės antibiotiką, prodigiosiną, sudaro gramneigiamosios bakterijos Bact. Prodigisum ir kai kurie actinomycetes ir turi tokią struktūrą:

Neįmanoma nekalbėti apie antibiotiką peniciliną, įvestą į medicinos praktiką 40-aisiais metais, kuris iš esmės pakeitė daugelio sunkių, dažnai nepagydomų ligų, kurias sukelia streptopneumo-meningo-stafilokokai, gydymo metodus. Atsižvelgiant į jų reikšmę, penicilinas ir jo dariniai buvo nuodugniai, išsamiai išnagrinėti, kuris vis dar vyksta. Nustatyta, kad penicilino moldekulė susideda iš dviejų žiedinių azoto ir sieros turinčių heterociklų - keturių ir penkių narių. Penicilino molekulės struktūra gali būti išreikšta kaip:

tokia struktūrinė formulė:

Daugelis naujų penicilinų buvo gauti p-hidroksibenzenepenicilino acilo likučių cheminiais pakeitimais (modifikacija), tačiau jie nebuvo tokie pat vartojami kaip pagrindinis junginys, nes jie yra mažiau aktyvūs. Daugelio patogeninių mikrobų priklausomybė ir įgytas pasipriešinimas bei gyventojų masinė alergija skatina mokslininkus ir gydytojus intensyviai dirbti kuriant naujas, modifikuotas penicilinų struktūras.

Antibiotikai - polipeptidai yra polipeptidų grupė ir kai kurie antibakterinio aktyvumo baltymai; susideda iš aminorūgščių ir jų darinių; kai kuriuose yra struktūrinių elementų, susijusių su heterociklais, karboksirūgštimis, angliavandeniais, aminoalkoholiais ir tt Šių antibiotikų būdinga būtent tai, kad jie yra pagaminti iš -hidroksi ir-aminorūgščių liekanų, sujungtų su esterio ir amido (peptidų) ryšiais, tipas:

-<-О-СН(R )-CO-NHCH(R )-CO-O-CH(R )-CO-NH->n-. Šio tipo struktūra kai kuriais atvejais suteikia ryškių šių vaistinių medžiagų atsparumo fermentinei ir rūgštinės hidrolizei (pavyzdžiui, gramicidino C).

Apatiniai peptidai, iki pentapeptidų, turi mažesnį antibakterinį aktyvumą. Ir atvirkščiai - polipeptidų grandinės ilgio padidėjimas iki dekapeptido sukelia reikšmingą biocidinio aktyvumo padidėjimą. Perėjimas nuo linijinės iki ciklopeptidų struktūros antibiotikų-polipeptido molekulės taip pat yra susijęs su antibakterinio aktyvumo padidėjimu.

Savo ruožtu, antibiotikus-polipeptidus galima suskirstyti į šias grupes:

 - antibiotikai, amino rūgščių dariniai, pavyzdžiui, aza- arba cikloserinas;

 - antibiotikai, iš tikrųjų polipeptidai, kurių molekulė susideda tik iš aminorūgščių - gramicidinų, tirekididų, bacitainių ir kt.

 - mišrios kompozicijos antibiotikai-olipeptidai, kurių molekulėje kartu su peptidine dalimi yra protezų grupės - polimeksinai, aktinomicinai, albuminukai, puromicinas ir kt.;

 antibiotikai - baltymai, kurių sudėtyje yra daug polipeptidų ir bakterijų bei gyvūninės kilmės baltymų, tokių kaip: aktinomicinas, paramicinas, streptostasinas, lizocimas ir kt.;

 - antibiotikai dipipsipeptiduose, kuriuose yra A, B ir C grupės ennantinų grupė. Pavyzdžiui, Ennantino B erdvinė struktūra gali būti išreikšta taip:

Visuose šios grupės antibiotikuose yra tik vienos hidroksidinės rūgšties likučių: D -  - hidroksisovalerio rūgštis, kurios struktūra: ⬄CH3 ₂2CHCH (OH) COOH. Aminorūgščių likučiai gali būti labai skirtingi.

Aktinomicinas. Į aktinomicinų grupę priklauso antibiotikai, kurių sudėtyje yra fenokapiliarinė chromoforų grupė, kuri yra vienoda visoms šioms medžiagoms, ir įvairios peptidinės alifatinės grandinės, pavyzdžiui, aktinomicinas G, struktūra:

Streptotricins. Ši grupė apima apie 70 vaistų, pagamintų naudojant įvairių tipų aktinomicetus. Jie turi labai didelį biologinį aktyvumą ir plačią antibiotikų poveikio spektrą. Šiems antibiotikams būdingas retas dviejų rūšių biologinio aktyvumo kartu derinys: priešgrybelinis (fungicidinis) ir ryškus antivirusinis poveikis. Tokio pavyzdžio pavyzdys gali būti antibiotikas geomicinas, kuris yra žinomas ir vartojamas oficialiajame gydyme, kurio struktūra yra tokia:

Metalo turinčių antibiotikų junginiai. Tarp metalų turinčių antibiotikų yra geležies ir vario turinčių junginių. Pirmasis - grisein ir albicinas arti jo. Šie antibiotikai yra trivalentis geležis, susietas su organinės medžiagos molekulės dalimi. Grizein yra raudonos spalvos amorfinis kompozicijos C40H61N10O20SFe milteliai. Grisine ir albicinui atrodo, kad geležies atomas yra susijęs su oligopeptidu. Apdorojant pirmiau minėtus antibiotikus HCl ir HBr, geležį galima lengvai pašalinti iš molekulės sudėties, tačiau medžiagos biologinis aktyvumas sumažėja 12-14 kartų. Veikla atkuriama, kai Fe3 + jonas grįžta į antibiotikų molekulę.

Kaip vario turinčio antibiotiko pavyzdį galima vadinti fleomicinu. Įdomu tai, kad šiuo atveju varis gali būti pašalintas iš antibiotikų molekulės, apdorojant medžiagą 8-hidroksichinolinu, tačiau nepanaikinant biologinio aktyvumo. Manoma, kad šio antibiotiko bazės molekulę, gautą actinomicetu, sudaro angliavandeniai ir peptidinės dalys.

Nagrinėjama antibiotikų klasifikacijos versija yra svarbi specialistams, kurie tiria antibiotikų medžiagų struktūrą ir fizikines bei chemines savybes.

Hipotezės apie antibiotikų funkcijas, kurias jie atlieka mikroorganizmuose-gamintojose.

Pagrindinės hipotezės, paaiškinančios antibiotikų evoliucinę reikšmę, gali būti suskirstytos į 3 grupes:

 - nereikalingų mainų produktų pašalinimas;

 konkurencija tarp organizmų;

 medžiagų apykaitos reguliavimas.

Remiantis pirmąja hipoteze, antriniai metabolitai yra lengvai išskiriamos medžiagos, susidariusios fermentiniu būdu iš pirminių metabolitų.

Pagal antrąją hipotezę dirvožemyje, kurioje dauguma antibiotikų gamintojų yra izoliuoti, gyvenimas yra konkurencingas. Dirvožemio mikroorganizmai neabejotinai konkuruoja dėl anglies, azoto, fosforo ir kitų maistinių medžiagų šaltinių naudojimo. Pastarosios yra formuojamos augalinės ir gyvūninės kilmės medžiagų skilimui, kuris yra būtinas jų augimui ir gyvybinei veiklai. Konkurencingumą galima pasiekti medžiagų apykaitos specializacija arba sustabdyti kitų organizmų augimą per biosintezę ir medžiagų išleidimą - antibiotikus.

Trečioji hipotezė rodo, kad tam tikruose gyvuosiuose organizmuose antibiotikai yra tikslingai pagaminti, siekiant pakeisti šeimininko ir gamintojo metabolizmą jų išgyvenimui reikalinga kryptimi.

Remiantis šiomis teorijomis, matome, kad antibiotikų veikimo kryptis ir mechanizmai gyvenimo organizme ir už jos ribų yra labai įvairiapusės.

41.Antibiotikai. Jų klasifikacija pagal cheminę struktūrą ir veikimo spektrą.

loading...

Antibiotikai yra biologinės kilmės cheminės medžiagos, selektyviai slopinančios augimą ir dauginimąsi, arba mikroorganizmus.

Antibiotikų klasifikacija pagal cheminę struktūrą:

1) Betalaktamidai: Antibiotikai, kurių molekulėje yra β-

laktaminis ciklas.biciklinis: 6-aminopenicil-

lanoo rūgštis (penicilinai: ampicilinas, ureidopenicilinas, benzopenicilinas); 7-aminocefalosporaninės rūgšties dariniai (cefalosporinai: cefazolinas, cefuroksimas, cefotaksimas, cefipimas)

2) Makrolidai izazalidaAntibiotikai, kurių molekulėje yra laktono žiedas,

sudaryta iš 14-16 atomų. Azalides (azitromicinas) ciklo metu yra azoto atomas.

14 narių makrolidai (eritromicinas, oleandomija)

zing, klaritromicinas, roksitromicinas ir tt)

15 narių azalidai (azitromicinas);

16 narių makrolidai (spiramicinas ir tt)

3) Aminoglikozidai (aminociklitoliai) Antibiotikai, kurių molekulėse yra struktūra

ekskursija cikloheksanu su OH- ir Nh3- arba guanidino-

pakaitai su glikozidiniais pakaitais po vieną

arba kelios OH grupės

D-streptidino dariniai (streptomicinas);

2-deoksi-D-streptamino dariniai (kanamicinas, gentamicinas, amikacinas)

4) Tetraciklinai Antibiotikai, kurių molekulės yra dažnai

tipiškas hidratuotas tetraceno branduolys

tetraciklinas, oksitetraciklinas, doksiciklinas ir tt

5) Amfenikolis. Chloramfenikolis turi praktinės reikšmės (kairėje

cetinas), kuris pagal cheminę struktūrą yra susijęs

6) kitokios struktūros antibiotikai

polieno antibiotikai (nistatinas, levorinas, amfotericinas B) - makrolidai, kurių molekulėse yra konjuguotų dvigubų jungčių sistema;

glikopeptidai (vankomicinas) ir tt

Anzamitsinas - antibiotikų grupė, kurią sudaro spinduliuojantis grybas Streptomycesmediterranei. Transformacijos cheminės struktūros natūralių ansamycins (rifamicinai) suteikiama pusiau sintetiniams dariniai - rifampicinas (pagrindinis agentas).antibiotiki, kurių sudėtyje yra molekulių aromatiniame žiede (paprastai naftalenas), prie kurio yra prijungtas dviejų padėčių alifaticheskayatsep, susidedančios iš 15 - 20 anglies atomų

polipeptidai (polimiksinai B, E, M)

Veiklos spektro klasifikacija. Antibiotiko veikimo spektras yra mikroorganizmų rinkinys, kurį antibiotikas gali paveikti. Priklausomai nuo veikimo spektro, antibiotikai gali būti:

1), daugiausia paveikianti gramteigiamus mikroorganizmus

ganisms (benzilpenicilinas, eritromicinas);

2) daugiausiai veikia gramneigiamus mikroorganizmus

ganisms (ureidopenicilinai, monobaktamai);

3) platieji spektrai (tetraciklinai, aminoglikozidai)

4) anti-TB antibiotikai (streptomicinas, rifampi

5) priešgrybeliniai antibiotikai (nistatinas, gramicidinas);

6) antibiotikai, kurie veikia paprasčiausią (trichomiciną);

7) priešvėžiniai antibiotikai (adriamicinas, olivomicinas).

42. Infekcinių ligų chemoterapijos principai. Chemoterapiniai vaistai ir jų bendrosios savybės.

1. Racionalus vaisto pasirinkimas remiantis klinikine ir bakteriologine diagnoze, atsižvelgiant į paciento būklę ir savybes, jo alergologinę istoriją ir patogenų jautrumą XTC

2.Vybor optimalios dozės, vartojimo būdai ir intervalai tarp dozių narkotikų į amžių, kūno svorį, ligonio būklę, vieta ir sunkumo infekcijos, kad vaisto farmakokinetika, siekiant sukurti veiksmingą koncentraciją organizme.

3. Optimalaus gydymo kurso nustatymas. Ūminėse infekcijose CTS poveikis pasireiškia greičiau, todėl reikalingas trumpesnis intensyvus gydymas, kuris turėtų tęstis 2-3 dienas po klinikinių ligos simptomų išnykimo. Su subaktyviomis ir lėtinėmis infekcijomis CTC paprastai yra lėtesnis, todėl gydymo kursas turėtų būti ilgesnis ir prireikus pakartoti. Priešlaikinis vaisto pašalinimas prisideda prie atsparių mikrobų formų atsiradimo ar ligos recidyvo.

4. Kombinuotas CTS naudojimas, siekiant pagerinti terapinį poveikį, sumažinti šalutinį poveikį ir mažinti tvarių mikroorganizmų formų atsiradimo tikimybę.

XTC galima klasifikuoti pagal jo struktūrą ir naudojimą: 1) antibiotikai; 2) sulfatiniai vaistai; 3) nitrofurano dariniai; 4) nitromidazolo dariniai; 5) chinolonai; 6) diaminopirimidinai; 7) vaistus nuo sifilio; 8) antituberkulioziniai vaistai; 9)

1.Antibiotikai yra biologinės kilmės cheminės medžiagos, selektyviai slopina mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi - antibakterinius vaistus, skirtus įvairioms ląstelių struktūroms ir organoidams. Priklausomai nuo veikimo spektro, antibiotikai gali būti:

1) daugiausia veikia gramteigiamus mikroorganizmus (benzilpenicilinas, eritromicinas);

2) daugiausiai veikia gramneigiamus mikroorganizmus

ganisms (ureidopenicilinai, monobaktamai);

3) platieji spektrai (tetraciklinai, aminoglikozidai)

4) anti-TB antibiotikai (streptomicinas, rifampi

5) priešgrybeliniai antibiotikai (nistatinas, gramicidinas);

6) antibiotikai, kurie turi įtakos paprasčiausiai (trichomicinas)

7) priešvėžiniai antibiotikai (adriamicinas, olivomicinas).

2.Sulfanilamidnye reiškia amidasulfatsilovoykisloty.K dariniai yra: sulfadimidino, sulfathiazole, sulfadimethoxine, sulfametoksazol.Imeyut plataus spektro veiksmų, aktyvumas prieš kokų šeimos atstovų žarnyno, chlamidijos).no jų naudojimas sukėlė atsparumo tuo mikroorganizmas kamienai naudojami taip, Kombinuoti preparatai iš sulfanilamido ir trimetoprimo. Bimetolis ir sulfatas yra bakterijų pavadinimai. Jie turi baktericidinį poveikį gramne ir gramui, o jie naudojami viršutinių kvėpavimo takų gydymui. nauji keliai, šlapimo takai ir kt. Veiksmų mechanizmas yra antimetabolitai, kurie yra įtraukti į biocheminius procesus, juos sulaužantys, dėl kurių ląstelių augimas ir mirtis yra slopinami.

3. Nitrofurano dariniai yra sintetiniai nitrofuranaldehidai, kurie sukelia baktericidinį poveikį. Jie yra vietiniam antiseptikui (furacilinas). Kaip chemoterapinis vaistas virškinimo trakto infekcijoms gydyti ir šlapimo takų infekcijoms gydyti (furazolidonas, furaginas, nitrofurantoinas). mikrobų ląstelių kvėpavimo sutrikimai, poveikis DNR.

4.Proizvodnye nitromidazola (metronidazolo) turi baktericidinį poveikį gram-anaerobinių bakterijų, kurių sudėtyje yra baltymų ferredoxins (Helicobacter), kuri nitro grupę redukuoja vaistai kaupiasi ląstelių, sukelia sutrikimai DNK.K juos jautri paprasčiausias struktūra: Trichomonas, Giardia, žarnyno ameba.

5.Hinolony 1 kartos perfluorinti (nevigramon Palin) turi siaurą.spektru-žarnyno semeystvo.Ispolzuyut infekcijoms gydyti šlapimo putey.Preparaty 2-kartos (norfloksacino, ciprofloksacino) veikia stafilokokai ir daugelyje Gram, Chlamydia, Rickettsia, mikoplazmy.3 4 kartos (Levofloxacin, moksifloksacino) masto: diapazonas, labiausiai aktyvus prieš chlamidijos, pnevmokokkov.Ispolzuyutsya terapijoje viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, mochepolovoysistemy, virškinimo trakto, ir meningito r.Mehanizm inhibavimas DNR girazės fermento.

6. Diaminopirimidinai slopina DNR sintezę bakterijose ir kai kuriose grybelėse. Trimetoprimo preparatas naudojamas kartu su sulfametaksoliu ir sukelia baktericidinį poveikį.

7. Antipsichitiniai vaistai: antibiotikai, pinicilinai, makrolidai. Be antibiotikų, skiriama bismuto biuokvinolio, bismoverolio. Fermentų, kurių sudėtyje yra sulfagroupo, slopinimas.

8. Anti-TB vaistai: antibiotikų deriniai; izoniazidas slopina ląstelių sienelių fermentų aktyvumą. Atsparumas sparčiai vystosi, etambutolis slopina RNR sintezę, natrio para-aminosalicilato bakteriostatinį poveikį.

9. Azol-imidazolo dariniai (klotrimazolas, mikonazolas ir triazolas (vorikonazolas)) keičia CPS struktūrą, priešgrybelinius vaistus.

Antibiotikų klasifikacija

-aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus;

-platus spektras;

siauros spektro antibiotikai:

slegiančios gramteigiamos bakterijos ir gramneigiamų kokų: penicilino druska, Bitsillin, oksacilinui, makrolidų,, Lincomycin'as, fuzidin, vankomicino, ristomycin, cefalosporinų I-kartos;

slopinančios gramneigiamos bakterijos: polimiksinai, aztreonamas, III ir IV kartos cefalosporinai;

plačiojo spektro antibiotikai - veikia kartu su gramneigiamais ir gramneigiamais mikroorganizmais: ampicilinu, karbenicilinu, antrosios kartos cefalosporinu, chloramfenikolu, tetraciklinais, aminoglikozidais, rifamicinais, imipenemu.

Pagal cheminę struktūrą:

beta laktamai (penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai)

glikopeptidai (vankomicinas, teikoplanas)

aminoglikozidai (streptomicinas, monomicinas, kanamicinas, neomicinas - I-oji karta, gentamicinas ir tt - II-oji karta)

makrolidai (ir azalidai)

įvairūs antibiotikai (fuzidino rūgštis, fusafunginas ir tt)

Antibiotikų veikimo mechanizmas

Remiantis klinikiniu antibiotikų vartojimu, galima suskirstyti į pagrindinius arba pasirinktus antibiotikus ir atsarginius antibiotikus.

Pirminiai vaistai arba pasirinktini antibiotikai yra vaistai, kurie optimaliai derina riziką ir naudą, ir nuo kurių jie pradeda gydymą, prieš nustatydami mikroorganizmų jautrumą, kuris jiems sukelia ligą.

Atsargų antibiotikai naudojami esant mikroorganizmų atsparumui pagrindiniams antibiotikams arba pagrindinių antibiotikų mikroorganizmo netoleravimo atveju. Atsarginiai antibiotikai paprastai turi mažiau aktyvumo, jie turi ryškesnį šalutinį poveikį, jie yra toksiškesni ir greitai atsparūs.

Atsižvelgiant į jų svarbą gydant bakterines infekcijas, antibiotikai yra suskirstyti į I, II, III, IV kartų antibiotikus. Antibiotikų kartos tarpusavyje skiriasi dėl santykinio bakterijų ląstelių poveikio efektyvumo. Paprastai klinikinėje praktikoje naujos klasės antibiotikų atsiradimo terminas yra 10 metų, nes per šį laiką atsparūs mikroorganizmų štamai gaminami seniems antibiotikams. Tačiau toks antibiotikų pasidalijimas į kartas ne visada yra susijęs su atitinkamų grupių naujų vaistų įvedimo į praktiką laiką. Taigi cefalosporinų klasifikacija remiasi antibakterinio poveikio spektru, o naujos kartos atsiradimas yra susijęs su nauja antibakterinio aktyvumo spektru.

Ląstelių lygyje antibiotiko poveikis gali būti:

bakteriostatinis - antibiotikas blokuoja ląstelių replikaciją ir skaidymą, nesukelia jų mirties. Ląstelės išlaiko savo gebėjimą augti ir daugėti, jei pašalinamas antibiotikas;

baktericidinis - esant antibiotikui, ląstelės miršta.

Antibiotikas turi baktericidinį poveikį, nes jis sąveikauja su sub-ląstelinėmis struktūromis, negrįžtamai sutrikdamos jų vientisumą ar funkciją. Šiuo atveju antibiotikas dėl savo didelio afiniteto prisijungia prie fermento arba ląstelių struktūros, būtinos palaikyti ląstelių gyvybingumą, yra beveik negrįžtamas.

Antibiotikai, turintys bakteriostatinį poveikį, sąveikauja su sub-ląstelinėmis struktūromis, kurių poveikis yra mažesnis, todėl antibiotiko kompleksas dissociuoja šią struktūrą, o pastaroji vėl aktyviai veikia.

Daugelio bakterijų ląstelių siena yra plona, ​​elastinga, standi, saugo mikrobų ląstelę nuo išorinių veiksnių ir nustato mikroorganizmo formą. Tuo pačiu metu ląstelių siena palaiko vidinės aplinkos pastovumą ir apsaugo ląstelę nuo sunaikinimo esant dideliam intracellular osmoziniam slėgiui. Maistinės medžiagos per ląstelių sienelę patenka į ląstelę, o metabolitai išsiskiria. Ląstelės sienelių elementų struktūra ir sudėtis lemia gebėjimą suvokti tam tikrus dažus. Tai leidžia mikroorganizmams diferencijuoti iki gramteigiamos ir gramneigiamos.

Pagrindinis bakterijų ląstelių sienos komponentas yra peptidoglicanas (makromolekulinis polimeras). Peptidoglyka yra gerokai didesnis gramo + bakterijų (iki 40 sluoksnių), o gramų bakterijų - tik 1-2 sluoksniai. Peptidoglikano sudėtis apima N-acetilglukozamino ir N-acetilmuraminės rūgšties. Peptidoglikanai susideda iš dviejų monomerų grandinių: acetilmuraminės rūgšties (M) ir acetilglukozamino (G), pakaitomis išdėstytos ir sujungtos glikozidinėmis jungtimis. Grandinės yra tarpusavyje sujungtos 4-chamino rūgšties peptidais. Peptidai išsiskiria iš acetilmuramo rūgšties liekanų ir sudaro trimačią struktūrą. Be trimačio peptidoglykano tinklo, sudaryto iš glikopeptidų ir mureino, ląstelių sienoje yra kitų polimerų (polisacharidai, lipoproteinai ir tt) /

Gram-teigiamuose mikroorganizmuose yra nesudėtinga, bet galinga ląstelių siena, susidedanti iš daugybės peptidoglikano sluoksnių, baltymų ir teichoic rūgščių. Membranos teichoic rūgštys yra grandininės kintamos glicerolio arba ribito likučių ir fosfatų.

Gram-negatyviose bakterijose ląstelių siena yra plonesnė, bet daug sudėtingesnė. Jį sudaro keli sluoksniai. Vidinį sluoksnį sudaro peptidoglikanas ir neturi teichoinės rūgšties, toli nuo plazmos membranos yra periplazinė erdvė, kurioje veikia tam tikri fermentai. Už peptidoglykano sluoksnio yra išorinė membrana, kuri yra dvigubas lipopolisacharido sluoksnis, sukuriantis struktūrą, panašią į plazmos membraną. Sluoksniai kerta baltymų molekulių, kai kurios iš jų atlieka transporto funkcijas. Išorinis ląstelės membranos paviršius padengia sudėtingą lipopolisacharidinį sluoksnį. Ląstelės membranos sienoje yra fermentai, dalyvaujantys jo sintezėje: transhidroksilazė ir transpeptidazė.

Pagal antibiotikų veikimo mechanizmą suskirstomi į:

mikrobų sienelių komponentų arba jų sunaikinamų fermentų aktyvatorių sintezės inhibitoriai (baktericidai) - penicilinai, cefalosporinai, monobakatai, karbapenemai;

peptidoglikano sintezės inhibitoriai;

Kitų ląstelės sienelės komponentų surinkimo sintezės inhibitoriai.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su gramneigiamų bakterijų išorinės membranos lipoproteino sintezės ar surinkimo slopinimu.

pažeidžiant citoplazminių membranų struktūrą ir funkciją (baktericidiniai): polimiksinai, polieno antibiotikai;

antibiotikai, kurie sulaužo supemolekulinę ląstelės membranos struktūrą;

antibiotikai, kurie išskiria intracellular medžiagas, kurios sukelia neįprastą jonų kaupimą ląstelių viduje;

RNR sintezės inhibitoriai RNR polimerazės (baktericidinės) lygyje: rifamicinai, griseofulvinas;

prekursorių sintezės inhibitoriai;

DNR matricos inhibitoriai;

baltymų sintezės inhibitoriai ribosomų lygiu: baktericidiniai - aminoglikozidai, bakteriostatikai - chloramfenikolis, tetraciklinas, fuzidinas, linkomicinas, makrolidai;

aminorūgščių aktyvinimo ir perdavimo reakcijų inhibitoriai (klinikoje šis pogrupis nenaudojamas);

mažų ribosomų dalinių (30S) funkcijų inhibitoriai;

didžiųjų ribosominių subvienetų (50 S) funkcijos inhibitoriai;

ne ribosomų faktorių inhibitoriai.

Pirmame antibiotikų tyrimo etape jie bandė sukurti bendrą jų veiksmų mechanizmo teoriją. Tačiau šis bandymas nepavyko, nes:

- antibiotikų struktūra nėra vienoda, todėl jie įveda įvairias reakcijas;

antibiotikai veikia įvairiomis kryptimis: bakteriostatiniais, bakteriolitiniais (baktericidiniais), helminticiziniais, antitoksiniais, pagerina ir aktyvina arba sutrikdo tam tikrus biocheminius procesus gyvūnų organizme.

Antibiotikų veikimo mechanizmo pagrindas yra jų sąveika su fermentinėmis medžiagomis, reikalingomis atskirų medžiagų apykaitos procesų srautui.

Daugeliu atvejų antibiotikai pažeidžia struktūrinį ląstelių susidarymą (dažniausiai tai susiję su lukštais). Pavyzdžiui, penicilinas neleidžia formuoti mikrobų ląstelių membranos ir taip smarkiai dezorganizuoja pagrindinius visos ląstelės gyvenimo procesus. Labai dažnai antibiotikai, nekeičiant (mikroskopiškai) ląstelės struktūros, pažeidžia tam tikras jo gyvybines funkcijas. Pavyzdžiui, lizocimas silpnina ir dažnai net blokuoja ląstelės absorbciją ir ekskreciją. Dėl to net paprasti metabolitai tokioje mikrobinėje ląstelėje tampa stipriausiomis nuodais.

Kai kurių antibiotikų antimikrobinis poveikis yra pagrįstas jų įtaka mikrobų ląstelių genetiniam aparatui. Šiuo atveju tam tikras mikroorganizmų skaičius negyvas, bet tampa labiau pažeidžiamas dėl kitų veiksnių (tų, kurie gali būti įnešti į kūną ir tie lizavimo mechanizmai, kurie visada egzistuoja gyvuoju organizmu) poveikis. Praktikoje turėtų būti atsižvelgta į šią nuostatą ir kartu su antibiotikais būtina skirti medžiagas ir antimikrobines, ir aktyvuojančias kūno apsaugos funkcijas.

Vienas iš pagrindinių antibiotikų antimikrobinio poveikio rūšių yra fermentų slopinimas. Tyrimai parodė, kad antibiotikai dažniausiai slopina fermentų reakcijas ir rečiau užkerta kelią fermentų formavimui, tačiau dažnai pastebimi abu poveikiai. Dažniausiai oksidazės, fosforolidazės, reduktazės, t.y., tokių fermentų, kurie yra būtini daugybei bakterijų, ypač patogenų, metabolizmo veikimo slopinimas.

Antimikrobinio antibiotikų (ir sulfonamidų) veikimo mechanizme yra labai svarbu imituoti stereoizomerizmo principą (izomerizacija dėl skirtingo erdvinio atomų struktūros molekulėje). atomai ar atominės grupės). Pavyzdžiui, protoplazmoje yra levorūgščių aminorūgščių izomerų, o daugumoje antibiotikų yra dekstraminuojančių aminorūgščių. Tai patvirtina penicilino baktericidinis poveikis, kurio dimetilcisteinas jame yra tinkamos konfigūracijos. Priešingai, sintezuojamas penicilinas, kurio sudėtyje yra dimetilcisteino, kuris yra kairėje, nesieja antimikrobinio poveikio.

Svarbus antibiotikų veikimo veiksnys yra labai daug antimetabolitų atsiradimas. Dažnai pastebimas metilo grupių funkcijų silpnėjimas, o visi metilinimo procesai yra gyvybiškai svarbios gyvosios medžiagos veikloje, o jų pažeidimas sukelia mikrobų mirtį.

Taip pat antibiotikai taip pat veikia mikroorganizmą. Tačiau skirtingai nuo jų poveikio mikroorganizmui, makroorganizmui trikdo tik nedidelę dalį fermentų. Tai sukelia kompleksą kompensacinių reakcijų, kurios ne slopina, bet suaktyvina kai kurių medžiagų apykaitą. Tokie pokyčiai sukelia tetraciklinus, penicilinas ir streptomicinas veikia šiek tiek silpnesni, beveik neturi šio chloramfenikolio savybių.

Daugelio antibiotikų įtakos metu mikrobų ląstelėje susidaro nukleorūgščių ir nukleotidų susidarymas. Dėl to susidaro ne plastikiniai baltymai, bet mikrobui nereikalingos ar kenksmingos medžiagos. Šis veiksmo aspektas taip pat taikomas daugeliui fermentų, kofermentų ir apofermentų, kurie fermento aktyvumą slopina mikrobinėje ląstelėje ir daugeliu atvejų sukelia jo iškraipymą. Visa tai greitai sukelia mikrobų ląstelės mirtį.

Daugelis antibiotikų pažeidžia proteolizės procesus (fermentinis baltymų skilimas į peptidus ir amino rūgštis). Pavyzdžiui, chloramfenikolis slopina baltymų sintezę, eritromicinas keičia atskiras amino rūgštis - gliciną, glutamo rūgštį, liziną, asparto rūgštį ir alaniną. Tačiau šiuose rajonuose jo įtaka silpnesnė nei chloramfenikolio; tai išjungia tik dalį kiekvienos iš minėtų amino rūgščių.

Buvo nustatyta, kad dauguma antibiotikų yra daug lengviau adsorbuojami bakterijų ląstelėmis, kurios yra jautrūs tam tikram antibiotikui. Pavyzdžiui, tokiomis pačiomis sąlygomis 1 mg sausųjų mikrobų ląstelių Pseudomonas denitrificans u. Micrococcus vulgaris (jautrus polimiksinui) rasta 350-370 U polimiksino ir Streptococcus faecalis u. Proteus vulgaris (nepatiksmingas polimiksinui) tik 70-71 U. Nustatyta, kad didelio kiekio antibiotikų selektyvaus adsorbcijos metu būdingi reikšmingi morfologiniai, elektroniniai ir kiti pokyčiai ląstelių sienoje. Kitos svarbios jo savybės pasikeičia, o tai veda prie endogeninio kvėpavimo susilpnėjimo ir gebėjimo neutralizuoti net tokius silpnus nuodus kaip organinės rūgštys, antivitaminai ir tt

Dauguma molekulinių pokyčių, kuriuos sukelia antibiotikai, yra bendri mikrobų ir gyvūnų ląstelių gyvai. Skirtumas daugiausia susijęs su tuo, kad mikrobinėje (vienkartinėje) ląstelėje jie yra daug ilgesni, ryškesni ir sunkiau susigrąžinti. Gyvūnų audiniuose visi procesai, kuriuos jie sukelia, yra vienodi, tačiau jie yra silpnesni ir trumpesni, todėl dažnai neslopina, bet aktyvina daugybę gyvybiškai svarbių funkcijų.

Veiksmų skirtumas mikro- ir makroorganizmams dar labiau padidėja dėl to, kad antibiotikai keičia daugelį tik mikroorganizmų metabolizmo procesų. Pavyzdžiui, streptomicinas pažeidžia piruvinių ir oksaloacto rūgščių reakcijas Krebs cikle. Šios reakcijos yra būdingos visoms ląstelėms, tačiau gyvūnams jie būna mitochondrijose, kurių negalima pasiekti streptomicinu. Bakterijų ląstelėje tokios reakcijos nieko nedaro ir antibiotikas lengvai ją pažeidžia.

Daugiau Straipsnių Apie Peršalimo