Oseltamiviras - naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos

Naudojimo instrukcijos Oseltamiviras rodo, kaip gerti vaistą, kad veiktų priešvirusinis veikimas. Tai skiriama laboratoriniam gripui patvirtinti. Įrankis yra efektyvus tik tuo atveju, jei laikomasi dozių ir laiko. Naudojimo instrukcijos Oseltamivirų kainų apžvalgos ir analogai pateikiami žemiau.

Veiksmas oseltamiviras

loading...

Oseltamiviras yra išleistas neaktyvioje formoje. Jis įsigyja vaistų savybes žmogaus organizme, veikiant fermentams. Kepenoje jis būna karboksilato pavidalu. Daugiau kaip 70% vaisto po kraujo patenka per kepenų barjerą. Apie 5% lėšų lieka nepakitusi ir kraujyje neaktyviosiomis formomis. Šis vaistas išsiskiria su šlapimu.

Ši priemonė blokuoja virusinę neuraminidazę, kuri yra būtina jų reprodukcijai. Be šio fermento patogenas negali patekti į ląstelę, taip pat išeiti iš jau užkrėstos ląstelės. Dėl to virusas negali replikuoti ir užfiksuoti naujus audinius. Oseltamivir veikia 2 iš labiausiai paplitusių infekcijos rūšių - A, B.

Oseltamiviras

loading...

Oseltamyviras vartojamas:

  • virusinės patologijos (H3N2 ir H1N1) gydymas;
  • ligos prevencija sezoninių protrūkių metu ir po sąlyčio su pacientais.

Jei gydymas pradedamas praėjus 2 dienoms po simptomų atsiradimo, Oseltamiviras gali neveikti. Tos pačios sąlygos atsiranda, kai antrojo gydymo kursas kartojamas tuo pačiu vaistu. Šis vaistas vartojamas tik prieš 2 gripo padermes. Su kitomis kvėpavimo takų infekcijomis ji nėra efektyvi.

Reikia prisiminti, kad priemonė nekeičia gripo vakcinos įvedimo. Tai taip pat neturi įtakos antikūnų kiekiui ir gali būti derinama su vakcinacija.

Oseltamivir tabletės - naudojimo instrukcijos

loading...

Šis vaistas pagamintas kapsulių pavidalu. Oficialūs narkotikų vartojimo nurodymai Oseltamiviras rodo, kad jie gali gerti 50-100 ml tūrio vandenį.

Priklausomai nuo priėmimo tikslo, skiriasi dienos vaisto dozės. Kapsulės gali būti skiriamos pacientams, sveriantiems daugiau nei keturiasdešimt kg.

Maksimali dozė, kurią galima gerti per vieną dieną, yra 75 mg. Padidėjęs dozavimas nepadidina vaisto veiksmingumo.

Tamiflu ir zanamiviro naudojimo instrukcijos yra vienodos, nes abi medžiagos turi tą pačią veikliąją medžiagą.

Suspensija Oseltamivir - naudojimo instrukcijos

loading...

Suspensija daugiausia naudojama vaikams, tačiau ją galima skirti suaugusiems pacientams.

Šį vaistinį preparatą galima įsigyti kaip butelyje esantį miltelį, iš kurio suspensija ruošiama nepriklausomai. Į buteliuką įpilkite 52 ml vandens. Be to, butelį reikia sukratyti, kad sudarytų homogeninę medžiagą. Teisingam naudojimui komplektą sudaro matavimo švirkštas ir butelio adapteris.

Prieš kiekvieną vartojimą butelis sukratomas, prijungiamas švirkštas ir surenkamas reikalingas suspensijos kiekis. Vaikas gali išgerti vaistą tiesiai iš švirkšto. Po to jį reikia nuplauti tekančiu vandeniu.

Suspensijos dozės pateiktos lentelėje.

Oseltamiviras - Vaikams skirti nurodymai

loading...

Vaikams gali būti skiriamos kapsulės ar suspensijos. Žemiau pateikiamos oseltamiviro tablečių naudojimo instrukcijos ir kaina.

Šios dozės tinka tiek kapsulėms, tiek sirupui.

Oseltamiviras - vaikams skirti nurodymai ir kaina

Vaisto kaina priklauso nuo kapsulių kiekio pakuotėje ir dozių:

  • 75 mg kapsulės - apie 950 rublių.
  • Kapsulės 45 mg - 400 rublių.
  • Sustabdymas - 600-900 rubliai.

Oseltamiviras - naudojimo instrukcijos ir analogai

loading...

Oseltamyvir galima įsigyti pagal šiuos prekinius pavadinimus:

Jie turi oseltamivirą įvairiomis dozėmis. Šių vaistų vartojimo dažnis ir dozės nesiskiria.

Oseltamiviras - naudojimo instrukcijos ir kaina

loading...

Vaistų kaina priklauso nuo gamintojo, kapsulių kiekio pakuotėje, regiono. Priemonės pagal prekinį vardą Nomides:

  • 75 mg - 700 rublių.
  • 45 mg - 400 rublių.
  • 30 mg - 300 rublių.
  1. 75 mg - 1100 rubliai.
  2. Sustabdymas - 900 rublių.

Kaina Influxin 75 mg svyruoja nuo 600 iki 700 rublių. Oseltamiviro ir Zanamiviro naudojimo instrukcijos ir kaina yra panašios.

Koks neigiamas poveikis pasireiškia po gydymo?

loading...

Žinoma, kad didelių dozių vartojimas nesukelia bendrų būklių pažeidimų. Retai gali atsirasti pykinimas ir vėmimas. Norint juos pašalinti, yra nustatytos prokinetikos, antiemetikos, raminamieji preparatai.

Pagrindinis oseltamiviro šalutinis poveikis pateikiamas lentelėje.

Retai pasireiškia pseudomembraninis kolitas, nestabili krūtinės angina, pasireiškia anemija. Vaikams, klausos praradimas, kraujavimas iš nosies gali pasireikšti konjunktyvitas. Šie požymiai išnyksta net ir nutraukus vaisto vartojimą. Taip pat vaikystėje gali pasireikšti bronchų astma, limfmazgių patinimas, odos pažeidimas.

Papildomas šalutinis poveikis yra:

  • gliukozės kiekio kraujyje pokytis, kuris yra svarbus pacientams, sergantiems cukriniu diabetu;
  • ritmo pokytis, dėl kurio pablogėja vyresnio amžiaus pacientai ir širdies nepakankamumas;
  • traukuliai (su pasireiškimu jiems);
  • psichiniai nukrypimai - jaudulys, deliriumas, deliriumas, sąmonės pasikeitimas (sumišimas), košmarai;
  • odos reakcijos: veido, liežuvio, alerginio bėrimo, dilgėlinės patinimas;
  • virškinimo sistemos pažeidimas: hemoraginis kolitas, hepatitas, kraujavimas.

Kokiais atvejais preparatą reikia skirti atsargiai?

loading...

Tokiais atvejais žmonės reikalauja ypatingo stebėjimo:

  • Lėtinė širdies liga.
  • Lėtinė plaučių liga.
  • Vidaus organų dekompensacijos būklė.
  • Kepenų nepakankamumas.
  • Inkstų nepakankamumas (kompensavimo stadija, subkompensacija).

Prieš skirdami vaistą, turite žinoti kreatino kiekį kraujyje. Jei jis yra didesnis kaip 30 ml / min, dozė parenkama pagal lentelę. Tais atvejais, kai jis yra 10-30 ml / min., Vaisto dozė sumažinama du kartus.

Virusinės infekcijos atveju bakterijos gali vėl prisijungti. Vaistas nerekomenduojamas bakterinių komplikacijų (pvz., Gripo) profilaktikai. Oseltamiviro vartojimas pacientams, turintiems kepenų nepakankamumą, nebuvo tirtas ir todėl reikia gydytojo priežiūros.

Remiantis tyrimais, buvo pastebėti pavieniai haliucinacijų atvejai, deliriumas ir kiti mirtini psichiniai sutrikimai. Jie sukelia smegenų medžiagos encefalopatiją ar uždegimą. Labai retai pasireiškia sunkūs odos pažeidimai - daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas.

Vaisto metu rekomenduojama vengti dirbti su vairavimo mechanizmais.

Kas yra kontraindikuotinas?

loading...

Šis vaistas nėra skirtas šioms ligoms:

  • Inkstų nepakankamumas galutiniame etape.
  • Gestavimo laikotarpis
  • Žindymo laikotarpis.

Šis įrankis taip pat nenaudojamas padidėjusio jautrumo jo komponentams. Oseltamivir negalima skirti pacientams, jaunesniems nei 12 mėnesių. Taip yra dėl jo įsiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą, kuris iki šio termino dar nebuvo visiškai suformuotas.

Nėščių moterų lėšų naudojimas negali būti laikomas saugiu, kadangi tyrimai nebuvo atlikti. Nežinoma, ar Oseltamiviras patenka į motinos pieną. Remiantis šiais duomenimis, vaistas skiriamas dėl sveikatos priežasčių (esant didelei motinos gripo rizikai).

Kaip Oseltamivir sąveikauja su kitais vaistiniais preparatais?

loading...

Vaisto galima saugiai vartoti su:

  • Paracetamolis.
  • Aliuminis arba magnio hidroksidas.
  • Amoksicilinas.

Vartojant kartu su probenecidu, oseltamivirio koncentracija kraujyje padidėja (2-2,5 karto). Tai susiję su inkstų sekrecijos sumažėjimu. Vartojant kartu su cimetidinu, reikia kontroliuoti kepenis, nes abu vaistai yra susiję su to paties kepenų fermentu.

Sandėliavimas

loading...

Uždarytas miltelių butelis gali būti laikomas 2 metus, o gatavą sirupą galima laikyti ne daugiau kaip septyniolika dienų. Neatidarytas preparatas gali būti kambario temperatūroje (15-25 ° C), o galutinė suspensija laikoma šaldytuve (2-8 ° C temperatūroje).

Kapsulės laikomos tokioje pačioje temperatūroje, kaip uždaras buteliukas su suspensija, ir laikomi ne ilgiau kaip penkerius metus.

Oseltamivir parodė didelį efektyvumą profilaktikai ir gydymui, jei jis vartojamas kuo greičiau. Prieš naudodamiesi priemone, laboratorijoje būtina patvirtinti virusinę infekciją (gripo padermes A, B).

Oseltamiviras

loading...

2017 m. Vasario 18 d. Aprašymas

  • Lotyniškas pavadinimas: Oseltamyvirum
  • ATC kodas: J05AH02
  • Cheminė formulė: C16H28N2O4
  • CAS kodas: 196618-13-0

Cheminis pavadinimas

loading...

(3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-ciklohekseno-1-karboksirūgšties etilo esteris

Cheminės savybės

loading...

Oseltamiviras yra antivirusinis agentas, neurominidazės inhibitorius, amino-cikloheksenkarboksirūgšties darinys. Šis įrankis buvo patvirtintas naudoti 1999 m. Dėl fizikinių savybių - tai balta kristalinė medžiaga. Molekulinė masė = 312,4 g / mol. Yra miltelių pavidalo ir kapsulių, skirtų suspensijoms paruošti, pavidalu.

Farmakologinis poveikis

loading...

Farmakodinamika ir farmakokinetika

loading...

Po peroralinio veikimo oseltamiviras hidrolizuojamas į aktyvią oseltamiviro karboksilato formą. Cheminė medžiaga slopina A ir B tipo neuraminidazės virusus, užkertanti kelią jų normaliai replikacijai, skverbimosi į sveikas ląsteles procesą. Yra 9 viruso gripo neuraminidazės ir 16 hemagliutinino potipių potipiai, jų kombinacijos lemia skirtingus to paties viruso padermes. Labiausiai paplitusios ir pavojingos žmogaus sveikatos padermės yra H3N2 ir H1N1.

Tačiau kai kurie tipai ir nauji gripo padermiai nėra jautrūs gydymui oseltamiviru. Zanamivirui atsparių štamų ir šios medžiagos atsparių medžiagų kryžminis atsparumas. Šis vaistas neturi kancerogeninių, mutageninių savybių, neturi įtakos vaisingumui ir ankstyvam embriono vystymuisi.

Nurijus vaistą greitai absorbuojamas virškinimo traktas, kepenų esterazių poveikis virsta aktyviu metabolito karboksilatu. Maždaug 75% metabolito ir 5% nepakitusios medžiagos yra kraujyje. Plazmos koncentracija yra tiesiogiai proporcinga dozei. Maisto suvartojimas neturi įtakos farmakokinetikos parametrams. Kraujo baltymų prijungimo laipsnis yra apie 42% (metabolitams ši vertė netaikoma net 3%).

Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra nuo 1 iki 3 valandų, metabolitų - iki 10 valandų. Medžiaga išsiskiria per inkstus (glomerulinė filtracija) ir su išmatomis. Vaisto dozės koregavimas nereikalingas vyresniems kaip 12 metų pacientams.

Naudojimo indikacijos

loading...
  • gripo gydymui suaugusiesiems ir vaikams nuo 1 metų;
  • kaip profilaktinį preparatą suaugusiesiems ir paaugliams, kuriems yra padidėjusi infekcijos rizika;
  • už gripo prevenciją vaikams nuo vienerių metų.

Kontraindikacijos

loading...

Narkotiką draudžiama gauti:

  • lėtiniu inkstų nepakankamumu, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę;
  • kepenų ligomis;
  • pacientai, alergiški veikliajai medžiagai.

Šalutinis poveikis

loading...

Dažniausiai simptomai, kurie gali atsirasti gydant oseltamiviru, yra:

  • vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas;
  • galvos skausmas, miego sutrikimai, galvos svaigimas, nosies užgulimas;
  • nuovargis, silpnumas, kosulys ir gerklės skausmas;
  • patinimas, alergija, įskaitant anafilaksines reakcijas, dilgėlinė, dermatitas;
  • kolitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, nerimas, košmarai, traukuliai.

Vaikams dažniau pasireiškė: pilvo skausmas, klausos sutrikimai, kraujavimas iš nosies, konjunktyvitas.

Naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas skiriamas burnoje, nepriklausomai nuo valgio.

Gydymą Oseltamiviru rekomenduojama pradėti ne vėliau kaip per 2 dienas nuo pirmųjų ligos simptomų atsiradimo. Vidutinė dozė yra 75 mg du kartus per parą. Gydymo kursas yra 5 dienos. Kasdienė dozė yra nepraktiška.

Profilaktikai vartokite nuo 75 iki 150 mg per parą 6 savaites.

Inkstų nepakankamumo atveju dozės koreguoti. Nurodo ne daugiau kaip 75 mg per parą.

Perdozavimas

Nebuvo pranešta apie perdozavimo atvejus. Pastebima viena didelė dozė: pykinimas ir vėmimas. Gydymas yra simptominis.

Sąveika

Narkotikai, kurie blokuoja kanalėlių sekreciją, 3 kartus padidina oseltamiviro ir jo aktyviojo metabolito koncentraciją plazmoje. Tačiau dozės koregavimas nereikalingas.

Specialios instrukcijos

Labai atsargiai vaistas vartojamas pediatrijoje.

Duomenų apie medžiagos vartojimo saugumą nėra, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę.

Ši korekcija nėra efektyvi gydant kitas virusines ligas ar bakterines infekcijas.

Nenustatytas veiksmingumas ir saugumas narkotikų oseltamiviro vartojimą imuninės pacientams, sergantiems ligomis, kvėpavimo takų, širdies ir kraujagyslių sistemos, 40 valandas nuo pirmųjų simptomų gripo atvejų.

Rinkodaros po vaistinio preparato tyrimų metu buvo pastebėti sunkių odos reakcijų atvejai, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema; nenormalus elgesys, deliriumas, haliucinacijos. Labai retai, pirmiau minėtos reakcijos buvo mirtinos.

Vaikams

Narkotikų gydymas vyksta vaikams nuo vienerių metų. Reikia prižiūrėti, jei reikia, paros dozę.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Gydant nėščias ir žindančias moteris, reikia atsargiai.

Preparatai, kurių sudėtyje yra (analogai)

Oseltamiviro sinonimai: nomidas, oseltamiviras Canon, Tamiflu, oseltamiviro fosfatas.

Atsiliepimai

Kai kurios apžvalgos apie Oseltamivir:

  • "... Per sezoną nuo gripo kiekvienas šeimos narys susirgo. Na, tą laiką pradėjo naudoti šį įrankį. Liga prasidėjo be komplikacijų, aš nieko nepastebėjau iš šalutinių reakcijų ";
  • "... Prieš metus ji paėmė šį vaistą. Po kelių valandų ji pradėjo gerti tabletes, kai padidėjo karščiavimas. Po 5 dienų gydymo - nėra ligos požymių. Nebuvo jokių nepageidaujamų reakcijų. Bet vaistas netapo manimi įprastu ARVI ";
  • "... Išrašė gydytojas - ji davė savo vaiką, ir jis beveik iš karto jautėsi niežulys, buvo vėmimas. Mes nusprendėme būti gydoma be šio vaisto ".

Kaina, kur nusipirkti

Vaisto "Tamiflu" kaina yra apie 1000 rublių 10 tablečių po 75 mg.

Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamiviras

Instrukcija

  • Rusų kalba
  • азақша

Prekybinis pavadinimas

Tarptautinis nepatentinis pavadinimas

Dozavimo forma

Milteliai paruoštiems suspensijoms, skirtiems nuryti 12 mg / 1 ml

Kompozicija

Vienas gramas miltelių

veiklioji medžiaga yra oseltamiviro fosfatas 39,40 (lygus oseltamivirui) (30,00),

pagalbinės medžiagos: sorbitolis, titano dioksidas, E 171, natrio benzoato, ksantanas, natrio citratas, natrio sachariną, skonio Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.

* milteliai, ištirpinti vandenyje, yra 12 mg oseltamiviro / ml.

Aprašymas

Granuliuotas granuliuotas arba granuliuotas nuo baltos iki gelsvos spalvos. Atkuriama suspensija yra nepermatomas skystis nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos.

Farmakoterapinė grupė

Tiesioginio veikimo antivirusiniai vaistai. Neuraminidazės inhibitoriai.

ATC kodas J05AH02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Išgėrus oseltamivirą, fosfatas lengvai absorbuojamas virškinimo trakte ir labai keičia aktyviu metabolitu veikiant kepenų esterazėms. Veikliojo metabolito koncentracijos plazmoje nustatomos per 30 minučių, beveik iki didžiausio lygio pasiekiamos 2-3 valandos po vartojimo ir žymiai (daugiau kaip 20 kartų) viršija vaisto koncentraciją. Ne mažiau kaip 75% sunaudotos dozės patenka į sisteminę cirkuliaciją aktyviu metabolitu, mažiau kaip 5% pradinio vaisto forma. Tiek prokreto, tiek aktyviojo metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo suvartojimo.

Vidutinis aktyviojo metabolito pasiskirstymo tūris (Vss) yra maždaug 23 litrai. Aktyviojo metabolito prisijungimas prie plazmos baltymų yra nereikšmingas (apie 3%). Pro-narkotikų prisijungimas prie plazmos baltymų yra 42%, o to nepakanka sukelti didelę vaistų sąveiką.

Oseltamiviro fosfatas labai paverčiamas aktyviu metabolitu veikiant esterazėms, daugiausia kepenyse ir žarnyne. Nei oseltamiviro fosfatas, nei aktyvaus metabolitas nėra citochromo P450 izofermentų substratai arba inhibitoriai.

Absorbuotas oseltamiviras išsiskiria iš esmės (> 90%), tampa aktyviu metabolitu. Aktyvus metabolitas daugiau netirpsta ir išsiskiria su šlapimu (> 99%). Daugumai pacientų aktyviojo metabolito pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra 6-10 valandų. Aktyvus metabolitas visiškai išsiskiria (> 99%) išsiskyręs per inkstus. Inkstų klirensas (18,8 l / h) viršija glomerulų filtracijos greitį (7,5 l / h), o tai rodo, kad vaistas išsiskiria ir sekreciją kanalėlėmis. Su išmatomis išskiriama mažiau kaip 20% įleidžiamo radioaktyviai pažymėto vaisto.

Pacientai su inkstų pažeidimu

Paskyrus Tamiflu 100 mg 2 kartus per dieną 5 dienas pacientams, kurių inkstų pakenkimas yra skirtingas, pagal kreivę "aktyviojo metabolito koncentracija plazmoje" (AUC) atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sutrikimui.

Pacientai su kepenų pažeidimu

Tyrimas in vitro parodė, kad pacientams, turintiems kepenų patologiją, oseltamiviro fosfato AUC vertė reikšmingai nepadidėjo ir aktyviojo metabolito AUC nebuvo sumažintas.

Senyvo amžiaus pacientai

Senyviems pacientams (65-78 metų) AUC aktyvaus metabolito, kai koncentracija pusiausvyrinė, buvo 25-35% didesnis negu jaunesniems pacientams panašių Tamiflu dozes paskyrimo. Senyvo amžiaus pacientų pusinės eliminacijos periodas labai nesiskyrė nuo jaunesnių suaugusiųjų amžiaus pacientų pusinės eliminacijos periodo. Atsižvelgiant į vaisto AUC ir toleravimo duomenis, senyvo amžiaus pacientams gydymo ir gripo profilaktikos nereikia koreguoti dozės.

Tamiflu farmakokinetika tirta vaikams nuo 1 metų iki 16 metų Farmakokinetikos tyrimo su vienu vaisto dozės klinikinio tyrimo nedaugelyje vyresnių 3-12 metų vaikams vaikams. Vaikams vaisiams prokreto ir aktyvaus metabolito išsiskyrimas buvo greitesnis nei suaugusiesiems, todėl sumažėjo AUC, palyginti su konkrečia doze. Vartojant 2 mg / kg dozę, oseltamiviro karboksilato dozė yra tokia pati, kuri pasiekiama suaugusiesiems po vienos 75 mg kapsulės dozės (atitinka maždaug 1 mg / kg kūno svorio). Oseltamiviro farmakokinetika vyresniems kaip 12 metų vaikams yra tokia pati kaip suaugusiesiems.

Vaikams 6-12 mėnesių nuo oseltamiviro skyrimo, esant 3 mg / kg kūno svorio du kartus per parą teikia plazmoje aktyvaus metabolito, panašaus lygio, o tai rodo Klinikinis veiksmingumas vyresniems vaikams ir suaugusiems.

Farmakodinamika

Antivirusinis vaistas. Oseltamiviro fosfatas yra pro-vaistas, jo aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) kartu ir selektyviai slopina A neuraminidazės tipo gripo viruso ir B - fermentą katalizuoti išleidimo naujai suformuotų virusinių dalelių iš infekuotų ląstelių ir jų paplitimo procesą į kvėpavimo ląstelių būdais ir toliau plisti epitelio kūne.

Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją bei jo patogeniškumą in vivo, mažina A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo. Jo koncentracijos, reikalingos 50% fermentinio aktyvumo slopinimui (IC50), yra mažiausios nanomoliarų ribos.

Vartojant Tamiflu, skirto po kontakto (7 dienų) ir sezoninio (42 dienų) gripo atsparumo vaistui prevencijai, nenustatyta.

Laikinasis gripo viruso išskyrimas su sumažėjusiu neuraminidazės jautrumu oseltamiviro karboksilatui suaugusiesiems, kuriems yra gripas, yra 0,4%. Atsparaus viruso pašalinimas iš Tamiflu vartojančių pacientų kūno įvyksta nesukeliant pacientų klinikinės būklės.

Naudojimo indikacijos

suaugusiesiems ir vaikams gydyti A ir B tipo gripo virusus

gripo profilaktika suaugusiesiems ir vaikams

Dozavimas ir vartojimas

Tamiflu geriamas valgio metu, neatsižvelgiant į valgį. Kai kuriems pacientams vaisto toleravimas yra pagerintas, jei

1. Kelis kartus atsargiai uždėkite butelį su pirštu, kad milteliai būtų paskirstyti buteliuko apačioje.

2. Išmatuokite 25 ml vandens, užpildydami matavimo taurelę, įpilkite iki nurodyto lygio.

3. Į buteliuką įpilkite visas 52 ml vandens, uždarykite dangtelį ir gerai suplakite 15 sekundžių.

4. Nuimkite dangtelį ir įdėkite adapterį į butelio kaklą.

5. Sureguliuokite buteliuką su dangteliu, kad adapteris būtų tinkamai padėtas.

Rekomenduojama ant butelio etiketės parašyti paruoštos suspensijos galiojimo datą. Prieš naudojant buteliuką su paruošta suspensija, reikia sukratyti. Vaisto dozavimui pripildomas dozavimo švirkštas su etiketėmis, kuriose nurodomos 30 mg, 45 mg ir 60 mg dozės.

Paruoštą suspensiją laikyti 25 ° C temperatūroje 10 dienų arba temperatūroje nuo 2 ° C iki 8 ° C 17 dienų.

Standartinis dozavimo režimas

Gydymas

Gydymas turėtų prasidėti pirmąją ar antrąją gripo simptomų atsiradimo dieną.

Vaikai, jaunesni nei 1 metai. Rekomenduojama Tamiflu suspensijos dozavimo schema, skirta vartoti per burną:

Oseltamiviras (Oseltamyviras)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų medžiagos pavadinimas Oseltamiviras

Cheminis pavadinimas

(3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-ciklohekseno-1-karboksirūgšties etilo esteris (ir fosfato pavidalu)

Bendra formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Oseltamiviras

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Būdingos medžiagos Oseltamiviras

Aminocikloheksenkarboksirūgšties išvestinė medžiaga.

Oseltamiviro fosfatas yra balta kristalinė medžiaga. Molekulinė masė 410.40.

Farmakologija

Oseltamiviras yra provaistas, vartojamas per burną, jis yra hidrolizuojamas ir paverčiamas aktyvia forma - oseltamiviro karboksilatu. Veikimo oseltamiviro karboksilato, susijusio su slopinimui neuraminidazės tipo gripo viruso ir B neuraminidazės mechanizmas - paviršiaus glikoproteinui gripo viruso yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių gripo virusų A replikacijos ir B 9 yra žinomas antigeninių potipių A gripo viruso neuraminidazės tipo - N1, N2 ir tt, kurie kartu su 16 antigeninių hemagliutinino potipių - H1, H2 ir tt apibrėžia skirtingus tos pačios rūšies viruso štamus. Žmonių populiacijoje kelios A gripo viruso štangos tuo pačiu metu cirkuliuoja 1-5 hemagliutininu ir 1 ir 2 neuraminidaze, pagrindiniai H3N2 ir H1N1.

Neuraminidazės slopinimas sutrikdo viruso dalelių gebėjimą įsiskverbti į ląstelę, taip pat virionų iš užkrėstos ląstelės išsiskyrimą, dėl kurio infekcijos plitimą organizme riboja.

In vitro oseltamiviro karboksilato antivirusinis aktyvumas buvo įvertintas ląstelių kultūromis naudojant laboratorinius štamus ir klinikinius gripo viruso izoliatus. Buvo įrodyta, kad oseltamiviro karboksilato koncentracija, reikalinga gripo viruso slopinimui, yra labai skirtinga ir priklauso nuo bandymo metodo ir tiriamo viruso. IC vertės50 ir IC90 (koncentracija, reikalinga fermento aktyvumui slopinti 50 ir 90%) yra nuo 0,0008 iki> 35 μM ir atitinkamai nuo 0,004 iki 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Santykis tarp in vitro antivirusinio aktyvumo ląstelių kultūroje ir viruso replikacijos slopinimas žmonėms nebuvo nustatytas.

Atsparumas Išskiriant A tipo gripo virusą, kurio jautrumas oseltamiviro karboksilatui buvo sumažėjęs, buvo in vitro praeinama, didėjant oseltamiviro karboksilato koncentracijai. Šių izoliatų genetinė analizė parodė, kad jautrumo oseltamiviro karboksilato sumažėjimas yra susijęs su mutacijomis, dėl kurių pasikeičia tiek virusinės neuraminidazės, tiek hemagliutinino amino rūgštys. Mutacijos, kurie veda į atsparumo in vitro, ir H274Y buvo I222T N1 neuraminidazės A ir I222T gripo viruso tipas ir R292K N2 neuraminidazės gripo viruso tipo A. A tipo N9 neuraminidazės gripo virusą paukščių buvo tipiniai E119V mutacijos, R292K ir R305Q; už hemagliutinino gripo A H3N2 - A28T ir R124M mutacijos hemagliutinino už žmogaus reasortantų viruso / paukščių H1N9 - N154Q mutacija (reassortment - statybos dukterinė viruso genomų iš skirtingų tėvų genomo, šiuo atveju paukščių gripo viruso ir žmogaus gripo viruso).

Klinikinių tyrimų (natūralių infekcijų metu) atsparumo tyrimas pacientams, užsikrėtusiems gripo virusu, parodė, kad 1,3% (4/301) klinikinių izoliatų, gautų po gydymo suaugusiems ir paaugliams, ir 8,6% (9/105) - nuo 1-12 metų amžiaus vaikai buvo identifikuoti veislių, kurių viruso neuraminidazės jautrumas sumažėjo oseltamiviro karboksilatui. A tipo gripo viruso, kuris sumažino jautrumą, mutacijos buvo neuraminidazės N1, E119V ir R292K H274Y neuraminidazės N2. Klinikinio informacijos naudojimo nepakanka pilnai apibūdinti atsparumo oseltamiviro fosfatui riziką.

Su oseltamiviro fosfato poveikiu po sezono ir profilaktiniu vartojimu, atsparumo nustatymas buvo ribotas dėl mažo viruso infekcijos dažnumo.

Kryžminis atsparumas. In vitro nustatytas kryžminis atsparumas tarp zanamivirui atsparių mutantinių padermių ir oseltamivirui atsparių mutantinių gripo padermių, kurių dažnumas nebuvo nustatytas.

Imuninis atsakas. Tyrimų sąveika su gripo vakcina nebuvo atlikta. Tyrimų su natūralia ir eksperimentine gripo infekcija gydymas oseltamiviro fosfatu neveikia įprastų antikūnų gamybos proceso, reaguojant į infekciją.

Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui

Ilgalaikiai oseltamiviro kancerogeninio poveikio tyrimai dar nebuvo baigti. Tačiau 26 savaičių oseltamiviro karboksilato kancerogeniškumo per odą tyrimas su FVB / Tg.AC transgeninėmis pelėmis parodė neigiamus rezultatus. Gyvūnai gavo 40, 140, 400 arba 780 mg / kg per parą dviem dalimis. Didžiausia dozė atspindi didžiausią galimą dozę, atsižvelgiant į medžiagos tirpumą tinkamame tirpiklyje. Kontrolė (tetradekanoilforbol-13 acetatas, 2,5 mg dozėje 3 kartus per savaitę) teigiamai rezultatas (sukeltas kancerogenezė).

Ameso testo metu nėra jokių oseltamivirų mutageninių savybių, buvo aptiktos žmogaus limfocitų chromosominės aberacijos bandymas su / be metabolinės aktyvacijos pelių mikrobranduoliniame bandyme. Teigiamas rezultatas buvo gautas ląstelių transformacijos tyrime SHE (Sirijos žiurkėno embriono) ląstelėse. Oseltamiviro karboksilatas nematė mutageninių savybių Ames teste, ty L5178Y pelių limfomos ląstelėse su metaboliniu aktyvavimu arba be jo; SHE ląstelių testavime rezultatas buvo neigiamas.

Žiurkių reprodukcinio gebėjimo tyrime žiurkes patelės oseltamiviro fosfatas buvo švirkščiamas 50, 250 ir 1500 mg / kg per parą 2 savaites prieš poravimąsi, poravimosi metu ir iki 6-osios nėštumo dienos; Žiurkių patinėliai oseltamivirą gavo 4 savaites prieš poravimąsi, poravimosi metu ir 2 savaites po poravimosi. Nebuvo jokių požymių apie bet kurios iš tirtų dozių poveikį vaisingumui, poravimui ir ankstyvam embriono vystymuisi. Didžiausia dozė buvo apie 100 kartų didesnė už sisteminę ekspoziciją žmonėms (AUC 0-24 val) oseltamiviro karboksilato.

Toksikologija gyvūnams

Dviejų savaičių trukmės tyrimo metu 7 dienas oseltamiviro fosfato žiurkių, vartojamų po vienkartinės 1000 mg / kg dozės, mirtis dėl neįprastai didelės vaistų progresijos. Tačiau 14 dienų žiurkių, vartojusių 2000 mg / kg dozes, mirčių ar kitų reikšmingų neigiamų poveikių nebuvo. Vėlesniuose tyrimuose buvo parodyta, kad 7 dienų negyvose žiurkėse smegenų praėjusių vaistų koncentracija buvo maždaug 1500 kartų didesnė nei suaugusioms žiurkėms, kurios gavo tą patį 1000 mg / kg geriamąją dozę ir kurių aktyviojo metabolito lygis buvo apie 3 kartus aukščiau. 7 parasių žiurkių, palyginti su suaugusiais gyvūnais, plazmos provaisto kiekis buvo 10 kartų didesnis. Šios pastabos rodo, kad oseltamiviro koncentracija žiurkių smegenyse mažėja didėjant amžiui ir, greičiausiai, atspindi BBB susidarymo stadiją. 7 dienos ir 21 dienos amžiaus žiurkėms 500 mg / kg dozė per parą nepastebėta; ši dozė buvo apie 800 kartų didesnė už vaisto dozę, palyginti su vienerių metų vaiku.

Oseltamiviras greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto po oseltamiviro fosfato nurijimo ir ekstensyviai paverčiamas oseltamiviro karboksilatu, daugiausia veikiant kepenų esterazėms. Ne mažiau kaip 75% gautos dozės patenka į sisteminę cirkuliaciją oseltamiviro karboksilato pavidalu, mažiau nei 5% - nepakitusios formos. Po pakartotinio 75 mg oseltamiviro fosfato vartojimo kapsulėmis 2 kartus per parą (n = 20) vidutinės Cmaks oseltamiviras ir oseltamiviro karboksilatas buvo 65,2 ir 348 ng / ml, AUC 0-12 val - 112 ir 2719 ng · h / ml, atitinkamai. Oseltamiviro karboksilato koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei vartojant iki 500 mg du kartus per parą. Vienalaikis valgis nedaro didelės įtakos Cmaks oseltamiviro karboksilatas (551 ng / ml, vartojamas tuščiu skrandžiu, 441 ng / ml, vartojamas po valgio) ir AUC (6218 ir 6069 ng · h / ml, atitinkamai).

Oseltamiviro karboksilato paskirstymo tūris po 24 savanorių iv buvo nuo 23 iki 26 litrų. Prisijungimo prie plazmos baltymų oseltamiviro Vidutinis (42%), oseltamiviro karboksilato - labai mažas (37,8 ° C, turinti ne mažiau kaip vieno kvėpavimo funkcijos sutrikimo (kosulys, rinitas, gerklės) ir vieną somatinių simptomas (mialgija, šaltkrėtis / išprakaitavimą, negalavimas, silpnumas, galvos skausmas) cirkuliuojančio gripo viruso laikotarpį tarp populiacijos. iš 1355 pacientų 849 (63%) turėjo diagnozuota gripo. iš šių 849 pacientų 95% turėjo gripo a, 3% B gripo tipo ir 2% gripo neatpažinta tipą. Pacientų amžius yra nuo 18 iki 65 metų, vidutinis amžius yra 3 metai 4 metai, 52% vyrų, 90% priklausė europiečiams, 31% - rūkalių). Tyrimo metu pacientai įvertino pagrindinių gripo simptomų sunkumą: "be simptomų", "lengvas", "vidutinio sunkumo", "išreikštas". Pirminė vertinamoji baigtis buvo laikas į pasireiškia gripo simptomai, kuris apskaičiuojamas kaip laikas nuo gydymo pradžios palengvinti visų gripo simptomus (nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys, nuobodu, prastai localizable skausmas, silpnumas, galvos skausmas, šaltkrėtis / prakaitavimas), t rezoliucijos. e. kai visi simptomai buvo vertinami kaip lengvi arba jų nebuvo.

Abiejuose tyrimuose pacientams, sergantiems gripo virusu, vartojant oseltamiviro fosfatą rekomenduojamomis dozėmis (75 mg 2 kartus per parą per 5 dienas), vidutiniškai iki simptomų išsiskyrimo buvo 1,3 dienos, palyginti su placebu, reikšmingai sumažėjo. Gydymo efektyvumas nepriklausė nuo pacientų (vyrų, moterų) lyties ir padidėjo didėjant dozei (150 mg 2 kartus per dieną 5 dienas).

Tyrimai vyresnio amžiaus pacientams

Trys dvigubai akli, placebu kontroliuojami tyrimai ≥ 65 metų pacientams buvo atlikti per trejus sezonus iš eilės. Iš 741 paciento 476 (65%) buvo užkrėsti gripo virusu, 95% iš jų - A tipo gripo virusu, 5% - B tipo gripo virusu. Bendra analizė parodė, kad vartojant oseltamiviro fosfatą rekomenduojamomis dozėmis (75 mg 2 kartus per parą per 5 dienas), vidutinė simptomų rezorbcijos trukmė iki 1 dienos sumažėjo (statistiškai reikšminga).

Oseltamiviro fosfato veiksmingumas buvo nustatytas dvigubai koduotame, placebu kontroliuojamame tyrime, kurio metu vaikams nuo 1 iki 12 metų (vidutiniškai 5 metai) buvo karščiavimas (kūno temperatūra> 37,8 ° C), kartu su vienu iš respiracinių simptomų ( kosulys ar ūminis rinitas). Tyrimas buvo atliktas per gripo viruso paplitimą tarp gyventojų. Šiame tyrime iš 698 pacientų 452 (65%) buvo užkrėsti gripo virusu (50% buvo vyrai, 68% - kaukaziečiams). Iš šių 452 pacientų 67% buvo užsikrėtę A tipo gripo virusu ir 33% - B tipo gripu.

Pagrindinis šio tyrimo veiksmingumo kriterijus buvo ligos trukmė, kuri buvo apibrėžiama kaip laikotarpis, per kurį buvo įvykdytos 4 sąlygos: kosulys, sloga, karščiavimas, normali savijauta ir normalus aktyvumas. Gydymas oseltamiviro fosfatu po 2 mg / kg dozės 2 kartus per parą, pradėtas per pirmąsias 48 valandas po simptomų atsiradimo, žymiai sumažino ligos trukmę 1,5 dienos, palyginti su placebu. Gydymo efektyvumas nepriklausė nuo pacientų lyties.

Tyrimai su suaugusiais pacientais

Oseltamiviro fosfato veiksmingumas gripo profilaktikai buvo įrodytas trijuose sezoninio gripo prevencijos ir šeimos profilaktikos profilaktikos tyrimuose. Pirminio veiksmingumo parametras visuose tyrimuose buvo laboratorinių klinikinių gripo temperatūros atvejų pasireiškimo dažnis burnos ertmėje ≥ 37,2 ° C, bent vieno kvėpavimo simptomų (kosulys, gerklės skausmas, nosies užgulimas) ir bent vieno somatinių simptomų ( nuovargis, blogai lokalizuotas skausmas, silpnumas, galvos skausmas, šaltkrėtis / prakaitavimas), registruotas 24 valandas, pridėjus arba viruso teigiamą testą, arba keturis kartus padidėjusį viruso antikūnų titrą.

Iš dviejų sezoninio gripo prevencijos tyrimų, atliktų su sveikais nevakcinuotais suaugusiais (13-65 metų amžiaus), tyrimai parodė, kad oseltamiviro fosfato vartojimas 75 mg dozės kartą per dieną 42 dienas gripo epidemijos metu populiacijoje sumažino laboratorijoje patvirtintų klinikinių gripo atvejų dažnį 4,8% (25/519) placebo grupėje iki 1,2% (6/520) grupėje, vartojusi oseltamiviro fosfatą.

Senyvų pacientų (gyvenančių slaugos namuose) metu oseltamiviro fosfato 75 mg dozė vieną kartą per parą, skiriant septynias dienas sezono gripo prevencijai, nuo 4,4% (12/272) klinikinių klinikinių gripo atvejų pasitaikė placebo grupėje iki 0,4% (1/276) grupėje, gydytoje oseltamiviro fosfatu. Apie 80% šio tyrimo pacientų buvo skiepyti, 14% turėjo lėtines obstrukcines kvėpavimo ligas, 43% sirgo širdies liga.

Šeimos (≥ 13 metų amžiaus pacientai) profilaktikos požymių tyrimas parodė, kad oseltamiviro fosfato vartojimas 75 mg dozėje 1 kartą per parą, prasidėjo per 48 valandas nuo simptomų atsiradimo ir tęsėsi 7 dienas, sumažino laboratorijoje patvirtintų klinikinių gripo atvejų dažnį nuo 12% (24/200) placebo grupėje iki 1% (2/205) grupėje, gydytų oseltamiviro fosfatu.

Oseltamiviro fosfato veiksmingumas gripo profilaktikai buvo įrodytas atsitiktinės atrankos būdu atlikto atviro profilaktinio poveikio profilaktikai šeimoje tarp 1-12 metų vaikų. Šio tyrimo pagrindinis veiksmingumo parametras buvo klinikinių laboratorinių gripo atvejų pasireiškimas šeimoms: per burną vartojamos temperatūros ≥ 37,8 ° C, vartojant kartu su kosuliu ir (arba) ūmaus rinito per 48 valandas, taip pat ar virusinį tyrimą, arba keturis kartus padidėja viruso antikūnų titras. Oseltamiviro fosfato pavidalu, vartojant 30-60 mg dozę vieną kartą per parą 10 dienų, oseltamiviro fosfatas sumažino nuo 17% (18/106) klinikinių klinikinių gripo atvejų dažnį iki placebo grupės iki 3% (3/95) grupėje, gydytoje oseltamiviro fosfatu.

Medžiagos naudojimas Oseltamiviras

Gripo gydymas suaugusiesiems ir vaikams nuo 1 metų. Gripo profilaktika suaugusiesiems ir paaugliams, vyresniems nei 12 metų amžiaus grupėms, kuriems yra didesnė viruso infekcijos rizika. Gripo profilaktika vyresniems kaip 1 metų vaikams.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, inkstų nepakankamumas.

Naudojimo apribojimai

Sunki kepenų funkcijos nepakankamumas (šios kategorijos pacientų vartojimo saugumas ir farmakokinetika nebuvo įvertintas).

Vaikų amžius iki 1 metų (vartojimo efektyvumas ir saugumas nenustatyti). Oseltamiviro fosfatas neskiriamas gydymui arba gripo profilaktikai jaunesniems nei 1 metų vaikams, nes Nėra abejonių dėl BBB susidarymo žmonėms metu, ir klinikinė reikšmė gyvūnų gautiems duomenims kūdikiams nėra žinoma (žr. "Farmakologija". Toksikologija gyvūnams).

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tai įmanoma, jei numatomas gydymo poveikis viršija galimą riziką vaisiui (nėra tinkamų ir griežtai kontroliuojamų saugumo tyrimų su nėščioms moterims tyrimams).

FDA veikos vaisiui kategorija - C.

Žiurkėms, kurių dozės buvo 50, 250 ir 1500 mg / kg kūno svorio per parą, ir triušių dozėms po 50, 150 ir 500 mg / kg per parą, žiurkėms buvo įvertintas poveikis embrionui / vaisiaus vystymuisi. Šių dozių santykinė ekspozicija buvo 2, 13 ir 100 kartų didesnė negu žmonėms (žiurkėms) ir 4, 8 ir 50 kartų (triušių). Atliekant tyrimą su žiurkėmis, 1500 mg / kg kūno svorio per parą dozė buvo minimalus toksinis poveikis motinos organizmui, jo 50 ir 250 mg / kg per parą dozių nenustatyta. Atliekant tyrimą su triušiais toksinis poveikis motinos organizmui pasireiškė 500 mg / kg per parą doze, mažesnė negu 150 mg / kg kūno svorio per parą dozė ir jos dozė buvo 50 mg / kg per parą. Žiurkėms ir triušiams pastebėtas nuo dozės priklausomas vaisto padidėjimas mažesnių skeleto sutrikimų dažnumo palikuonims.

Nėra žinoma, ar oseltamiviras ir oseltamiviro karboksilatas išsiskiria moterų piene. Oseltamiviras ir oseltamiviro karboksilatas išsiskiria į žindančių žiurkių pieną.

Nepageidaujamas oseltamiviro poveikis

Bendras pacientų, dalyvavusių kontroliuojamų III fazės klinikiniuose tyrimuose ir gavusiems oseltamiviro fosfatą gripo gydymui, skaičius buvo 1 171 žmogus. Šiuose tyrimuose dažniausiai pasireiškęs šalutinis poveikis buvo pykinimas ir vėmimas. Daugeliu atvejų šie poveikiai buvo lengvi arba vidutinio sunkumo ir paprastai pasireiškė per pirmąsias 2 dienas. Dėl pykinimo ir vėmimo mažiau nei 1% pacientų anksčiau neišlaikė klinikinių tyrimų.

Nepageidaujami poveikiai, kurių 1440 pacientų, vartojusių placebą ar 75 mg oseltamiviro fosfato 2 kartus per parą III fazės klinikinių tyrimų metu (gripo infekcija natūraliu būdu), buvo stebimi ≥1% pacientų. Šie duomenys pateikti 1 lentelėje. Tarp 1440 pacientai buvo 945 jauni suaugusieji be komforto ir 495 rizikos grupės pacientai (pagyvenę pacientai, pacientai, serganti lėtiniu širdies ar kvėpavimo takų ligomis). Dažniausiai pacientams, gydytiems oseltamiviro fosfatu, palyginti su placebu, pasireiškė pykinimas, vėmimas, bronchitas, nemiga, galvos svaigimas (žr. 1 lentelę).

Dažniausi šalutiniai poveikiai, pastebėti placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose suaugusių vyrų gripo gydymui ir profilaktikai

Oseltamivir: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos

Oseltamiviras yra tiesioginis veikimo antivirusinis preparatas. Ar vaistas yra aktyvioji medžiaga (oseltamiviro karboksilatas), selektyviai slopina gripo viruso neuraminidazės A ir B tipus.

Oseltamiviro karboksilato veikimo mechanizmas yra susijęs su A ir B tipo gripo virusų neuraminidazės slopinimu. Neuraminidazė, gripo viruso paviršinis glikoproteinas, yra vienas iš pagrindinių fermentų, užsiimančių gripo virusų A ir B replikacija.

Neuraminidazės slopinimas sutrikdo viruso dalelių gebėjimą įsiskverbti į ląstelę, taip pat virionų iš užkrėstos ląstelės išsiskyrimą, dėl kurio infekcijos plitimą organizme riboja.

Tyrimų sąveika su gripo vakcina nebuvo atlikta. Tyrimų su natūralia ir eksperimentine gripo infekcija gydymas oseltamiviro fosfatu neveikia įprastų antikūnų gamybos proceso, reaguojant į infekciją.

Nurijus vaisto iš virškinimo trakto beveik visiškai absorbuojamas, absorbcija nepriklauso nuo valgio. Tai pasireiškia "pirmą kartą" per kepenis.

Pagal žarnyno ir kepenų esterazių poveikį jis tampa aktyviu metabolitu. 75% sunaudotos dozės patenka į sisteminę apyvartą kaip aktyvų metabolitą, pradinė medžiaga yra mažiau kaip 5%. Tiek vaistinių preparatų, tiek aktyviojo metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei.

Vienoje oseltamiviro kapsulėje yra:

  • aktyvus ingredientas - oseltamiviro fosfatas - 98,5 mg (100% medžiagos yra 75 mg oseltamiviro);
  • indiferentiniai užpildai - kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natris, povidonas, talkas, natrio fumaratas.

Naudojimo indikacijos

Kas padeda Oseltamivirui? Nurodykite vaistą šiais atvejais:

  • Gripo, kurį sukelia A ir B tipų virusai, gydymas
  • H1N1 gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų.

Šio vaisto saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų nėra nustatytas.

Injektavimo būdai Oseltamiviras ir dozavimas

Nurijama, nepriklausomai nuo valgio.

Gydant, oseltamivirą reikia pradėti ne vėliau kaip per 2 dienas po ligos simptomų atsiradimo 75 mg dozėje 2 kartus per dieną 5 dienas. Padidėjęs daugiau kaip 150 mg dozės per parą poveikis nepadidėja.

Siekiant užkirsti kelią gripo infekcijai epidemijos metu arba po kontakto su infekuotu pacientu (pradedant vartoti šį vaistą nedelsiant), rekomenduojama vartoti 75 mg dozę vieną kartą per dieną 10 dienų.

Gydytojo nuožiūra, oseltamiviro, kaip gripo profilaktikos priemonės, vartojimo trukmė gali būti pratęsta iki 6 savaičių.

Didžiausia paros dozė suaugusiems žmonėms yra 150 mg per parą. Tolesnė dozės perteklius neigiamai veikia vaisto terapinį poveikį, tačiau gali sukelti tik perdozavimą.

Pacientams, kurių KK yra mažiau kaip 30 ml / min, dozė sumažinama iki 75 mg 1 kartą per parą 5 dienas.

Šalutinis poveikis

Receptinis oseltamivir gali būti toks šalutinis poveikis:

  • Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas (paprastai vartojant didelėmis dozėmis arba pirmosiomis gydymo dienomis); retai - viduriavimas, pilvo skausmas.
  • Iš centrinės nervų sistemos pusės: nemiga, galvos svaigimas, galvos skausmas.
  • Kvėpavimo sistemos dalis: nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys.
  • Kitas: nuovargis, silpnas.

Kontraindikacijos

Negalima skirti oseltamiviro šiais atvejais:

  • Lėtinis inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min.),
  • Kepenų nepakankamumas
  • Padidėjęs jautrumas oseltamivirui.

Perdozavimas

Šiuo metu perdozavimo atvejai nėra aprašyti. Vienos oseltamiviro fosfato dozės sukėlė pykinimą ir / arba vėmimą.

Analogai Oseltamivir, narkotikų sąrašas

Jei būtina, oseltamivirą galima pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai yra vaistai:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Oseltamiviro fosfatas;
  4. Influceinas.

Panašūs vaistai veikiant:

Pasirinkus analogus, svarbu suprasti, kad Oseltamiviro vartojimo instrukcijos, kainos ir panašių veiksmų narkotinių medžiagų apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, o ne nepriklausomai pakeisti vaistą.

Vidutinė oseltamiviro tablečių kaina vaistinėse (Maskvoje) yra 1021 rublis.

Laikykite vaistą ne ilgiau kaip 2 metus nuo pagaminimo datos sausoje, tamsioje, vėsioje vietoje (ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje).

Analoginės kapsulės Oseltamivir Canon

Oseltamivir Canon (kapsulės) Įvertinimas: 26

Analogai nuo narkotikų Oseltamivir Canon

Analogas pigesnis nuo 333 rublių.

Gamintojas: Farmsintez (Rusija)
Išleidimo formos:

  • Caps. 30 mg, 10 vnt.; Kaina nuo 295 rublių
  • Caps. 30 mg, 10 vnt.; Kaina nuo 441 rubl
  • Caps. 75 mg, 10 vnt.; Kaina nuo 643 rublių
Nomidų kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Analogas pigesnis nuo 420 rublių.

Gamintojas: Pharmstandard (Rusija)
Išleidimo formos:

  • 100 mg kapsulės, 10 vnt. Kaina nuo 208 rublių
  • 100 mg kapsulės, 20 vnt. Kaina nuo 426 rublių
  • Kapsulės 100 mg, 40 vnt. Kaina nuo 790 rublių
Arbidol kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Analogas pigesnis nuo 373 rublių.

Gamintojas: Natur Produkt (Prancūzija)
Išleidimo formos:

  • 10 tablečių pakuotė; Kaina nuo 255 rublių
  • Pakuotė 30 tablečių; Kaina nuo 457 rublių
  • Kapsulės 100 mg, 40 vnt. Kaina nuo 790 rublių
Antigripino kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Analogas pigesnis nuo 275 rublių.

Gamintojas: Firn M (Rusija)
Išleidimo formos:

  • Purškiamas nosies 10 000 TV / ml, 10 ml; Kaina nuo 353 rublių
  • Pakuotė 30 tablečių; Kaina nuo 457 rublių
  • Kapsulės 100 mg, 40 vnt. Kaina nuo 790 rublių
Grippferon kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Analoginis daugiau nuo 6 rublių.

Gamintojas: Pharmstandard (Rusija)
Išleidimo formos:

  • 125 mg tabletės. 6 vnt.; Kaina nuo 634 rublių
  • 125 mg tabletės. 10 vnt.; Kaina nuo 845 rublių
  • Kapsulės 100 mg, 40 vnt. Kaina nuo 790 rublių
"Amixin" kainos internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Analoginis daugiau iš 312 rublių.

Gamintojas: GlaxoWallcom Production (Prancūzija)
Išleidimo formos:

  • Poras d / ing. 5 mg / dozė, 4 dozės. 5 vienetai (20 dozių); Kaina nuo 940 rublių
  • 125 mg tabletės. 10 vnt.; Kaina nuo 845 rublių
  • Kapsulės 100 mg, 40 vnt. Kaina nuo 790 rublių
Kainos "Relenza" internetinėse vaistinėse
Naudojimo instrukcijos

Analoginis daugiau iš 647 rublių.

Gamintojas: F.Hoffmann-La Rosh Ltd (Šveicarija)
Išleidimo formos:

  • Caps. 75 mg, 10 vnt.; Kaina nuo 1275 rublių
  • 125 mg tabletės. 10 vnt.; Kaina nuo 845 rublių
  • Kapsulės 100 mg, 40 vnt. Kaina nuo 790 rublių
"Tamiflu" internetinės vaistinės kainos
Naudojimo instrukcijos

Oseltamiviras: analogai, kompozicija, instrukcija

Antivirusinis vaistas Oseltamiviras

Būdama balta kristalinė medžiaga, oseltamiviras farmaciniuose preparatuose yra naudojamas miltelių ir kapsulių formoje vaistų nuo antivirusinės suspensijos gamybai. Jo naudojimas buvo patvirtintas paskutiniais dvidešimto amžiaus metais.

Forma, pakuotė, kompozicija Oseltamiviras

Kapsulių veiklioji medžiaga Oseltamiviras yra ta pati medžiaga, kurios koncentracija yra 75, 30 arba 45 miligramų fosfatas. Jis papildytas kukurūzų krakmolu, natrio fumaratu, natrio krycarmeliu, talku ir povidonu.

Kapsulės dedamos į lizdines plokšteles, kurios savo ruožtu supakuotos į kartonines dėžutes. Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra dešimčių kapsulių, kiekvienoje dėžutėje yra lizdinės plokštelės.

Terminai ir laikymo sąlygos

Pagaminimo data ir data yra nurodytos ant Oseltamivir pakuotės. Laikant vaistą reikia laikytis temperatūros sąlygų, kurios neturėtų viršyti kambario temperatūros.

Vaikams neleidžiama patekti į vaistų saugojimo patalpas.

Farmakologija

Atsižvelgiant į farmakologinius parametrus, oseltamiviras yra laikomas platų spektrą antivirusiniu preparatu. Šis vaistas neturi mutageniškumo ir kancerogeniškumas neturi įtakos embriono sugebėjimui įsivaizduoti ir anksti vystytis.

Farmakokinetika

Nurijęs vaistas skubiai įsisavina virškinamąjį traktą, vėliau jį paverčiant aktyviu metabolitu. Kraujyje patenka į pagrindinį metabolitą ir tik nedideliais kiekiais. Jo koncentracija plazmoje visiškai priklauso nuo dozavimo. Vaisto vartojimo laikas, atsižvelgiant į maistą, neturi įtakos farmakokinetikos parametrams.

Su kraujo baltymu susijęs ne daugiau kaip 45 proc.

Kraujo plazmos pusperiodis yra iki trijų valandų. Metabolitai yra pašalinami ne anksčiau kaip po dešimties valandų. Pašalinimas atliekamas pumpurų ir išmatų masės.

Oseltamiviro požymiai

Oseltamiviras skiriamas terapijos ir profilaktikos tikslais gripo epidemijos metu.

Terapinių priemonių įgyvendinimui vaistas rekomenduojamas suaugusiesiems ir vaikams nuo vienerių metų.

Kaip profilaktinis agentas, oseltamiviras tinka tiek suaugusiesiems, tiek paaugliams. Leidžiamas vaistas gripo ir kūdikių profilaktikai nuo 12 mėnesių.

Kontraindikacijos

Negalima skirti oseltamiviro tiems pacientams, kurie serga alerginėmis reakcijomis į jo veikliąją medžiagą, taip pat pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu ir kepenų liga.

Oseltamivir naudojimo instrukcijos

Oseltamiviro vartojamas per burną, nepriklausomai nuo maisto.

Po skausmingų simptomų pasireiškimo ne vėliau kaip per 48 valandas pradėkite vartoti vaistą.

Standartinė dozė: 75 miligramai / 2 p. Per parą.

Priėmimo trukmė: penkias dienas.

Profilaktiškai vartojama šešias savaites, vartojant nuo 75 iki 150 miligramų per dieną.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti dozę. Ši pacientų kategorija nerekomenduojama vartoti daugiau kaip 75 miligramus vaisto per parą.

Oseltamiviras nėštumo metu

Nėštumo metu gydymas oseltamiviru yra atsargiai.

Oseltamiviras vaikams

Vaikams Oseltamiviras leidžiamas tik po 12 mėnesių. Būtina atsargiai, kai reikia koreguoti dozę.

Šalutinis poveikis

Gydymas antivirusiniais vaistiniais preparatais Oseltamiviras gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  • vėmimo forma, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas;
  • vaikystės skausmo pasireiškimai, nosies kraujotaka, konjunktyvitas ir klausos sutrikimas;
  • dažni galvos skausmai, nemiga, nosies užgulimas ir galvos svaigimas;
  • svajone buvo skundų dėl košmarų, traukulių atsiradimo, nerimo būsenų;
  • padidėja kepenų fermentų aktyvumas, išsivysto kolitas;
  • dažnai kosulys ir gerklės skausmas;
  • paciento nuovargis ir stiprus silpnumas;
  • užregistruoti anafilaksinių reakcijų atvejai, alergijos, dermatitas, dilgėlinė, edemos vystymasis.

Perdozavimas

Oseltamiviro gydymo perdozavimo atvejai nebuvo registruoti. Jei pasireiškė vienkartinė rekomenduojamų vaistų dozių perteklius, viskas dažniausiai pasireiškė pykinimu ir vėmimu, dėl kurių nukentėjusysis turėjo simptominę pagalbą.

Vaistų sąveika

Veiklioji vaisto koncentracija plazmoje, taip pat jo metabolitas, gali gerokai padidėti, kai jis derinamas su vaistų, kurie blokuoja kanalėlių sekreciją.

Nustatykite dozę, bet ne būtinai.

Papildomos instrukcijos

Pediatrijoje vaistas gydomas atsargiai.

Šio vaisto gydymas su kitais virusais ir infekcijomis neturi gydomojo poveikio.

Pacientai, sergantiems širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos ligomis, kurių simptomai yra gripo, vartojimas yra neveiksmingas ir neapsaugotas.

Buvo atvejų, kai vaisto vartojimas paskatino odos tipo reakcijų atsiradimą, kurio pobūdis buvo toks sunkus, kaip ir daugiaformė eritema ir toksinė epidermio nekrolizė. Buvo atvejų Stevenso-Džonsono sindromas. Buvo variantai elgesio sutrikimų, haliucinacijų, deliriumo. Gauta mirčių dėl šių reakcijų.

Oseltamiviro analogai

Narkotikai, vadinami Nomides, oseltamiviro fosfatas, Oseltamivir Canon ir Tamiflu, gali pakeisti antivirusinį oseltamivirą gydymo ir prevencijos priemonėmis, nes jie yra sinonimai.

Oseltamiviro kaina

Apytikrė medicinos produkto kaina (pagal nepatvirtintus duomenis) yra ne mažiau kaip 1000 rublių už pakuotę su dešimčia kapsulių. Tačiau, perkant vaistinėje, reikia išaiškinti vaisto kainą.

Oseltamivir atsiliepimai

Pacientai gana gerai reaguoja į visą vaistą, patvirtinantys jo veiksmingumą prieš gripą. Kai kurie iš jų skundžiasi dėl šalutinio poveikio, bet ne daugeliu atvejų.

Viktorija: visa šeima susirgo gripu. Oseltamivir veiksmingai padėjo. Nė vienas nebuvo sužeistas dėl komplikacijų, su kuriomis virusas yra baisus. Niekas taip pat nejaučia jokių nepageidaujamų reakcijų. Mes nusprendėme naudoti vaistą profilaktiniams tikslams kitą sezoną.

Natalija: man gydoma šia korekcija, kai mano temperatūra smarkiai pakilo, ir aš neturėjau abejonių, kad aš turėjau gripą, nes visi buvo susirgę. Penkios priėmimo dienos buvo apgauti. Nr skausmingi simptomai - visiškas atsigavimas. Nepageidaujamos reakcijos taip pat praėjo mane. Tačiau man nepavyko gydyti ARVI šiuo vaistu.

Marina: Oseltamivirą paskyrė pediatras, atsiradęs gripo simptomai. Tačiau po pirmojo priėmimo kūdikis pradėjo vemti. Buvo nuspręsta pakeisti vaistą kitais antivirusiniais vaistais, nes oseltamiviras nevartojo vaiko kūno. Tačiau jis man labai padėjo gripo profilaktikai. Aš pasiimsiu kitą sezoną, kai atsiras epidemijos grėsmė.

Daugiau Straipsnių Apie Peršalimo